Золедроновая кислота в каких продуктах она содержится
Общее старение организма и менопауза и нередко вызывают разрушение
костной ткани организма. Последствия этого процесса весьма плачевны.
Именно поэтому приходится уделять так много сил и времени остановке
развития таких заболеваний.
Причин появления остеопроза и ряда других заболеваний костной ткани
может быть несколько. К ним относится курение, генетическая предрасположенность,
нарушение обмена веществ и малоподвижный образ жизни.
Для более эффективного лечения остеопороза в медицинских учреждениях
нередко приходит на помощь алендроновая кислота. Это вещество тормозит
старение костной ткани, ее истончение, к тому же алендроновая кислота
не основана на гормонах, что делает ее незаменимой в борьбе с остеопорозом
и рядом других заболеваний.
К сожаленью, в природе не существует продуктов, содержащих алендроновую
кислоту. Алендроновая кислота – синтетический элемент, получаемый
искусственным путем.
Однако в рамках терапии от остеопороза при разрушении костной ткани
диетологи нередко назначают соответствующую программу питания, позволяющую
совмещать прием алендроновой кислоты с диетой, способствующей более
эффективному лечению остеопороза.
Продукты с максимальным содержанием веществ, необходимых для борьбы с разрушением костей:
Ряженка
Сыр
Зелень (сельдерей, салат, листовые овощи)
Бобовые
Сардины, лосось, морепродукты
С осторожностью следует относиться к таким продуктам как кофе, кока-кола
и другим кофеиносодержащим
составам, которые нарушают усвоение кальция. Майонез, маргарин
и спреды, сало и бараний жир также препятствуют усвоению кальция,
нарушая его всасываемость в кишечнике. Подобным же образом действует
на организм и алкоголь, а также курение.
Общая характеристика алендроновой кислоты
Алендроновая кислота – это синтетический прототип вещества пирофосфат.
Кислота относится к классу бисфосфотанов, полное название – аминобифосфонат.
Это порошок белого цвета, который хорошо растворяется в воде.
Попадая в организм, алендроновая кислота быстро проникает в мягкие ткани, после чего достигает костей. Выводится она вместе с уриной.
В организме человека алендроновая кислота не проходит стадию метаболизма. Алендронат встраивается в костную ткань, препятствуя ее преждевременному разрушению.
Суточная потребность человека в алендроновой кислоте:
Для профилактики остеопороза медики рекомендуют принимать по 5 мг в сутки этого вещества.
При развитии остеопороза рекомендуется принимать алендроновую кислоту в количестве 10 мг в сутки.
Если человек страдает болезнью Педжета, ему рекомендуется принимать по 40 мг в сутки на протяжении полугода.
Правила приема алендроновой кислоты
Алендроновую кислоту рекомендуется принимать с утра натощак, запивая стаканом воды. Перед сном употреблять не рекомендуется.
По этой же причине не рекомендуется принимать горизонтальное положение сразу после приема вещества в течение 30 минут.
Это простое правило поможет избежать развития эзофагита (воспаления слизистой оболочки пищевода).
Потребность в алендроновой кислоте возрастает:
- при остеопорозе;
- при участившихся переломах костей;
- при гиперкальциемии;
- при менопаузе;
- при болезни Педжета.
Потребность в алендроновой кислоте снижается:
- при повышенной чувствительности к веществу;
- при беременности;
- при лактации;
- в детском возрасте;
- при гастрите;
- при язве желудка и двенадцатиперстной кишки;
- при ахалазии пищевода;
- почечной недостаточности;
- при дисфагии;
- при
дефиците витамина Д; - при гипокальциемии.
Усвоение алендроновой кислоты
Для более полного усвоения алендроновой кислоты, препарат рекомендуется пить за два часа до еды. Доказано, что вещество усваивается хуже, если принимать его на полный желудок.
А если при этом выпить кофе или чай, газировку, или сок апельсина, то процент снизится еще. А вот ранитидин повысит усвоение вдвое.
Полезные свойства и влияние на организм
Остеопороз характеризуется снижением костной массы. При этом увеличивается риск переломов бедра, позвоночника, и запястья.
Для профилактики и лечения этого заболевания, а также некоторых других проблем (болезнь Педжета и нарушения обмена кальция) используется алендроновая кислота.
Алендроновая кислота повышает минеральную плотность кости и способствует формированию костной ткани с нормальной структурой.
Взаимодействие с другими элементами:
Алендроновая кислота активно и по-разному
взаимодействует с элементами. Например, витамин
С усиливает возможные побочные эффекты приема вещества, а гидроксид
магния снижает её усвоение. Аналогично действует карбонат кальция
и хлорид кальция. А вот ранитидин наоборот повышает процент усвоения
алендроновой кислоты целых в два раза!
Недостаток и переизбыток алендроновой кислоты:
Признаки нехватки алендроновой кислоты
Так как алендроновая кислота – это искусственно созданное соединение, то признаков ее недостатка в организме быть не может.
Признаки избытка алендроновой кислоты
При частом или чрезмерном приеме алендроновой кислоты у людей наблюдаются следующие симптомы:
- боли в животе;
- запор или понос;
- метеоризм;
- язва пищевода;
- боли в костях;
- боли в мышцах;
- боли в суставах;
- головная боль;
- диспепсия.
Факторы, влияющие на содержание алендроновой кислоты в организме
Как уже упоминалось, алендроновая кислота – синтетический элемент, а значит первый фактор – это соответствующий указаниям врача сознательный и правильный прием препарата.
Во-вторых, существенно влияет на усвоение кислоты в организме и способ применения алендроновой кислоты.
Кислота лучше усваивается до приема пищи – на полный желудок алендроновая кислота просто не будет усваиваться совсем.
В-третьих, исследования показали, что при длительном приеме возникает привыкание и организм перестает реагировать на алендроновую кислоту.
В-четвертых, употребление алендроновой кислоты вместе с несовместимыми с ней веществами, значительно снижает ее усвоение.
Достоверность информации
0
Другие популярные нутриенты:
Источник
Химическое название
[1-Гидрокси-2(1H-имидазол-1-ил)этилиден]бис[фосфоновая кислота]
Также вещество входит в состав препаратов в виде динатриевой или тринатриевой соли.
Химические свойства
Золедронат – вещество, которое оказывает избирательный эффект на процессы метаболизма костной ткани. Золедроновая кислота была зарегистрирована швейцарской компанией Novartis. Средство обладает способностью подавлять активность остеокластов и широко используется при лечении остеопороза. Также лекарства на основе данного соединения обладают прямым противоопухолевым свойством.
Вещество представляет собой мелкие белые кристаллы (порошок). Оно хорошо растворимо в 0,1 растворе гидроксида натрия, но плохо растворяется в воде и р-ре соляной кислоты. Средство практически нерастворимо в органических р-лях. Молекулярная масса соединения = 272,09 грамм на моль.
Также широкое распространение получил радиофармацевтический препарат 99mTc-золедроновая кислота, который используют при диагностике патологий костной ткани. С препаратом производят остеосцинтиграфию, выявляют литические метастазы и различные поражения скелета неонкогенной природы.
Фармакологическое действие
Лекарство ингибирует костную резорбцию.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Механизм действия препарата еще до конца не выяснен, однако в ходе проведения клинических и лабораторных исследований удалось выявить ряд факторов, которые положительно влияют на костный метаболизм. Вне живого организма (in vitro) вещество угнетает активность и индуцирует апоптоз остеокластов. Под действие лекарства происходит блокировка процессов резорбции хрящевой и костной ткани. Также снижает активность остеокластов и из костной ткани активно высвобождается кальций (чаще всего процесс индуцирован опухолевыми клетками).
При проведении клинических исследований препарата на пациентах с гиперкальциемией, вызванной злокачественными опухолями было доказано, что данное вещество уже после однократного введения значительно снижает уровень фосфора и кальция в крови. Процесс сопровождается повышением интенсивности выведения фосфора и кальция с мочой.
Доказано, что при наличии злокачественных опухолей в организме и костных метастазах основным механизмом развития гиперкальциемии является гиперактивация клеток-остеокластов. В результате чего повышается костная резорбция, в крови значительно повышается уровень кальция. Эти процессы индуцируют полиурию, нарушения в процессах пищеварения, дегидратацию, снижение скорости клубочковой фильтрации в почках (еще больше повышает уровень Ca). Поэтому нельзя пренебрегать подавлением костной резорбции при лечении пациентов, страдающих от гиперкальциемии, возникшей из-за развития злокачественных новообразований.
В ходе проведения двух идентичных, двойных, рандомизированных слепых исследований с участием 185 пациентов с гиперкальциемией было доказано, что внутривенное введение 4 мг Золедроновой кислоты в течение 5 минут опасно. Большая скорость проведения инфузии повышает вероятность возникновения почечной недостаточности и заболеваний печени. Однако при снижении скорости до 4 мг за 15 минут частота развития нежелательных реакций уменьшалась.
Спустя 10 дней после начала лечения золедронатом у 88% подопытных нормализовался уровень кальция в крови. Также было показано, что достаточно использовать дозировку 4 мг в день. Введение 8 мг не повышало эффективности лечения, однако приводило к развитию нефротоксических и гепатотоксических эффектов.
У пациентов, чей организм хорошо отреагировал на лечение, время до возникновения рецидива составляло 30 суток, продолжительность полного ответа организма – 32 дня.
При исследовании пациентов с обильными опухолями и костными метастазами (рак груди, множественная миелома, рак простаты, прочие солидные опухоли) лекарство вводили в дозировке 4 мг в день, в течение 9, 12 или 15 месяцев, в зависимости от вида опухоли. В среднем происходило снижение вероятности развития негативных событий ассоциированных с костной системой (переломы, болевой синдром) с 44 до 33%.
Не изучалась безопасность и эффективность использования данного вещества при лечении других видов гиперкальциемии.
Лекарство в терапевтических дозировках при проведении опытов на мышах и крысах не оказывало канцерогенного или мутагенного влияния на организм животных.
Прием препарата у животных вызвал снижение фертильности, увеличение числа предимплантационных потерь, ингибирование овуляции. Также лекарство оказывало негативное влияние на течение беременности, выживаемость потомства, развивались пороки развития скелета, значительно повысился показатель материнской смертности.
При проведении внутривенной инфузии максимальная концентрация лекарства в крови достигается уже к концу процедуры. Затем происходит трехфазное снижение концентрации Золедроновой кислоты в плазме крови. AUC вещества прямо-пропорциональна дозировке при диапазоне от 2 до 16 мг.
Лекарство плохо связывается с белками крови, не более, чем на 22%. Данное соединение не ингибирует систему цитохрома Р450, не метаболизируется. Менее 3% введенного вещества выводится из организма с калом, остальное – с мочой. Некоторое количество препарата связывается с костной тканью. Период полувыведения составляет около суток. Через 48 часов после внутривенной инфузии в крови можно обнаружить следовые количества средства.
При увеличении времени процедуры введения 4 мг препарата с 5 до 15 мг наблюдается снижение плазменной концентрации приблизительно на 34%, AUC при этом повышается на 10%.
Показания к применению
Препараты Золедроновой кислоты назначают:
- в рамках проведения комплексной терапии при остеолитических, смешанных, остеобластических костных метастазах солидных опухолей;
- пациентам с остеолитическими очагами при множественной миеломе;
- при гиперкальциемии, ассоциированной с ростом злокачественных новообразований.
Противопоказания
Препарат нельзя использовать:
- при аллергии на его компоненты, действующее вещество или другие бифосфонаты;
- беременным и кормящим женщинам.
Необходимо соблюдать осторожность:
- при серьезных нарушениях в работе почек (недостаточно исследований);
- пациентам с печеночной недостаточностью;
- при аспиринчувствительной астме.
Побочные действия
Побочные эффекты, возникающие следствие внутривенного введения вещества, чаще всего незначительны.
При гиперкальциемии, вызванной злокачественными новообразованиями, наблюдаются:
- лихорадка, озноб, артралгия, миалгия, болезненные ощущения в костях;
- тошнота, дискомфорт в эпигастральной области, рвота;
- покраснение, гиперемия и припухлость в месте инъекции;
- гипокальциемия, зуд и сыпь на коже;
- боли в груди, гипомагниемия, аллергический конъюнктивит;
- повышение уровня креатинина в сыворотке крови, гипофосфатемия.
В большинстве случаев для устранения побочных реакций не требуется какого либо специфического лечения, симптомы проходят через 1-2 суток самостоятельно.
Реже проявляются:
- спутанность сознания, нарушение режима сна, возбуждение и тревожность;
- артериальная гипотензия, анемия, одышка, анорексия;
- кашель, запор, понос, боли в животе;
- различные инфекции мочевыводящих путей;
- кандидозы и микозы, развитие опухоли.
У пациентов с множественной миеломой и костными метастазами солидных опухолей наблюдались:
- головокружение, парестезии, головные боли, гиперстезии, депрессия, бессонница, тревожность;
- нейтропения, инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей, одышка;
- анемия, кашель, тошнота и рвота, снижение аппетита;
- боли в спине, костях и мышцах;
- дерматит, выпадение волос, повышение температуры тела, повышенная утомляемость;
- слабость, озноб, отечность рук и ног, снижение веса;
- прогрессирование опухоли, дегидратация, инфекции мочевыводящих путей;
- повышение уровня креатинина в сыворотке крови, гипокальциемия, гипер- или гипомагниемия, гипофосфатемия;
- почечная недостаточность.
Во время постмаркетинговых исследований было обнаружено, что применение Золедроновой кислоты может вызвать:
- остеонекроз челюсти (при экстракции зуба или других стоматологических инвазивных процедурах);
- сильные костно-мышечные боли, проводящие к потере трудоспособности;
- увеит, эписклерит, ирит, орбитальный отек, склерит, конъюнктивит (иногда устранить заболевания помогали местные стероиды);
- редко – ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок;
- тремор, нарушение вкусовых ощущений, гиперестезии;
- ухудшение зрения, сухость слизистых оболочек ротовой полости;
- повышение судорожной активности, брадикардию, обмороки, снижение или повышение АД;
- гиперкалиемию, гипернатриемию;
- гематурию, протеинурию;
- затяжной гриппоподобный синдром (более месяца);
- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Золедроновая кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препарат вводят медленно, внутривенно, капельно. Продолжительность инфузии составляет не менее 15 минут.
Частота введения раствора зависит от показаний, назначенной врачом схемы лечения и его эффективности. Как правило, используют от 4 до 8 мг действующего вещества за одну инфузию.
Для устранения гиперкальциемии при злокачественных опухолях назначают одну внутривенную инфузию 4 мг средства в течение 15 и более минут. Повторно использовать препарат можно строго по рекомендации врача, не менее, чем через одну неделю после первой инфузии.
Во время лечения необходимо обеспечить нормальную гидратацию, показано введение солевых растворов. Диурез должен оставаться на уровне 2 литра в сутки.
При множественной миеломе и костных метастазах солидных опухолей назначают по 4 мг препарата, внутривенно, медленно. Процедуру рекомендуется повторять каждые 3-4 недели. Курс лечения – до года, по показаниям.
Дополнительно пациентам необходимо принимать поливитамины, витамин D (400 МЕ в день) и кальций (0,5 грамма в сутки).
Передозировка
Случаев острой передозировки Золедроновой кислотой не зарегистрировано, даже при приеме 32 мг препарата в течение 5 минут.
При постоянном приеме больших доз могут проявиться: гипофосфатемия, гипокальциемия, гипомагниемия. В качестве лечения внутривенно вводят глюконат кальция, сульфат магния и фосфат калия или натрия, устраняют неприятные симптомы.
Взаимодействие
Прием аминогликозидов и бисфосфонатов может привести к стойкому и длительному снижению уровня кальция в сыворотке крови.
С осторожностью следует сочетать препарат с нефротоксическими лекарствами, это повышает нагрузку на почки.
Условия продажи
Необходимо иметь рецепт.
Условия хранения
Раствор для инъекций хранят в прохладном месте, в оригинальной упаковке, вдали от детей.
После вскрытия лекарство можно держать при температуре от 2 до 8 градусов Цельсия в течение суток.
Срок годности
3 года.
Особые указания
Перед каждой новой инъекцией Золедроновой кислоты необходимо определять уровень сывороточного креатинина. Если у пациентов с метастазами в костях возникла почечная недостаточность, но препарат использовать нельзя.
Во время лечения необходимо производить мониторинг уровня фосфора, креатинина, кальция, магния, гематокрита и гемоглобина.
Перед началом лечения пациентов с гиперкальциемией, возникшей следствие злокачественной опухоли, необходимо произвести дегидратацию. С особой осторожностью применяют петлевые диуретики.
Детям
Существует недостаточное количество данных о безопасности и эффективности проведения терапии средством у детей. В связи с тем, что в процессе лечения происходит длительное депонирование в костной ткани, назначать данное вещество лицам, до 18 лет не рекомендуется. Проведение терапии возможно по рекомендации врача, если потенциальная польза превышает риск для ребенка.
Пожилым
При проведении клинических исследований не было выявлено каких-либо различий в эффективности и частоте проявления побочных эффектов у молодых лиц и пациентов, старше 65 лет. Однако, следует учитывать, что с возрастом ухудшается состояние почек, и во время лечения пожилых пациентов необходимо периодически производить мониторинг их работы.
При беременности и лактации
В связи с тем, что исследований безопасности использования препарата у беременных женщин не проводились, лечение Золедроновой кислотой во время беременности не осуществляется. Также, если на фоне проведения терапии женщина забеременела, то ее необходимо информировать о возможных пороках развития плода. Во время лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции. Грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Структурные аналоги Золедроновой кислоты: Акласта, Верокласт, Золедрэкс, Золерикс, Резокластин ФС, Резоскан 99mTc, Блазтера, Золедронат-Тева, Золендроник-Рус 4, Зомета, Резорба.
Отзывы о Золедроновой кислоте
Отзывы о Золедроновой кислоте в основном хорошие. Препарат часто назначают для устранения остеопороза и повышения плотности костей, во время менопаузы у женщин. Лекарство достаточно эффективное, однако нередко проявляются побочные реакции в виде повышенной температуры и гриппоподобного синдрома. Многие пациенты довольны результатом лечения золедронатом.
Цена Золедроновой кислоты, где купить
Купить Золедроновую кислоту в виде лиофилизата для приготовления р-ра Блазтера можно за 350-600 рублей, одна упаковка, 4 мг. Приобрести препарат Верокласт будет стоить порядка 3450 рублей, 4 мг упаковка. Стоимость р-ра для инфузий Акласта составляет 16-18 тысяч рублей, 100 мл флакон, дозировкой 50 мкг на 1 мл.
Источник