В каких таблетках содержится дицикловерин гидрохлорид
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Дицикловерин
- Фармакологическая группа вещества Дицикловерин
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Дицикловерин
- Фармакология
- Применение вещества Дицикловерин
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Дицикловерин
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Меры предосторожности вещества Дицикловерин
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Дицикловерин
Латинское название вещества Дицикловерин
Dicycloverinum (род. Dicycloverini)
Химическое название
1-Циклогексилциклогексанкарбоновой кислоты бета-(диэтиламино)этиловый эфир (в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
C19H35NO2
Фармакологическая группа вещества Дицикловерин
- м-Холинолитики
- Спазмолитики миотропные
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
77-19-0
Характеристика вещества Дицикловерин
Дицикловерина гидрохлорид — белый кристаллический порошок, практически без запаха, горького вкуса. Растворим в воде, легко растворим в этаноле, хлороформе, очень незначительно растворим в эфире. Молекулярная масса — 345,96.
Фармакология
Фармакологическое действие – спазмолитическое, миотропное, холинолитическое.
Устраняет спазм гладкой мускулатуры ЖКТ и уменьшает обусловленный им болевой синдром. В исследованиях на животных (in vitro исследования с использованием изолированного тонкого кишечника морской свинки) показано, что эффект опосредован двумя механизмами: во-первых, специфическим антихолинергическим действием на ацетилхолиновые рецепторные участки, сходным с действием атропина (антимускариновая активность), во-вторых — прямым воздействием на гладкую мускулатуру, о чем свидетельствует способность дицикловерина блокировать брадикинин- и гистамининдуцированные спазмы (атропин не изменяет ответную реакцию на эти два агониста). В in vivo исследованиях у кошек и собак дицикловерин был примерно равноэффективен в отношении кишечных спазмов, индуцированных ацетилхолином и бария хлоридом. Показано отсутствие значительного влияния дицикловерина на зрачок (в тестах по оценке мидриатических эффектов у мышей активность составляла примерно 1/500 активности атропина), а также на секрецию слюнных желез (в исследованиях у кроликов проявлял 1/300 активности атропина).
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Данные о потенциальной канцерогенности и мутагенности дицикловерина гидрохлорида у человека отсутствуют. Длительные исследования на животных по оценке потенциальной канцерогенности дицикловерина гидрохлорида не проводили. В исследованиях у крыс при введении в дозах до 100 мг/кг/сут дицикловерина гидрохлорид не оказывал опасного влияния на размножение, зачатие и роды.
Применение вещества Дицикловерин
Колика (кишечная, печеночная, почечная), альгодисменорея.
Противопоказания
Гиперчувствительность, обструктивные заболевания ЖКТ, печеночного и мочевыводящего трактов, тяжелый язвенный колит (при применении в высоких дозах может снижаться кишечная перистальтика, вплоть до развития паралитической непроходимости кишечника; применение может способствовать появлению или обострению такого серьезного осложнения как токсический мегаколон), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит, нестабильное состояние сердечно-сосудистой системы при острых кровотечениях, глаукома, миастения gravis, детский возраст (до 6 мес).
Ограничения к применению
Вегетативная невропатия, нарушение функции печени и почек (снижение выведения почками может повышать риск побочных эффектов), тахикардия, в т.ч. при гипертиреозе (возможно усиление), гипертензия (возможно обострение), заболевания сердца (в т.ч. ИБС, застойная сердечная недостаточность, тахиаритмия), грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гипертрофия предстательной железы.
Применение при беременности и кормлении грудью
В период беременности использование возможно только в случае необходимости. Адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено. В репродуктивных исследованиях у крыс и кроликов, получавших дицикловерина гидрохлорид в дозах, до 33 раз превышавших МРДЧ (160 мг/сут или 3 мг/кг), не выявлено влияния на фертильность или нежелательного действия на плод.
Категория действия на плод по FDA — B.
Противопоказано при кормлении грудью (сообщалось о том, что дицикловерина гидрохлорид экскретируется в грудное молоко; возможно развитие респираторного дистресс-синдрома у детей, находящихся на грудном вскармливании).
Побочные действия вещества Дицикловерин
Сухость во рту, головокружение, нечеткость зрения, тошнота, сонливость, слабость, нервозность, запор, потеря вкуса, анорексия, повышение внутриглазного давления, тахикардия, уменьшение потоотделения, аллергические реакции.
Взаимодействие
Эффекты дицикловерина, в т.ч. побочные, могут усиливать ЛС с антихолинергической активностью: амантадин, антиаритмики I класса (например хинидин), антигистаминные ЛС, антипсихотические ЛС (например фенотиазины), бензодиазепины, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики, нитраты и нитриты, симпатомиметики, трициклические антидепрессанты. Антихолинергические ЛС противодействуют эффекту противоглаукомных средств. При наличии повышенного внутриглазного давления антихолинергические ЛС могут быть опасны при одновременном применении с кортикостероидами. Антихолинергические ЛС могут влиять на всасывание в ЖКТ дигоксина и повышать в результате концентрацию дигоксина в сыворотке крови. Антихолинергические ЛС могут противодействовать эффектам веществ, которые изменяют двигательную активность ЖКТ (метоклопрамид). Антациды могут влиять на абсорбцию антихолинергических ЛС, поэтому следует избегать их совместного применения. Ингибирование антихолинергическими средствами секреции соляной кислоты противодействует действию веществ, использующихся для лечения ахлоргидрии или тестирования желудочной секреции.
Передозировка
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, длительная нечеткость зрения, расширенные зрачки, жар, сухость кожи, головокружение, сухость во рту, затруднение глотания, возбуждение ЦНС. Возможно курареподобное действие (т.е. нервно-мышечная блокада, приводящая к мышечной слабости и, возможно, параличу).
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, применение активированного угля. Для купирования возбуждения – ЛС с седативным действием (короткодействующие барбитураты, бензодиазепины). При наличии показаний в качестве антидота могут быть использованы соответствующие холинергические средства.
Пути введения
В/м.
Меры предосторожности вещества Дицикловерин
С осторожностью назначают при высокой температуре окружающей среды (вследствие снижения потоотделения увеличивается вероятность гипертермии и теплового удара). Следует учитывать, что диарея может быть ранним симптомом неполной интестинальной обструкции, особенно у пациентов с илеостомой или колостомой. В этих случаях лечение дицикловерина гидрохлоридом не показано и, возможно, будет опасным.
В связи с возможным появлением сонливости и нечеткости зрения, при лечении дицикловерина гидрохлоридом следует соблюдать осторожность и не подвергаться риску при деятельности, требующей быстрых психических и двигательных реакций, в т.ч. при управлении транспортными средствами. Сообщалось, что у пациентов с повышенной чувствительностью антихолинергические препараты могут вызвать психоз. Действие на ЦНС проявляется в развитии таких симптомов, как спутанность сознания, дезориентация, кратковременная потеря памяти, галлюцинации, дизартрия, атаксия, кома, эйфория, снижение тревожности, слабость, инсомния, ажитация и манерность, неадекватные эмоциональные реакции. Эти симптомы обычно уменьшаются в течение 12–24 ч после прекращения приема дицикловерина гидрохлорида.
До применения дицикловерина гидрохлорида необходимо уточнить, нет ли у пациента тахикардии, т.к. дицикловерина гидрохлорид может увеличивать ЧСС.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Дицикловерина гидрохлорид относится к категории спазмолитиков, способных блокировать мускариновые рецепторы. Он также обладает антихолинергической эффективностью, оказывает расслабляющее действие на участки гладкой мускулатуры. Благодаря этому медикаментозные препараты с ним в составе хорошо снимают почечную, кишечную и желчную колики, существенно облегчают болевой синдром при месячных, используются при развитии спастических запоров, пилороспазма и синдрома раздраженного кишечника.
Фармакологические свойства данного вещества
Дицикловерина гидрохлорид обладает холинолитическим, миотропным, спазмолитическим действиями. Он устраняет спазмы гладкой мускулатуры пищеварительных органов и снижает обусловленный ими болевой синдром. В научных исследованиях, проводящихся на животных (in vitro исследования с применением изолированного кишечника морской свинки), показывается, что эффективность медикамента опосредована двумя механизмами:
- специфическим антихолинергическим воздействием на ацетилхолиновые рецепторы, сходным с воздействием атропина (иначе – антимускариновая активность);
- прямым воздействием на структуры гладких мышц, о чем свидетельствует способность основного вещества блокировать гистамин- и брадикинин-индуцированные спазмы (атропин не меняет ответную реакцию на эти агонисты).
В in vivo испытаниях на кошках и собаках дицикловерин был приблизительно равноэффективен при кишечных спазмах, индуцированных бария хлоридом и ацетилхолином. Показано также отсутствие существенного влияния дицикловерина на зрачки (в тестах по оценке мидриатического эффекта у мышей активность составляет около 1/500 активности атропина), на работу слюнных желез (в испытаниях на кроликов проявлялось 1/300 активности атропина).
Данных о потенциальной мутагенности и канцерогенности основного вещества дицикловерина гидрохлорида не имеется. Длительные испытания на животных по оценке канцерогенности не проводились. В исследованиях на крысах при введении в дозировках до 100 мг/кг вещество не оказывало негативного влияния на зачатие и размножение.
Фармакокинетика
Дицикловерина гидрохлорид хорошо всасывается, легче и быстрее после введения внутримышечно (через 10 минут), чем после перорального приема (через 60 минут). Примерный период полувыведения составляет 1,8 ч. Выводится через 10 часов с мочой (около 85 %) и в небольших количествах – с калом.
Состав и форма выпуска данного лекарственного вещества
Как указывает инструкция, дицикловерина гидрохлорид производится в форме белого кристаллического порошка, не имеющего запаха и вкуса. Субстанция легко растворима в воде, хлороформе, этаноле, незначительно растворима в эфире. Молекулярная масса вещества составляет 345,97. В виде самостоятельного лекарственного средства оно не выпускается, но входит в состав таких медикаментов, как «Триган», «Долоспа» и другие.
Не все знают, что это дицикловерина гидрохлорид.
Показания к назначению препаратов на основе этого вещества
В перечень основных показаний к использованию данного фармакологического вещества входят:
- спазмы гладких мышц внутренних органов;
- печеночная, кишечная и почечная колика;
- зубная, головная, мигренозная боль;
- альгодисменорея;
- миалгия;
- невралгия;
- инфекционные и воспалительные заболевания, которые сопровождаются симптомами лихорадки.
Противопоказания
Несмотря на широкое применение медикаментозных препаратов с содержанием дицикловерина гидрохлорида, перед приемом нужно ознакомиться с инструкцией, в которой указан перечень противопоказаний. К ним относятся следующие патологические состояния:
- повышенная чувствительность;
- язвенный колит в тяжелых формах (при назначении в высоких дозировках может снижаться уровень кишечной перистальтики, вплоть до формирования паралитической непроходимости кишечника; использование медикамента может способствовать развитию или обострению такого опасного осложнения, как токсический мегаколон);
- обструктивные патологии пищеварительной системы, мочевыводящего и печеночного трактов;
- язвенная болезнь;
- рефлюкс-эзофагит;
- нестабильность состояния сердечно-сосудистой системы;
- кровотечения;
- глаукома и прочие глазные патологии;
- миастения gravis;
- возраст менее 6 месяцев.
С осторожностью и под наблюдением специалиста следует использовать медикаменты с содержанием дицикловерина гидрохлорида больным с нарушениями функций печени или почек, при сопутствующей терапии другими обезболивающими и противовоспалительными средствами, с антикоагулянтами и лекарствами, оказывающими прямое воздействие на ЦНС. При приеме домперидона, метоклопрамида или колестирамина также следует проконсультироваться с доктором.
Подробное описание дицикловерина гидрохлорида в инструкции приводится.
Способ использования и дозировки
Медикаментозные препараты на основе данного вещества назначаются взрослым и детям после 15 лет по 1 таблетке не более 3 раз в сутки. Максимальная однократная дозировка составляет 2 таблетки, в сутки – 4 таблетки. Длительность приема без консультации со специалистом – не более трех дней при назначении в виде обезболивающего медицинского средства и двух дней – в виде жаропонижающего медикамента. При продолжительном использовании подобных фармакологических препаратов необходимо наблюдение за картиной периферической крови и функциональным состоянием печени.
Не рекомендуется превышать суточную дозировку. Ее увеличение или более длительное использование возможно только под контролем врача, поскольку передозировка основным действующим элементом может вызывать недостаточность печени.
Побочные действия вещества
Препаратами, содержащими дицикловерина гидрохлорид, могут быть спровоцированы некоторые побочные реакции, которые, тем не менее, не всегда отмечаются при использовании медикаментов. Некоторые из них могут возникать очень редко, но они имеют тяжелые последствия. В случае обнаружения таких явлений, особенно в течение долгого времени, нужно срочно посетить врача.
Дицикловерина гидрохлорид может спровоцировать следующие негативные явления:
- сухость во рту;
- нечеткость зрения;
- головокружение;
- тошнота;
- повышенная сонливость;
- общая слабость;
- эмоциональная лабильность, нервозность;
- нарушение стула (запор);
- нарушение вкусовых ощущений;
- анорексия;
- увеличение уровня внутриглазного давления;
- усиленное сердцебиение;
- аллергические реакции;
- уменьшение потоотделения.
Передозировка дицикловерином гидрохлоридом
Если применять медикаменты на основе этого активного вещества длительно или с увеличением рекомендуемых дозировок, возможно развитие проявлений передозировки. К таким симптомам относятся:
- головная боль;
- рвота, тошнота;
- продолжительная нечеткость зрения, расширение зрачков;
- жар, сухость кожного покрова;
- головокружение;
- затруднение глотания;
- сухость в полости рта;
- возбуждение ЦНС.
Кроме того, возможно курареподобное воздействие (нервно-мышечная блокада, способствующая развитию мышечной слабости и приводящая в некоторых случаях к параличу).
Терапия данного патологического состояния заключается в индукции рвоты, промывании желудка, приеме активированного угля или иных энтеросорбентов. Для устранения нервного перевозбуждения используются медикаментозные средства с седативным эффектом (бензодиазепины, короткодействующие барбитураты). При наличии показаний в виде антидота могут применяться соответствующие холинергические медикаменты.
Лекарственное взаимодействие
Основные эффекты дицикловерина, в том числе побочные, могут усилить действие лекарственных средств с антихолинергической активностью: антиаритмики I группы (например, хинидин), антигистаминные фармакологические средства, антипсихотические лекарства (например, фенотиазины), средства, подавляющие моноаминоксидазу, бензодиазепины, наркотические анальгетики, нитриты и нитраты, трициклические антидепрессанты, препараты-симпатомиметики. Антихолинергические медицинские средства могут противодействовать эффекту противоглаукомных лекарственных препаратов. При повышении внутриглазного давления антихолинергические медикаменты могут быть опасны при сопутствующем использовании с кортикостероидами.
Антихолинергические медикаменты могут оказывать влияние на процессы всасывания в пищеварительном тракте дигоксина и в результате увеличивать концентрацию этого вещества в крови. Антихолинергические лекарства могут противодействовать эффекту веществ, которые меняют двигательную активность пищеварительной системы (метоклопрамид). Антациды в некоторых случаях могут влиять на всасывание антихолинергических средств, поэтому необходимо избегать их сочетанного использования. Ингибирование антихолинергическими медикаментами выработки соляной кислоты противодействует эффекту веществ, которые применяются при тестировании желудочной секреции или для лечения ахлоргидрии.
Это подтверждает инструкция по применению к дицикловерину гидрохлориду.
Особые рекомендации
При использовании данных медикаментозных препаратов рекомендуется воздержаться от опасных разновидностей профессиональной и иной деятельности, которая требует повышенной концентрации и скорости психических и моторных реакций.
При продолжительном лечении необходимо наблюдение за свойствами периферической крови и функциональностью печени.
В какие таблетки входит дицикловерина гидрохлорид?
Медикаментозные препараты и их аналоги
Это вещество имеется в качестве основного действующего элемента в следующих фармакологических препаратах:
- «Триган»;
- «Долоспа».
Эти медикаменты имеют аналогичный состав. Имеются также некоторые аналоги, схожие только по терапевтическому воздействию. В их перечень входят:
- «Но-шпа»;
- «Дротаверин»;
- «Баралгин»;
- «Спазган»;
- «Кетанов»;
- «Пенталгин»;
- «Темпалгин»;
- «Каффетин»;
- «Ависан»;
- «Бендазол»;
- «Алталекс»;
- «Дибазол»;
- «Дриптан»;
- «Галидор»;
- «Дюспаталин»;
- «Либракс»;
- «Дицетел»;
- «Келлин»;
- «Ниаспам»;
- «Новитропан»;
- «Папаверин»;
- «Платифиллин»;
- «Спазмол»;
- «Спазмонет»;
- «Спазмоцистенал»;
- «Цистенал»;
- «Энаблекс».
Аналоги к дицикловерин гидрохлориду должен подбирать врач.
Применять основные медикаментозные препараты или заменять их аналогами необходимо с учетом характера заболевания и предварительно ознакомившись с перечнем противопоказаний.
Мы рассмотрели, что это такое – дицикловерина гидрохлорид.
Источник