В каких растениях содержится папаверин

История

Папаверин был открыт в 1848 году Георгом Мерком (1825-1873). Мерк был студентом немецких химиков Юстуса фон Либиха и Августа Хофманна, и сыном Эмануэля Мерка (1794-1855), основателя корпорации Merck, крупной немецкой химической и фармацевтической компании.

Папаверин применение

Папаверин одобрен для лечения спазмов желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей и мочеточника и используется в качестве сосудорасширяющего средства для мозга и коронарной системы кровообращения при субарахноидальных кровоизлияниях (в сочетании с баллонной ангиопластикой) и коронарном шунтировании. Папаверин может также использоваться в качестве релаксанта гладких мышц в микрохирургии, где он воздействует непосредственно на кровеносные сосуды.
Папаверин используется в качестве препарата против эректильной дисфункции, отдельно или иногда в комбинации с другими веществами. При введении в ткани пениса Папаверин вызывает прямое расслабление гладкой мышцы и последующее заполнение пещеристых тел кровью, вызывая таким образом эрекцию. Также доступен гель для местного применения для лечения эректильной дисфункции.
Кроме того, вещество обычно используется в криоконсервации кровеносных сосудов совместно с другими гликозаминогликанами и белковыми суспензиями. В сочетании с Верапамилом, Фентоламином, Нифедипином, Толазолином или Нитропруссидом Папаверин действует как сосудорасширяющее средство при криоконсервации.
Папаверин также с некоторым успехом исследуется в качестве местного фактора роста и расширения тканей.
Папаверин доступен без рецепта как профилактическое средство против мигреней. Папаверин не является препаратом первой линии, как несколько бета-блокаторов, блокаторы кальциевых каналов, трициклические антидепрессанты и некоторые противосудорожные препараты, такие, как Дивалпроекс, а применяется, если эти препараты первой линии и вторичные препараты, такие как СИОЗС, антагонисты ангиотензин II рецепторов и т.д., оказались неэффективными в профилактике мигрени, имеют серьезные побочные эффекты или противопоказаны пациенту.
Имеются также комбинации папаверина с солями алкалоидов опиума, такими как папаверетум (омнопон, пантопон) и другими, а также морфином, кодеином, а в некоторых случаях – носкапином и другими в процентном соотношении, аналогичном опиуму, или модифицированные для данного применения.

Механизм действия Папаверина

Не совсем понятен механизм действия Папаверина в естественных условиях, однако ингибирование фермента фосфодиэстеразы вызывает довольно значительное повышение уровней циклического АМФ. Также может изменяться митохондриальное дыхание.
Доказано также, что папаверин является селективным ингибитором фосфодиэстеразы для гена PDE10A преимущественно в полосатом теле мозга. При постоянном введении мышам, он вызывает двигательный и когнитивный дефицит и повышенную тревожность, и наоборот, может вызывать антипсихотические эффекты, хотя не все исследования подтверждают эту точку зрения.

Побочные эффекты Папаверина

Распространенные побочные эффекты Папаверина включают в себя полиморфную желудочковую тахикардию, запор, влияние в показатели теста удержания сульфобромфталеина (используемого для определения функции печени), повышение уровня трансаминаз, повышение уровня щелочной фосфатазы, сонливость и головокружение.
Редкие побочные эффекты Папаверина включают в себя покраснение лица, гипергидроз (повышенную потливость), кожную сыпь, артериальную гипотензию, тахикардию, потерю аппетита, желтуху, эозинофилию, тромбоцитопению, смешанный гепатит, головную боль, аллергические реакции, хронический активный гепатит, и парадоксальное обострение спазмов церебральных сосудов.

Составы и торговые наименования

Папаверин доступен в качестве конъюгата гидрохлорида, кодекарбоксилата, аденилата и тепросилата. Кроме того, ранее он был доступен в виде соли гидробромида, камзилата, кромесилама, никотината и фенилгидролата. Соль гидрохлорида доступна для внутримышечного, внутривенного, ректального и перорального применения. Тепросилат доступен в виде внутривенных, внутримышечных и пероральных составов. Кодекарбоксилат и аденилат доступны только в пероральной форме.
Кодекарбоксилат продается под названием Albatran, аденилат – под названием Dicertan, а гидрохлорид – Artegodan (Германия), Cardioverina (страны за пределами Европы и США), Dispamil (страны за пределами Европы и Соединенных Штатов Америки), Opdensit (Германия), Panergon (Германия), Paverina Houde (Италия, Бельгия), Pavacap (США), Pavadyl (США), Papaverine (Израиль), Papaverine-Hamelin (Германия), Paveron (Германия ), Spasmo-Nit (Германия), Cardiospan, Papaversan, Cepaverin, Cerespan, Drapavel, Forpaven, Papalease, Pavatest, Paverolan, Therapav (Québec), Vasospan, Cerebid, Delapav, Dilaves, Durapav, Dynovas, Optenyl, Pameion, Papacon, Pavabid, Pavacen, Pavakey, Pavased, Pavnell, Alapav, Myobid, Vasal, Pamelon , Pavadel , Pavagen, Rо-Papav, Vaso-Pav, Papanerin-HCl, Qua bid, Papital TR, Paptial TR, Pap-Kaps 150. В Венгрии папаверин и гоматропин метилбромид используются в составе несильнодействующих лекарств, помогающих «сливать» желчь.

Доступность:

Содержание

Структурная формула

Русское название

Папаверин

Латинское название вещества Папаверин

Papaverinum (род. Papaverini)

Химическое название

1-[(3,4-Диметоксифенил)метил]-6,7-диметоксиизохинолин (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C20H21NO4

Фармакологическая группа вещества Папаверин

• Вазодилататоры
• Спазмолитики миотропные

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

58-74-2

Характеристика вещества Папаверин

Папаверина гидрохлорид — белый кристаллический порошок без запаха, слегка горьковатого вкуса. Медленно растворим в воде (1:40), мало — в этаноле, растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире. Молекулярная масса 375,85.

Фармакология

Фармакологическое действие – спазмолитическое, гипотензивное.

Ингибирует фосфодиэстеразу и вызывает в клетке накопление циклического 3′,5′-АМФ и понижение уровня Ca2+. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательная, мочеполовая система) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

Быстро и полно всасывается при любых путях введения. В плазме связывается с белками. Легко проходит через гистогематические барьеры, в печени подвергается биотрансформации. T1/2 — 0,5–2 ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов.

Применение вещества Папаверин

Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика), периферических сосудов (эндартериит), сосудов головного мозга, сердца — стенокардия (в составе комплексной терапии), бронхоспазм; в качестве вспомогательного ЛС для премедикации.

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV-блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст (до 6 мес).

Ограничения к применению

Состояние после ЧМТ, шоковые состояния, хроническая почечная недостаточность, недостаточность функции надпочечников, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, наджелудочковая тахикардия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения при беременности и в период грудного вскармливания не установлена.

Побочные действия вещества Папаверин

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): AV-блокада, желудочковая экстрасистолия, понижение АД.

Со стороны органов ЖКТ: запор, повышение активности печеночных трансаминаз.

Прочие: сонливость, эозинофилия, аллергические реакции.

Взаимодействие

В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта папаверина.

Передозировка

Симптомы: нарушение зрения (двоение в глазах), слабость, сонливость, снижение АД.

Лечение: промывание желудка (молоко, активированный уголь), поддержание АД.

Пути введения

Внутрь, п/к, в/м, ректально.

Меры предосторожности вещества Папаверин

Следует иметь в виду, что эффективность снижается при курении.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Соседние файлы в папке Теория

• #
• #
• #
• #
• #
• #
• #
• #
• #
• #
• #