В каких противозачаточных таблетках содержится эстрадиол валерат
1 Что такое эстрадиола валерат
Данное лекарственное вещество отнесено к фармакологической группе гормонов и их антагонистов (эстрогены, гестагены, их гомологи и антагонисты). При введении в организм лекарственное вещество оказывает эстрогенное фармакологическое действие.
Международное непатентованное наименование (МНН) – Эстрадиола валерат.
Рекомендуем
Гидрокортизон – лекарственные формы и инструкция по применению
2 Где содержится
Эстрадиола валерат содержится в противозачаточном препарате Клайра.
Аналоги данного лекарственного вещества содержатся в препаратах, применяемых с целью контрацепции:
- таблетки Диане 35;
- таблетки Три-регол;
- свечи Эстриол;
- крем Эстриол;
- вагинальное кольцо Новаринг.
Указанные препараты не являются идентичными по составу. Каждый из них имеет свою инструкцию по применению и должен применяться в соответствии с ней.
Рекомендуем
Нормы эстрадиола у женщин и его биологическая роль
3 Фармакодинамика
В организме эстрадиола валерат выполняет функцию восполнения недостаточного уровня эндогенных эстрогенов.
Данное лекарственное вещество принимает участие в метаболизме белков, жиров, углеводов, а также поддержании водно-электролитного равновесия, снижает уровень холестерина в крови.
Эстрадиола валерат стимулирует:
- пролиферативные изменения в эндометрии матки;
- развитие вторичных половых признаков (в том числе молочных желез);
- развитие матки при его недостаточности.
Применение препарата снимает соматические, психические и вегетативные проявления климакса. Тот же эффект данное вещество оказывает в пред- и постменопаузальный период и после удаления яичников.
Рекомендуем
Применение препарата Достинекс при планировании и во время беременности
4 Фармакокинетика
При пероральном приеме эстрадиола валерат быстро абсорбируется из ЖКТ. Метаболизация лекарственного вещества происходит в печени с образованием эстрона и эстриола.
После приема внутрь 1-2 мг максимальная концентрация в плазме крови регистрируется через 3-6 часов.
Период полувыведения составляет примерно один час. Элиминация из организма происходит с мочой.
5 Показания
Показаниями к применению данного лекарственного вещества являются:
- эстрогенная недостаточность в постменопаузальном периоде, при климаксе, лучевой кастрации, после удаления яичников, при доброкачественных заболеваниях;
- лечение таких проявлений эстрогенной недостаточности, как вазомоторные симптомы (головная боль и приливы), депрессивные состояния, нервозность, раздражительность, головокружение, гипергидроз;
- профилактика остеопороза в климактерическом периоде у женщин;
- дегенеративные изменения слизистых оболочек и кожи;
- гиперестезия мочевого пузыря.
6 Режим применения
Способ дозирования и суточная доза препарата зависит от показаний и подбирается специалистом индивидуально для каждой пациентки.
В среднем разовая доза составляет 1-2 мг.
6.1 Ситуации, требующие немедленной отмены препарата
На фоне применения эстрадиола валерата могут развиться симптомы, требующие отмены приема этого лекарственного средства:
- нарушения восприятия (слуха и зрения);
- частое возникновение мигренеподобных головных болей;
- тромбоэмболические явления (опухание ног, боли в ногах);
- боли колющего характера при дыхании;
- кашель неустановленного происхождения;
- боли в загрудинной области;
- затруднение дыхания;
- иммобилизация при несчастных случаях;
- запланированные операции (препарат должен быть отменен за 42-45 дней до оперативного вмешательства).
Необходима отмена препарата при развитии гепатита, желтухе, учащении судорожных приступов, кожном зуде, выраженной артериальной гипертензии.
6.2 Ситуации, требующие особой осторожности при использовании
Особая осторожность при использовании данного лекарственного вещества необходима при наличии у пациентки следующих состояний:
- сахарный диабет;
- варикозное расширение вен;
- эпилепсия;
- рассеянный склероз;
- хорея;
- тетания;
- порфирия;
- указание в анамнезе на перенесенный флебит.
7 Противопоказания
Применение эстрадиола валерата противопоказано в следующих случаях:
- гиперчувствительность к препарату;
- эндометриоз;
- гиперплазия;
- эндометрия;
- миома;
- гормонозависимые новообразования или подозрение на их наличие;
- рак молочной железы или подозрение на него;
- новообразования в печени (злокачественные или доброкачественные, в том числе в анамнезе);
- тромбоэмболические процессы (в том числе в анамнезе);
- вагинальное кровотечение невыясненного происхождения;
- тяжелое нарушение функции почек и печени;
- сахарный диабет;
- врожденные расстройства липидного обмена;
- беременность;
- отосклероз с обострением при предыдущей беременности;
- наличие во время предыдущей беременности желтухи или гепатита;
- период грудного вскармливания.
8 Побочные действия
Побочные эффекты при применении представлены в таблице:
Система органов | Эффекты |
Нервная система и органы чувств | Головная боль, головокружение, мигрень, хорея, депрессия, расстройства зрения (изменение кривизны роговицы ) – с этим связан дискомфорт при ношении контактных линз |
Сердечно-сосудистая система и системы крови | Артериальная гипертензия, тромбоэмболии, тромбофлебит, носовое кровотечение, отеки |
ЖКТ | Тошнота, рвота, метеоризм, гастралгия, диарея, холестатическая желтуха, анорексия, образование желчных камней, увеличение веса, панкреатит, гепатит, кишечная колика, желчная колика |
Мочеполовая система | Прорывные кровотечения, метроррагия, мажущие выделения, изменения характера метроррагии, ПМС, гипертрофия эндометрия, дисменорея, увеличение габаритов фибромиомы матки, изменение цервикальной секреции, кандидозный кольпит, цистит, обострение эндометриоза, напряженность молочных желез, мастодиния, карцинома эндометрия, склероз яичников |
Кожа | Меланодермия, контактный дерматит, узловая эритема, геморрагическая сыпь, мультиформная эритема, повышенное оволосение, алопеция, зуд, гиперемия кожных покровов |
Прочие реакции | Снижение толерантности к углеводам, изменение массы тела, нарушение метаболизма электролитов с образованием отеков, спазмы мышц |
Низкодозированные монофазные пероральные (оральные) контрацептивы
Комбинированные оральные контрацептивы направлены блокировку овуляции. Эти ОК содержат комбинацию эстрадиола и прогестина – левоноргестрела. Они делятся на монофазные (уровень гормональных веществ в таблетках остается неизменным в течение всего приема) или трехфазные (таблетки содержат три комбинации гормонов, которые меняются в течение менструального цикла).
Низкодозированные монофазные ОК – это такие, как: Сизональ, Сизоник, Либрел, Ярина.
Мини-пили – противозачаточные таблетки, содержащие гормон прогестаген, аналогичный естественному гормону прогестерону, который вырабатывают яичники женщины. Чисто прогестагеновые таблетки содержат лишь один компонент и отличаются от более распространенных комбинированных противозачаточных таблеток, которые содержат прогестаген и эстроген.
Ниже приведен перечень противозачаточных с учетом возраста, того, рожала женщина или еще нет, страдает ли какими-нибудь гормональными или другими расстройствами организма.
– Микродозированные противозачаточные таблетки. Они подходят для молодых, нерожавших женщин, ведущих регулярную половую жизнь. Препараты этой группы легко переносятся и обладают минимальными побочными явлениями. Отлично подходят для тех, кто еще никогда не пользовался гормональными контрацептивами. А так же контрацепция для зрелых женщин старше 35 лет (вплоть до наступления климактерического периода).
Название | Состав | Примечание |
Зоэли | Номегэстрола ацетат 2,50 мг; | Новый монофазный препарат, содержащий гормоны, аналогичные естественным. |
Клайра | Эстрадиола валерат 2 мг; | Новый трехфазный препарат. Максимально подходит к естественному гормональному фону женщины. |
Джес | Этинилэстрадиол 20 мкг; | Монофазный препарат. Обладает анти-андрогенным (косметическим) эффектом. |
Джес Плюс | Этинилэстрадиол 20 мкг; | Новый монофазный препарат + витамины (фолаты). Обладает анти-андрогенным (косметическим) эффектом. |
Димиа | Этинилэстрадиол 20 мкг; | Монофазный препарат. Аналог Джес. |
Минизистон 20 фем | Этинилэстрадиол 20 мкг; | Новый монофазный препарат. |
Линдинет-20 | Этинилэстрадиол 20 мкг; | Монофазный препарат. |
Логест | Этинилэстрадиол 20 мкг; | Монофазный препарат. |
Новинет | Этинилэстрадиол 20 мкг; | Монофазный препарат. |
Мерсилон | Этинилэстрадиол 20 мкг; | Монофазный препарат. |
– Низкодозированные противозачаточные таблетки. Рекомендованы для молодых, нерожавших женщин, ведущих регулярную половую жизнь (в том случае, если микродозированные препараты не подошли – наличие кровянистых выделений в дни приема активных таблеток после окончания пеиода адаптации к препарату). А так же контрацепция для рожавших женщин, или женщин в позднем репродуктивном возрасте.
Название | Состав | Примечание |
Ярина | Этинилэстрадиол 30 мкг; | Монофазный препарат последнего поколения. Обладает анти-андрогенным (косметическим) эффектом. |
Ярина Плюс | Этинилэстрадиол 30 мкг; | Монофазный препарат последнего поколения, содержащий витамины (фолаты). Обладает анти-андрогенным (косметическим) эффектом. |
Мидиана | Этинилэстрадиол 30 мкг; | Новый монофазный препарат. Аналог Ярины. |
Три-Мерси | Этинилэстрадиол 30 мкг; | Трехфазный препарат последнего поколения. |
Линдинет-30 | Этинилэстрадиол 30 мкг; | Монофазный препарат. |
Фемоден | Этинилэстрадиол 30 мкг; | Монофазный препарат. |
Силест | Этинилэстрадиол 30 мкг; | Монофазный препарат. |
Жанин | Этинилэстрадиол 30 мкг; | Монофазный препарат. Обладает анти-андрогенным (косметическим) эффектом. |
Силует | Этинилэстрадиол 30 мкг; | Новый монофазный препарат. Аналог Жанина. |
Жанеттен | Этинилэстрадиол 30 мкг; | Новый монофазный препарат. Аналог Жанина. |
Минизистон | Этинилэстрадиол 30 мкг; | Монофазный препарат. |
Регулон | Этинилэстрадиол 30 мкг; | Монофазный препарат. |
Марвелон | Этинилэстрадиол 30 мкг; | Монофазный препарат. |
Микрогинон | Этинилэстрадиол 30 мкг; | Монофазный препарат. |
Ригевидон | Этинилэстрадиол 30 мкг; | Монофазный препарат. |
Белара | Этинилэстрадиол 30 мкг; | Новый монофазный препарат. Обладает анти-андрогенным (косметическим) эффектом. |
Диане-35 | Этинилэстрадиол 35 мкг; | Монофазный препарат с анти-андрогенным (косметическим) эффектом. |
Хлое | Этинилэстрадиол 35 мкг; | Монофазный препарат. Аналог Диане-35. |
Беллуне-35 | Этинилэстрадиол 35 мкг; | Новый монофазный препарат. Аналог Диане-35. |
Демулен | Этинилэстрадиол 35 мкг; | Монофазный препарат. |
– Высокодозированные оральные контрацептивы. Эти препараты применяются только по назначению врача для лечения различных гормональных заболеваний, а так же для контрацепции в период лечения гормональных нарушений.
Название | Состав | Примечание |
Три-регол | Этинилэстрадиол 40 мкг; | Лечебный трехфазный препарат. Упаковка содержит таблетки на три менструальных цикла. |
Триквилар | Этинилэстрадиол 40 мкг; | Лечебный трехфазный препарат. |
Тризистон | Этинилэстрадиол 40 мкг; | Лечебный трехфазный препарат. |
Овидон | Этинилэстрадиол 50 мкг; | Лечебный монофазный препарат. |
Нон-Овлон | Эстрадиол 50 мкг; | Лечебный монофазный препарат |
– «Мини-пили» или гестагенные противозачаточные препараты.Рекомендованы для женщин в период кормления грудью, а так же для рожавших женщин или женщин в позднем репродуктивном возрасте, ведущих регулярную половую жизнь, в случае противопоказаний к применению эстрогенов.
Название | Состав | Примечание |
Лактинет | Дезогестрел 75 мкг. | Монофазный препарат последнего поколения. Специально для кормящих матерей. |
Чарозетта | Дезогестрел 75 мкг. | Новый монофазный препарат. |
Экслютон | Линестренол 500 мкг. | Монофазный препарат последнего поколения. |
Микролют | Левоноргестрел 30 мкг. | Монофазный препарат. |
Фитоэстрогены – природный гормон
Если женщине препарат эстрадиола в натуральном виде противопоказан, то в ряде случаев допускается назначение его в качестве фитоэстрогенов. Они имеют менее выраженный эффект. Судя по отзывам врачей и пациенток, их назначают в качестве биологически активных добавок к пище. Структура и свойства фитоэстрогенов позволяют использовать средства в двух типах действия: одни выступают в роли антагонистов, другие – блокираторов. Также отмечается, что несмотря на благотворное влияние психологического состояния женщины, фитоэстрогены не могут назначаться в качестве профилактики остеопороза, что свойственно периоду наступления климакса.
Если возникает вопрос о том, в каких препаратах эстрадиол содержится в растительном виде, то здесь стоит выделить:
- «Иноклим» – применяется в качестве вспомогательного лечения, поскольку активным компонентом является изофлавон. Это природный аналог женскому половому гормону – эстрогену, полученному из сои. Назначается в период климакса, препарат выпускается в форме капсул. В отличие от синтетических продуктов, не имеет свойственных им побочных действий. По этой причине может назначаться даже при наличии гормонозависимых опухолей. Из противопоказаний имеет только один пункт – аллергия;
- «Эстровэл» – в форме капсул, имеет в составе экстракт цимицифуге, а также природные изофлавоноиды. Дополняет основные компоненты витаминный комплекс группы Е, В6, К1, фолиевой кислоты (В9), дикий ямс. Последний компонент позволяет ощутить спазмолитическое действие, противостоит появлению атеросклероза;
- «Климадинон» – оказывает общеукрепляющее комплексное действие на женский организм. Благодаря растительному компоненту из цимицифуги кистевидной удается скорректировать психоэмоциональное состояние, например, приступами плаксивости, бессонницы, раздражительности. В аптечной сети реализуется в двух формах – капли и таблетки. Схема и курс лечения зависят от показаний к применению: дисфункция яичников либо менопауза. Не рекомендуется самолечение, перед покупкой важно получить назначение от специалиста.
Это далеко не окончательный перечень, существуют и другие препараты, которые являются растительной производной эстрадиола. Однако в любом случае, прежде чем приобрести то или иное средство, необходимо проконсультироваться с врачом.
“Эстриол”
В гормональной терапии препараты эстрадиола в форме эстриола применяются не так часто и встречаются реже других. Некоторые производители объясняют это тем, что он оказывает не такой значительный результат на работу мозга, костей, сердца, как если бы это был 17 бета эстрадиол.
Однако если «Эстриол» был назначен лечащим врачом, необходимо понимать чем он может помочь или навредить. Основная причина для назначения – недостаток выработки гормона женским организмом. Эффективность от его применения ощущается в процессе длительного использования. Если принимать препарат только один месяц, нельзя говорить о наступлении желаемого результата.
Данный лекарственный препарат выпускается в форме вагинальных свечей. Курс лечения регламентируется лечащим врачом. Согласно инструкции – однократно на ночь в течение месяца, далее дозировка снижается до двух свечей в неделю.
Препарат в форме геля
Женщинам в период менопаузы назначают не только таблетки. Один из препаратов в виде геля – «Эстрожель» – также способствует замене естественного гормона: попадая, в организм оказывает действие аналогичное таблетированной форме. В 2,5 мг геля содержится 1 г эстрадиола гемигидрата. Основание для назначения – климактерический период, в том числе и искусственно вызванный. Препарат имеет список противопоказаний аналогичный подобным гормональным лекарственным средствам. Поэтому предварительно необходимо получить разрешение врача на его применение.
Натуральный или искусственный
Чтобы понимать, для чего назначают ту или иную форму гормонального средства, важно выяснить, что полезнее: натуральный или синтетический препарат? Основной момент, на который обращают внимание производители препаратов эстрадиола, это то, что искусственный равнозначен идентичному. Молекулы синтетического лекарственного средства подходят по своей структуре и форме натуральным гормонам, которые вырабатываются в женском организме.
Если вдаваться в подробности происхождения слова “синтетический”, то оно подразумевает под собой процесс, который происходит в результате синтеза. Однако в данном случае можно смело заявлять о том, что все медикаменты почти как натуральные, так как способствуют выработке естественных организму гормонов. В препараты, содержащие эстрадиол, входит природная форма овариальных гормонов из соевых бобов и дикого картофеля. В лаборатории молекулы подвергаются синтезу и из растительных превращаются в человеческие: тестостерон, прогестерон и 17 бета-эстрадиол. Препараты данного направления необходимы женскому организму, если сам он не может обеспечить их должного количества.
Определить потребность в той или иной форме эстрадиола может только специалист. Так как при некоторых заболеваниях репродуктивной системы гормон натурального происхождения может навредить и не дать должного результата.
Показания для назначения
Препараты эстрадиола рекомендуются к применению как в качестве гормональной терапии, так и в профилактических целях (например, недопущение развития остеопороза в период наступления климакса). Отзывы врачей о практике назначения данной категории лекарственных средств находят положительные отклики в плане вспомогательного лечения воспалительных процессов во влагалище, вызванных инфекциями.
Первичная или вторичная аменорея, нарушения в развитии половых органов или вторичных половых признаков также являются основанием для применения препаратов, повышающих эстрадиол.
Источники
- https://hormonus.net/steroid-hormones/ghenskie-polovye-gormony/estradiola-valerat.html
- https://www.f-med.ru/pregnance/contraception1.php
- https://fb.ru/article/387097/preparatyi-estradiola-opisanie-veschestva-instruktsiya-i-otzyivyi
Источник
Не применяется с целью контрацепции.
При необходимости контрацепции, следует применять негормональные методы (за исключением календарного и температурного методов). При подозрении на беременность, следует приостановить прием до тех пор, пока беременность не будет исключена.
При наличии или ухудшении какого-либо указанных ниже из состояний или факторов риска, прежде чем начать или продолжить ЗГТ следует оценить соотношение индивидуального риска и пользы лечения.
При назначении ЗГТ женщинам с факторами риска ВТЭ соотношение риска и пользы от лечения должно быть тщательно взвешено и обсуждено с пациенткой.
Следует немедленно прекратить лечение при появлении симптомов тромботических нарушений или при подозрении на их возникновение.
При длительной монотерапии эстрогенами повышается риск развития гиперплазии или карциномы эндометрия. Исследования подтвердили, что добавление гестагенов снижает риск гиперплазии и рака эндометрия.
ЗГТ увеличивает маммографическую плотность молочных желез, что в некоторых случаях может оказать негативное влияние на рентгенологическое выявление рака молочной железы.
На фоне применения половых стероидов, к которым относятся и средства для ЗГТ, в редких случаях наблюдались доброкачественные, и еще реже – злокачественные опухоли печени. В отдельных случаях эти опухоли приводили к представляющему угрозу для жизни внутрибрюшному кровотечению. При болях в верхней части живота, увеличенной печени или признаках внутрибрюшного кровотечения при дифференциальной диагностике следует учесть вероятность наличия опухоли печени.
Известно, что эстрогены увеличивают литогенность желчи. Некоторые женщины предрасположены к развитию желчнокаменной болезни при лечении с использованием эстрогенов.
Другие состояния
Следует немедленно прекратить лечение, при появлении впервые мигренеподобных или частых и необычайно сильных головных болях, а также при появлении других симптомов – возможных предвестников тромботического инсульта головного мозга.
При нетяжелых нарушениях функции печени, в том числе различных формах гипербилирубинемии, таких как синдром Дубина-Джонсона или синдром Ротора, необходимы наблюдение врача, а также периодические исследования функции печени. При ухудшении показателей функции печени ЗГТ следует отменить.
При рецидиве холестатической желтухи или холестатического зуда, наблюдавшихся в первый раз во время беременности или предшествующего лечения половыми стероидными гормонами, необходимо немедленно прекратить ЗГТ.
Необходимо особое наблюдение за женщинами с умеренно-повышенным уровнем триглицеридов. В подобных случаях применение ЗГТ может вызвать дальнейшее возрастание уровня триглицеридов в крови, что повышает риск острого панкреатита .
Хотя ЗГТ может влиять на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, необходимости изменять схему лечения больных сахарным диабетом при проведении ЗГТ, обычно не возникает. Тем не менее, женщины, страдающие сахарным диабетом, при проведении ЗГТ должны находиться под наблюдением.
У некоторых пациенток под действием ЗГТ могут развиться нежелательные проявления стимуляции эстрогенами, например патологическое маточное кровотечение. Частые или персистирующие патологические маточные кровотечения на фоне лечения являются показанием для исследования эндометрия.
Если лечение нерегулярных менструальных циклов не даст результатов, следует провести обследование для исключения заболевания органического характера.
Под влиянием эстрогенов миомы матки могут увеличиться в размерах. В этом случае лечение должно быть прекращено.
Рекомендуется прекратить лечение при развитии рецидива эндометриоза на фоне ЗГТ. При подозрении на наличие пролактиномы перед началом лечения следует исключить это заболевание.
В некоторых случаях может наблюдаться хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Во время проведения ЗГТ женщины со склонностью к возникновению хлоазмы должны избегать длительного пребывания на солнце или ультрафиолетового излучения.
Следующие состояния могут могут возникать или усугубляться на фоне ЗГТ. Хотя их взаимосвязь с ЗГТ не доказана, женщины с этими состояниями при проведении ЗГТ должны находиться под наблюдением врача: эпилепсия; доброкачественная опухоль молочной железы; бронхиальная астма; мигрень; порфирия; отосклероз; системная красная волчанка, малая хорея.
Прием половых стероидов может влиять на биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, на содержание в плазме транспортных белков, таких как кортикостероидсвязывающий глобулин и липидные/липопротсиновые фракции, показатели углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза.
Источник