В каких продуктах содержится ибандроновая кислота
Общее старение организма и менопауза и нередко вызывают разрушение
костной ткани организма. Последствия этого процесса весьма плачевны.
Именно поэтому приходится уделять так много сил и времени остановке
развития таких заболеваний.
Причин появления остеопроза и ряда других заболеваний костной ткани
может быть несколько. К ним относится курение, генетическая предрасположенность,
нарушение обмена веществ и малоподвижный образ жизни.
Для более эффективного лечения остеопороза в медицинских учреждениях
нередко приходит на помощь алендроновая кислота. Это вещество тормозит
старение костной ткани, ее истончение, к тому же алендроновая кислота
не основана на гормонах, что делает ее незаменимой в борьбе с остеопорозом
и рядом других заболеваний.
К сожаленью, в природе не существует продуктов, содержащих алендроновую
кислоту. Алендроновая кислота – синтетический элемент, получаемый
искусственным путем.
Однако в рамках терапии от остеопороза при разрушении костной ткани
диетологи нередко назначают соответствующую программу питания, позволяющую
совмещать прием алендроновой кислоты с диетой, способствующей более
эффективному лечению остеопороза.
Продукты с максимальным содержанием веществ, необходимых для борьбы с разрушением костей:
Ряженка
Сыр
Зелень (сельдерей, салат, листовые овощи)
Бобовые
Сардины, лосось, морепродукты
С осторожностью следует относиться к таким продуктам как кофе, кока-кола
и другим кофеиносодержащим
составам, которые нарушают усвоение кальция. Майонез, маргарин
и спреды, сало и бараний жир также препятствуют усвоению кальция,
нарушая его всасываемость в кишечнике. Подобным же образом действует
на организм и алкоголь, а также курение.
Общая характеристика алендроновой кислоты
Алендроновая кислота – это синтетический прототип вещества пирофосфат.
Кислота относится к классу бисфосфотанов, полное название – аминобифосфонат.
Это порошок белого цвета, который хорошо растворяется в воде.
Попадая в организм, алендроновая кислота быстро проникает в мягкие ткани, после чего достигает костей. Выводится она вместе с уриной.
В организме человека алендроновая кислота не проходит стадию метаболизма. Алендронат встраивается в костную ткань, препятствуя ее преждевременному разрушению.
Суточная потребность человека в алендроновой кислоте:
Для профилактики остеопороза медики рекомендуют принимать по 5 мг в сутки этого вещества.
При развитии остеопороза рекомендуется принимать алендроновую кислоту в количестве 10 мг в сутки.
Если человек страдает болезнью Педжета, ему рекомендуется принимать по 40 мг в сутки на протяжении полугода.
Правила приема алендроновой кислоты
Алендроновую кислоту рекомендуется принимать с утра натощак, запивая стаканом воды. Перед сном употреблять не рекомендуется.
По этой же причине не рекомендуется принимать горизонтальное положение сразу после приема вещества в течение 30 минут.
Это простое правило поможет избежать развития эзофагита (воспаления слизистой оболочки пищевода).
Потребность в алендроновой кислоте возрастает:
- при остеопорозе;
- при участившихся переломах костей;
- при гиперкальциемии;
- при менопаузе;
- при болезни Педжета.
Потребность в алендроновой кислоте снижается:
- при повышенной чувствительности к веществу;
- при беременности;
- при лактации;
- в детском возрасте;
- при гастрите;
- при язве желудка и двенадцатиперстной кишки;
- при ахалазии пищевода;
- почечной недостаточности;
- при дисфагии;
- при
дефиците витамина Д; - при гипокальциемии.
Усвоение алендроновой кислоты
Для более полного усвоения алендроновой кислоты, препарат рекомендуется пить за два часа до еды. Доказано, что вещество усваивается хуже, если принимать его на полный желудок.
А если при этом выпить кофе или чай, газировку, или сок апельсина, то процент снизится еще. А вот ранитидин повысит усвоение вдвое.
Полезные свойства и влияние на организм
Остеопороз характеризуется снижением костной массы. При этом увеличивается риск переломов бедра, позвоночника, и запястья.
Для профилактики и лечения этого заболевания, а также некоторых других проблем (болезнь Педжета и нарушения обмена кальция) используется алендроновая кислота.
Алендроновая кислота повышает минеральную плотность кости и способствует формированию костной ткани с нормальной структурой.
Взаимодействие с другими элементами:
Алендроновая кислота активно и по-разному
взаимодействует с элементами. Например, витамин
С усиливает возможные побочные эффекты приема вещества, а гидроксид
магния снижает её усвоение. Аналогично действует карбонат кальция
и хлорид кальция. А вот ранитидин наоборот повышает процент усвоения
алендроновой кислоты целых в два раза!
Недостаток и переизбыток алендроновой кислоты:
Признаки нехватки алендроновой кислоты
Так как алендроновая кислота – это искусственно созданное соединение, то признаков ее недостатка в организме быть не может.
Признаки избытка алендроновой кислоты
При частом или чрезмерном приеме алендроновой кислоты у людей наблюдаются следующие симптомы:
- боли в животе;
- запор или понос;
- метеоризм;
- язва пищевода;
- боли в костях;
- боли в мышцах;
- боли в суставах;
- головная боль;
- диспепсия.
Факторы, влияющие на содержание алендроновой кислоты в организме
Как уже упоминалось, алендроновая кислота – синтетический элемент, а значит первый фактор – это соответствующий указаниям врача сознательный и правильный прием препарата.
Во-вторых, существенно влияет на усвоение кислоты в организме и способ применения алендроновой кислоты.
Кислота лучше усваивается до приема пищи – на полный желудок алендроновая кислота просто не будет усваиваться совсем.
В-третьих, исследования показали, что при длительном приеме возникает привыкание и организм перестает реагировать на алендроновую кислоту.
В-четвертых, употребление алендроновой кислоты вместе с несовместимыми с ней веществами, значительно снижает ее усвоение.
Достоверность информации
0
Другие популярные нутриенты:
Источник
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Ибандроновая кислота
- Фармакологическая группа вещества Ибандроновая кислота
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Ибандроновая кислота
- Фармакология
- Применение вещества Ибандроновая кислота
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Ибандроновая кислота
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Меры предосторожности вещества Ибандроновая кислота
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Ибандроновая кислота
Латинское название вещества Ибандроновая кислота
Acidum ibandronicum (род. Acidi ibandronici)
Химическое название
[1-Гидрокси-3-(метилпентиламино)пропилиден]бисфосфоновая кислота (в виде натриевой соли)
Брутто-формула
C9H23NO7P2
Фармакологическая группа вещества Ибандроновая кислота
- Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
114084-78-5
Характеристика вещества Ибандроновая кислота
Бифосфонат III поколения. Ибандронат натрия — белый или почти белый порошок, легко растворим в воде, практически нерастворим в органических растворителях.
Фармакология
Фармакологическое действие – ингибирующее костную резорбцию.
Действие ибандроната на костную ткань обусловлено его сродством к гидроксиапатиту — компоненту минерального матрикса кости. Подавляет активность остеокластов, снижает резорбцию костной ткани. Оказывает ингибирующее действие на опухолевый остеолиз. Ингибирующее действие на опухолевый остеолиз и особенно на гиперкальциемию опухолевого генеза проявляется в снижении концентрации кальция в сыворотке и уменьшении выведения кальция с мочой. Регулирует содержание кальция в крови и костной ткани. Увеличивает костную массу, особенно в позвоночнике.
Однократная инфузия 2 мг препарата у пациентов с остеолитической гиперкальциемией, вызванной злокачественным опухолевым ростом, или при гуморальной опухолевой гиперкальциемии в течение 7 дней приводит к устойчивой (на несколько недель) нормализации уровня кальция в сыворотке крови. При повышении дозы максимально до 6 мг клиническая эффективность повышается незначительно. В дозах, значительно превышающих фармакологически эффективные, не влияет на минерализацию костной ткани. У женщин с постменопаузальным остеопорозом четырехкратное в/в введение каждые 3 мес сопровождалось повышением массы костной ткани в позвоночнике на 6,25%, а в проксимальных отделах бедренной кости — на 2,96%.
После однократной двухчасовой инфузии 6 мг Cmax составляет 328 нг/мл, после разового в/в болюсного введения 2 мг — 246 нг/мл. После перорального приема быстро всасывается в верхних отделах ЖКТ. Tmax — 0,5–2 ч (после приема натощак), абсолютная биодоступность — 0,6%. Одновременный прием пищи или напитков (кроме чистой воды) снижает биодоступность на 90%. Прием пищи или напитков через 30 мин после приема ибандроновой кислоты снижает ее биодоступность на 30%. При приеме ибандроновой кислоты за 60 мин до еды значимого снижения биодоступности не наблюдается. Биодоступность снижается до 75% при приеме ибандроновой кислоты через 2 ч после еды. Концентрация ибандроновой кислоты в плазме увеличивается пропорционально дозе при в/в введении (в дозе до 6 мг) или при приеме внутрь (в дозе 100 мг). Концентрация в крови снижается быстро и достигает 10% от Cmax через 3 ч после в/в введения и 8 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы — около 90%. После попадания в системный кровоток 40–50% ибандроновой кислоты быстро проникает в костную ткань и накапливается в ней или выводится с мочой в неизмененном виде. Данных о том, что ибандроновая кислота метаболизируется, нет. Кажущийся конечный объем распределения — 90 л. Невсосавшийся после перорального приема препарат выводится в неизмененном виде с фекалиями. Выведение носит двухфазный характер. Терминальный Т1/2 — 10–60 ч. Общий клиренс — 130 мл/мин, почечный клиренс — 88 мл/мин, объем распределения — 150 л.
Применение вещества Ибандроновая кислота
Раствор для в/в введения, таблетки 50 мг: метастатическое поражение костей (с целью снижения риска возникновения гиперкальциемии, патологических переломов, уменьшения боли, снижения потребности в проведении лучевой терапии при болевом синдроме и угрозе переломов). Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях.
Раствор для в/в введения, таблетки 150 мг; 2,5 мг: постменопаузальный остеопороз (с целью предупреждения переломов).
Противопоказания
Гиперчувствительность, гипокальциемия; для в/в введения (дополнительно) — тяжелое нарушение функции почек (креатинин сыворотки крови >200 мкмоль/л (2,3 мг/дл) или Cl креатинина <30 мл/мин), беременность, кормление грудью, детский возраст (отсутствует опыт применения); для таблеток 2,5 мг (дополнительно) — нескорректированная гипокальциемия и другие нарушения минерального обмена (должны быть скорректированы до начала лечения).
Ограничения к применению
Для таблеток 150 мг: тяжелое нарушение функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время доклинических исследований не обнаружено признаков прямого эмбриотоксического или тератогенного действия. Неблагоприятные эффекты ибандроновой кислоты в исследованиях репродуктивной токсичности у животных были такими же, как у всех бифосфонатов — уменьшение количества эмбрионов, нарушение процесса родов, увеличение частоты висцеральных аномалий (синдром сужения лоханочно-мочеточникового сегмента). Опыта клинического применения у беременных женщин нет.
Категория действия на плод по FDA — C.
Выводится с молоком у животных. Через 24 ч концентрация ибандроновой кислоты в плазме крови и молоке одинакова и соответствует 5% от максимальной. Неизвестно, выводится ли ибандроновая кислота с грудным молоком у женщин.
Побочные действия вещества Ибандроновая кислота
При в/в введении
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головная боль, головокружение, инсомния, депрессия, увеит, склерит.
Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления, диарея, запор, гастрит, гастроэнтерит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, боль в конечностях и костях, остеоартрит.
Со стороны респираторной системы: бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит, бронхоспазм у больных с аспириновой бронхиальной астмой.
Со стороны мочеполовой системы: цистит, инфекции мочевыводящего тракта.
Прочие: лихорадка, гриппоподобный синдром, артериальная гипертензия, гипофосфатемия, снижение экскреции кальция почками, гипокальциемия, гиперхолестеринемия, аллергические реакции, реакции в месте введения, флебит, тромбофлебит.
При приеме внутрь
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость.
Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, дисфагия, метеоризм, диарея, эзофагит, язва или стриктура пищевода, гастро-эзофагеальный рефлюкс, гастрит, дуоденит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, мышечная скованность, мышечный спазм; в единичных случаях — остеонекроз челюсти.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Прочие: гипокальциемия, снижение активности ЩФ, гриппоподобный синдром, боль в спине.
Взаимодействие
Антациды и ЛС, содержащие поливалентные катионы (например алюминий, магний, железо), продукты, содержащие кальций, в т.ч. молоко и твердая пища, могут нарушать всасывание ибандроновой кислоты (их следует употреблять не ранее чем через 60 мин после ее перорального приема). Бифосфонаты и НПВС могут вызывать раздражение слизистой ЖКТ (следует проявлять особую осторожность при одновременном применении). Ранитидин (в/в) увеличивает биодоступность ибандроновой кислоты на 20%. Коррекции дозы ибандроновой кислоты при одновременном применении с Н2-антигистаминными средствами или другими препаратами, увеличивающими рН в желудке, не требуется. Раствор для в/в введения несовместим с кальцийсодержащими растворами и другими растворами для в/в введения.
Ибандроновая кислота не влияет на активность основных изоферментов системы цитохрома Р450. В терапевтических концентрациях слабо связывается с белками плазмы крови, поэтому маловероятно, что она будет вытеснять из участков связывания с белками другие ЛС.
Передозировка
Симптомы: клинически выраженная гипокальциемия (судороги, симптомы Труссо, Хвостека, Вейса, Шлезингера, удлинение интервала QT с изоэлектрическим интервалом ST), нарушение функции почек и печени.
Лечение: введение кальция глюконата (в/в) , гемодиализ (при критическом изменении плазменного уровня креатинина и электролитов).
Пути введения
Внутрь, в/в капельно.
Меры предосторожности вещества Ибандроновая кислота
До начала применения ибандроновой кислоты следует скорректировать гипокальциемию и другие нарушения метаболизма костной ткани и электролитного баланса. Пациентам необходимо употреблять адекватное количество кальция и витамина D.
В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, проводить регулярный мониторинг уровня кальция, фосфора и магния в сыворотке крови (следует помнить о возможности гипомагниемии).
Рекомендации по дозированию препарата у больных с печеночной недостаточностью отсутствуют, поскольку клинические исследования в этой группе больных не проводились.
До начала лечения больному должна быть проведена адекватная гидратация с помощью 0,9% раствора натрия хлорида. Рекомендуется избегать избыточной гидратации у больных с недостаточностью кровообращения.
Необходимо тщательно следить, чтобы препарат вводился только в/в и избегать его в/а введения или попадания в окружающие ткани.
Перед каждой инъекцией следует определять уровень креатинина сыворотки крови.
При появлении признаков и симптомов возможного поражения пищевода (появление или усиление дисфагии, боль при глотании и/или за грудиной, изжога) следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Учитывая, что прием НПВС ассоциируется с раздражением ЖКТ, необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении НПВС и ибандроновой кислоты.
При применении бифосфонатов редко отмечался остеонекроз челюсти. Большинство случаев зарегистрировано у онкологических пациентов во время стоматологических процедур, несколько случаев — у пациентов с постменопаузальным остеопорозом или другими заболеваниями. Факторы риска развития остеонекроза челюсти включают установленный диагноз рака, сопутствующую терапию (химио- и лучевая терапия, кортикостероиды) и другие нарушения (анемия, коагулопатия, инфекции, заболевания десен). Большинство случаев отмечено при в/в назначении бифосфонатов, но отдельные случаи наблюдались у пациентов, получавших препараты внутрь.
Хирургическое стоматологическое вмешательство на фоне терапии бифосфонатами может усилить проявления остеонекроза челюсти. Неизвестно, снижает ли риск возникновения остеонекроза отмена бифосфонатов. Решение о проведении лечения необходимо принимать для каждого пациента индивидуально после оценки соотношения риск/польза.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Влияние ибандроновой кислоты на ткань кости обусловлено ее схожестью с гидроксиапатитом (является компонентом минерального матрикса костей). Ибандроновая кислота подавляет активность остеокластов, уменьшает резорбцию кости. Ибандроновая кислота ингибирует опухолевый остеолиз. Такое действие на опухолевый остеолиз и в особенности на гиперкальциемию опухолевого происхождения проявляется в уменьшении содержания кальция в плазме и снижении выведения с мочой кальция. Ибандроновая кислота регулирует уровень кальция в костной ткани и крови. Ибандроновая кислота повышает костную массу, в особенности позвоночника. Однократное введение 2 мг ибандроновой кислоты у больных при гуморальной опухолевой гиперкальциемии или с остеолитической гиперкальциемией, которая вызвана злокачественным опухолевым ростом, в течение 1 недели ведет к устойчивой нормализации (на несколько недель) концентрации кальция в плазме крови. При увеличении дозы максимально до 6 мг клиническая эффективность увеличивается незначительно. Ибандроновая кислота в дозах, которые значительно больше фармакологически эффективных доз, на минерализацию кости не влияет. У женщин с остеопорозом в постменопаузе четырехкратное введение внутривенно каждые 3 месяца сопровождалось увеличением массы ткани костей в в проксимальных отделах бедренной кости на 2,96%, а в позвоночнике на 6,25%. При однократном двухчасовом введении 6 мг ибандроновой кислоты максимальная концентрация равна 328 нг/мл, при разовом внутривенном болюсном введении 2 мг максимальная концентрация равна 246 нг/мл. При пероральном приеме ибандроновая кислота в верхних отделах желудочно-кишечного тракта всасывается быстро. Максимальная концентрация достигается через 0,5 – 2 часа (при приеме натощак), абсолютная биодоступность составляет 0,6%. Одновременное использование ибандроновой кислоты с пищей или напитками (за исключением чистой воды) на 90% уменьшает биодоступность. Прием напитков или пищи через 0,5 часа после использования ибандроновой кислоты на 30% уменьшает ее биодоступность. При использовании ибандроновой кислоты за 1 час до еды не наблюдается значимого уменьшения биодоступности. Биодоступность уменьшается до 75% при применении ибандроновой кислоты через 2 часа после приема пищи. Кажущийся конечный объем распределения ибандроновой кислоты составляет 90 л. Уровень ибандроновой кислоты в сыворотке крови повышается пропорционально дозе при приеме внутрь (в дозе 100 мг) или при введении внутривенно (в дозе до 6 мг). Уровень в крови уменьшается быстро и достигает 10% от максимальной концентрации уже через 8 часов после приема внутрь и 3 часа после введения внутривенно. Ибандроновая кислота с белками плазмы связывается примерно на 90%. При попадании в системный кровоток 40 – 50% препарата быстро поступает в костную ткань и там накапливается или в неизмененном виде выводится с мочой. Данные об возможности метаболизма ибандроновой кислоты отсутствуют. Невсосавшийся при пероральном приеме препарат выделяется с фекалиями в неизмененном виде. Выведение ибандроновой кислоты имеет двухфазный характер. Терминальный период полувыведения составляет 10 – 60 часов. Почечный клиренс составляет 88 мл/мин, общий клиренс равен 130 мл/мин, объем распределения равен 150 л.
Раствор для введения внутривенно, таблетки 2,5 мг; 150 мг: постменопаузальный остеопороз (для профилактика переломов).
Раствор для введения внутривенно, таблетки 50 мг: гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях; метастатическое поражение костей (для уменьшения риска развития патологических переломов, гиперкальциемии, снижения боли, уменьшения потребности в проведении лучевой терапии при угрозе переломов и болевом синдроме).
Гипокальциемия, гиперчувствительность; дополнительно для таблеток 2,5 мг: нескорректированная гипокальциемия и прочие нарушения минерального обмена (необходимо скорректировать до начала терапии); дополнительно для введения внутривенно: тяжелое нарушение функционального состояния почек (при клиренсе креатинина меньше 30 мл/мин или креатинин плазмы крови больше 2,3 мг/дл (200 мкмоль/л)), кормление грудью, беременность, детский возраст (нет опыта использования).
Ибандроновая кислота принимается внутрь, вводится внутривенно капельно. Внутрь, за 1 час до первого приема в данный день жидкости (за исключением воды), пищи или пищевых добавок и прочих препаратов, запивая стаканом чистой воды (180 – 240 мл), проглатывают целиком, сидя или стоя (не ложиться в течение 1 часа после приема ибандроновой кислоты). Таблетки нельзя рассасывать или жевать из-за риска изъязвления верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Нельзя применять минеральную воду, содержащую много кальция. Таблетки 150 мг: 1 раз в месяц 1 таблетку (желательно в один и тот же день каждого месяца); при пропуске планового приема необходимо принять 1 таблетку 150 мг, если до запланированного приема более 1 недели, и дальше использовать препарат 1 раз в месяц в соответствии с установленным графиком; если до следующего запланированного приема меньше 1 недели, то нужно ждать следующего по плану приема и дальше принимать в соответствии с установленным графиком, потому что нельзя использовать более 1 таблетки в неделю. Таблетки 2,5 мг: 1 раз в сутки 1 таблетку. Таблетки 50 мг: 1 раз в сутки по 50 мг (при метастатических поражениях кости).
Внутривенно вводят только в стационаре. Перед применением ампулу разбавляют необходимым количеством5% раствора декстрозы или изотонического раствора хлорида натрия. Доза устанавливается индивидуально в зависимости от типа опухоли и степени тяжести гиперкальциемии. У больных с выраженной кальциемией (плазменный кальций с поправкой на плазменный альбумин больше или равен 3 ммоль/л) однократно вводят 4 мг. При умеренной кальциемии (меньше 3 ммоль/л) вводят однократно 2 мг. Максимальная разовая доза составляет 6 мг, к усилению эффекта не приводит. При рецидиве гиперкальциемии или при слабой эффективности первого введения возможно повторное введение.
Уровень альбумин-корригированного кальция в плазме крови вычисляется так: в мг/дл: кальций сыворотки (мг/дл) + 0,8 × [4 − альбумин (г/дл)] или в (ммоль/л) кальций плазмы (ммоль/л) – [0,02 х альбумин (г/л)] + 0,8.
До начала использования препарата необходимо скорректировать гипокальциемию и прочие нарушения электролитного баланса и метаболизма костной ткани. Больным нужно принимать адекватное количество витамина D и кальция. Во время терапии необходим контроль функционального состояния почек, регулярный мониторинг содержания кальция, магния и фосфора в плазме крови (необходимо помнить о риске развития гипомагниемии). Рекомендации по использованию препарата у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, так как клинические исследования у данных пациентов не проводились. До начала терапии пациенту необходимо провести адекватную гидратацию при помощи 0,9% раствора хлорида натрия. Рекомендовано избегать избыточной гидратации у пациентов с недостаточностью кровообращения. Необходимо контролировать, чтобы препарат вводился только внутривенно, и избегать его попадания в окружающие ткани или внутриартериального введения. Перед каждым введением необходимо определять содержание креатинина плазмы крови. При развитии симптомов и признаков возможного поражения пищевода (усиление или появление дисфагии, боль за грудиной или/и при глотании, изжога) необходимо отменить прием ибандроновой кислоты и обратиться к врачу. Учитывая, что использование нестероидных противовоспалительных препаратов связано с раздражением желудочно-кишечного тракта, стоит соблюдать осторожность при одновременном использовании нестероидных противовоспалительных препаратов и ибандроновой кислоты. При использовании бифосфонатов редко был отмечен остеонекроз челюсти. Многие случаи были зарегистрированы у онкологических больных во время стоматологических процедур, несколько случаев — у больных с постменопаузальным остеопорозом или прочей патологией. Факторами риска развития остеонекроза челюсти являются установленный диагноз рака, сопутствующая терапия (кортикостероиды, лучевая и химиотерапия) и прочие нарушения (коагулопатия, анемия, патология десен, инфекции). Многие случаи отмечены при внутривенном назначении бифосфонатов, но некоторые случаи были отмечены у больных, которые получали препараты внутрь. Стоматологическое хирургическое вмешательство при лечении бифосфонатами может усилить проявления остеонекроза челюсти. Неизвестно, уменьшает ли риск развития остеонекроза отмена бифосфонатов. Решение о проведении терапии стоит принимать индивидуально для каждого больного после оценки соотношения риск/польза.
При введении внутривенно:
нервная система и органов чувств: головная боль, астения, головокружение, депрессия, инсомния, склерит, увеит;
система пищеварения: диспептические явления, запор, диарея, гастроэнтерит, гастрит;
опорно-двигательный аппарат: миалгия, артралгия, остеоартрит, боль в костях и конечностях;
дыхательная система: инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, бронхоспазм у пациентов с аспириновой бронхиальной астмой, назофарингит;
мочеполовая система: инфекции мочевыводящего тракта, цистит;
прочие: гриппоподобный синдром, лихорадка, артериальная гипертензия, уменьшение экскреции кальция почками, гипофосфатемия, гиперхолестеринемия, аллергические реакции, гипокальциемия, реакции в месте введения, тромбофлебит, флебит.
При приеме внутрь: нервная система: головная боль, головокружение, слабость;
система пищеварения: диспепсия, рвота, тошнота, боль в животе, метеоризм, дисфагия, диарея, язва или стриктура пищевода, эзофагит, гастро-эзофагеальный рефлюкс, дуоденит, гастрит;
опорно-двигательный аппарат: артралгия, миалгия, мышечный спазм, остеонекроз челюсти (в единичных случаях);
аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек;
прочие: понижение активности щелочной фосфатазы, гипокальциемия, боль в спине, гриппоподобный синдром.
Антациды и препараты, которые содержат поливалентные катионы (например, магний, алюминий, железо), продукты, которые содержат кальций, включая молоко и твердую пищу, могут нарушать всасывание ибандроновой кислоты (их необходимо применять не раньше чем через 1 час после перорального приема ибандроновой кислоты). Нестероидные противовоспалительные препараты и бифосфонаты могут раздражать слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (необходимо быть особо осторожными при их совместном использовании). Ранитидин (внутривенно) на 20% повышает биодоступность ибандроновой кислоты. Коррекции дозы ибандроновой кислоты не требуется при совместном использовании с Н2-антигистаминными препаратами или прочими средствами, которые повышают рН в желудке. Раствор ибандроновой кислоты для введения внутривенно несовместим с кальцийсодержащими растворами и прочими растворами для введения внутривенно. На активность основных изоферментов системы цитохрома Р450 ибандроновая кислота не действует. В терапевтических концентрациях ибандроновая кислота с белками плазмы крови связывается слабо, поэтому маловероятно, что ибандроновая кислота будет вытеснять прочие препараты из участков связывания с белками.
Ограничения к применению
Для таблеток 150 мг: тяжелое нарушение функционального состояния почек (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин).
Применение при беременности и кормлении грудью
При проведении доклинических исследований признаков тератогенного или прямого эмбриотоксического действия обнаружено не было. Неблагоприятные явления ибандроновой кислоты при проведении исследований репродуктивной токсичности у животных были такими же, как у всех бифосфонатов: нарушение процесса родов, снижение количества эмбрионов, повышение частоты висцеральных аномалий (синдром сужения лоханочно-мочеточникового сегмента). Опыт клинического использования ибандроновой кислоты у беременных женщин отсутствует. Ибандроновая кислота выделяется с молоком у животных. Через сутки содержание ибандроновой кислоты в молоке и сыворотке крови равны и соответствуют 5% от максимальной концентрации. Неизвестно, проникает ли ибандроновая кислота в грудное молоко женщин.
Передозировка
При передозировке ибандроновой кислотой развивается клинически выраженная гипокальциемия (симптомы Хвостека, Труссо, Шлезингера, Вейса, судороги, удлинение интервала QT с изоэлектрическим интервалом ST), нарушение функционального состояния печени и почек. Необходимо: введение внутривенно глюконата кальция, проведение гемодиализа (при критическом изменении плазменного уровня электролитов и креатинина).
Источник