В каких препаратах содержится статины

«Высокий холестерин» не болит, но именно он может приводить к развитию атеросклероза. Атеросклероз поражает сердечно-сосудистую систему, приводит к образованию атеросклеротических бляшек и нарушениям кровоснабжения. Нередко это заканчивается инфарктами, инсультами.

Сегодня существует немало препаратов из группы статинов. Доказана их эффективность в снижении смертности от сердечно-сосудистых заболеваний, но продолжаются споры об их безопасности. Для достижения и удержания нужных показателей липидного обмена требуется длительный прием препаратов, но многие пациенты не выполняют рекомендации, отчего эффективность лечения резко снижается. Что говорить о пациентах, когда врачи имеют разные мнения на этот счет.

Что такое статины

Статины — это группа гиполипидемических препаратов. Они замедляют работу одного из главных ферментов, участвующих в синтезе холестерина — ГМК-КоА-редуктазы. Это приводит к уменьшению синтеза холестерина в печени.

Снижение синтеза холестерина в гепатоцитах увеличивает количество рецепторов к липопротеидам низкой плотности (ХС ЛПНП) и последующему захвату их из кровотока. Кроме того, возможно, некоторое снижение образования ЛПНП за счет угнетения синтеза в печени их предшественника — липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП). Так статины способствуют снижению общего ХС, ХС ЛПНП и ХС ЛПОНП в плазме крови. Одновременно препараты этой группы способны уменьшить уровень ТГ и несколько повысить уровень «хорошего холестерина» (липопротеидов высокой плотности). Эффективность снижения уровня холестерина в крови зависит от дозы препарата. Для получения нужного уровня снижения требуются достаточно высокие дозы.

Вклад в пользу статинов вносят и их многочисленные дополнительные свойства:

улучшению функциональной активности эндотелия;
стабилизации атеромы (атеросклеротической бляшки);
противовоспалительный, иммуномодулирующией и антитромботический эффекты;
позитивное влияние на костный метаболизм.

Статины полезны не только своей способностью снижать холестерин в крови.

Виды статинов

В группе статинов препараты отличаются путями, по которому идет их обмен, силой подавления образования холестерина, лекарственными взаимодействиями. Лекарства отличаются не только названиями, но и действующим веществом:

розувастатин (Крестор, Мертенил);
аторвастатин (Липримар, Аторис);
ловастатин;
симвастатин (Симвастатин Алколоид);
флувастатин;
питавастатин (Ливазо).

Показания

Препараты этой группы назначает только врач и он подбирает какое действующее вещество подойдет, его дозировку. Обычно для этого определяют риск сердечно-сосудистых событий по специальной шкале, опроснику, сдаются анализы для определения липидного спектра и биохимических показателей крови. Сегодня статины назначают не только после инфарктов, инсультов как вторичную профилактику. При определенных условиях, высоком риске, врач может использовать статины в первичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Минусы

Но есть и нерешенные вопросы в лечении статинами. Так от 40 до 75% пациентов прекращают прием статинов в течение 1-2 лет после начала лечения. Причинами этого пациенты называют: опасение развития нежелательных эффектов из инструкции к препарату (46%), неверие в то, что лекарство продлевает жизнь (29,4%), прием большого количества других таблеток (27,6%), забывчивость (26,5%), плохой контроль уровня ХС крови на фоне приема лекарства (18,8%), отмену препарата нелечащим врачом (13,5%). При этом реальное развитие нежелательных эффектов на терапии статинами наблюдалось только у 11,7% пациентов, причем их проявления были легкой и умеренной степени выраженности.

Мышечные симптомы

Частота развития симптомов поражения мышц составляет 7-29% по разным данным. К ним относят:

мышечную боль;
мышечную слабость;
мышечное воспаление, устанавливаемое на основании исследования образца мышечной ткани и/или по данным магнитно-резонансной томографии (МРТ);
мионекроз — мышечное повреждение, определяемое по значительному повышению уровня креатинкиназы (КК) сыворотки крови;
рабдомиолиз — разрушение мышечной ткани с острым повреждением почек с повышением креатинина сыворотки;
аутоиммунная миопатия — редкое осложнение, сопровождающееся тяжелым поражением мышц даже после отмены препарата;

Причины этого изучены недостаточно. По одной версии происходит снижение коэнзима Q10 в мышечной ткани и снижение уровня витамина D. Затрагивается работа митохондрий.

мышцы и статины

Мышечные симптомы встречаются в 7-29%.

Симптомы, как правило, появляются в обеих руках или ногах. Срок появления около 4-6 недель после начала приема статинов. Иногда при болезнях суставов, связок происходит усиление боли. Возможно, этому способствует мышечная слабость. Необычно, но физически активные люди чаще страдают от мышечных симптомов.Так в одном из исследований указывалось, что спортсмены хуже переносят липидснижающую терапию.

По данным исследований, эти симптомы встречаются редко. Но в сами исследования часто не допускаются пациенты старшего возраста, с нарушениями функции печени и почек, принимающие определенные лекарственные препараты, то есть нельзя сказать, что это обычный пожилой человек с «букетом болезней».

Сахарный диабет и инсулинорезистентность

Установлено, что длительный прием статинов при определенных факторах может способствовать развитию инсулинорезистентности и сахарного диабета. Об этом говорят не только данные исследований, но и национальные рекомендации некоторых стран.

Факторами риска развития СД при приеме липидоснижающих препаратов могут стать:

высокий индекс массы тела (ИМТ);
пожилой возраст;
сердечная недостаточность;
перенесенный инфаркт миокарда в последние полгода и высокий кардиоваскулярный риск;
семейная предрасположенность к СД 2 типа;
азиатская раса;
курение, злоупотребление алкоголем.

Воздействие на печень

При приеме статинов для снижения негативного влияния на печень необходимо исключить прием:

алкоголя;
лекарственных препаратов, обмен которых в печени идет по таким же путям (например, амиодарон, сульфаниламиды, метилдофа, циклоспорин).

воздействие на печень

Статины могут негативно влиять на поврежденную печень.

Не следует их назначать при активном вирусном гепатите, пока показатели печени не вернутся к норме.

Взаимодействие с лекарствами

Статины обладают множественным эффектом. Это происходит из-за того, что они действуют не изолированно, а затрагивают многие химические реакции в организме. Особенно это важно у пациентов принимающих множество лекарственных препаратов по поводу сердечно-сосудистых заболеваний.

Что делать?

Задумавшись о приеме статинов стоит понимать, что это не «волшебная таблетка». И даже длительная терапия на многие годы для увеличения продолжительности жизни будет эффективной только в комплексном подходе, так как развитие атеросклероза зависит не только от приема препаратов. Схемы терапии меняются, но никто не отменял собственных усилий, которые должен делать человек. Нужно поменять образ жизни, который десятилетиями приводил к накоплению проблем.

Диета. Оптимальной диетой для профилактики ССЗ, связанных с атеросклерозом, признана средиземноморская диета. Рекомендуется высокое содержание овощей, бобовых, цельнозерновых продуктов, фруктов, рыбы и ненасыщенных ЖК (особенно оливкового масла). Возможно умеренное потребление алкоголя (в основном красного вина, преимущественно с пищей). Держать в рационе низкий процент красного мяса, молочных продуктов и насыщенных жиров.

Отказ от курения. Курение одна из причин развития атеросклероза. Риск смерти или развития острого инфаркта миокарда у продолжающих курить, после успешной операции по восстановлению проходимости коронарных сосудов, почти в 2 раза выше, чем у некурящих. Отказ от курения уже в течение первого года снижает риск развития ИБС на 50%, а при отказе от курения в течение 5-15 лет риск развития ОКС и инсульта уравнивается с некурящими.

курение и атеросклероз

Курение — одна из причин развития атеросклероза.

Физическая активность. Установлено, что сокращение сидения перед телевизором до 2 ч в день увеличивает продолжительность жизни на 1,4 года. Лучшее начало увеличения физической активности это ходьба, особенно в возрасте от 60 лет. Основной принцип плавное повышение интенсивности и объема в течение нескольких недель.

Так обсудив с врачом все плюсы и возможные риски приема статинов нужно придерживаться выбранного пути многие годы для достижения результата.

Литература:

Бубнова М.Г. СОВРЕМЕННЫЕ ВОЗМОЖНОСТИ ИЗМЕНЕНИЯ ОБРАЗА ЖИЗНИ И ТЕРАПИИ СТАТИНАМИ В ПРОФИЛАКТИКЕ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ//CardioСоматика 2017 №3
Бубнова М.Г. НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ ТЕРАПИИ СТАТИНАМИ: РЕАЛЬНЫЕ ДОКАЗАТЕЛЬСТВА//CardioСоматика 2019 №1

Источник

Одни из самых часто используемых препаратов для снижения «плохого» холестерина — ингибиторы синтеза холестерина, также известные как статины. Они являются наиболее важным классом препаратов благодаря их хорошо доказанной эффективности в снижении сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

Дислипидемия — отклонение от нормы уровней липидов (холестерина и триглицеридов) в крови.

Холестерин играет ключевую роль в клеточных мембранах, синтезе желчных кислот, а также в качестве предшественника некоторых гормонов. Триглицериды хранят главный источник энергии тела — жирные кислоты.

Липиды находятся в крови в виде липопротеиновых комплексов, состоящих из триглицеридов и холестерина, а также специальных белков.

С помощью анализов крови можно измерить уровни различных липопротеинов. Такой анализ — липидный профиль обычно включает в себя измерение общего холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), а также триглицеридов.

Холестерин необходим для нормальной работы организма, но слишком много «плохого» холестерина — холестерина ЛПНП — вредно для здоровья.

Он может накапливаться в артериях и образовывать бляшки, что приводит к частичному или полному блоку кровотока через крупные или средние артерии в сердце, головном мозге, тазу, ногах, руках или почках.

Опасность заключается в том, что бляшки могут внезапно разорваться, приводя к образованию тромба, инфаркту миокарда или инсульту.

Однако не весь холестерин вреден. Например, холестерин ЛПВП предотвращает образование бляшек в артериях путем переноса «плохого» холестерина из крови в печень. Там он выводится из организма.

Многочисленные исследования показали отчетливую связь между повышенными концентрациями липидов в плазме и риском сердечно-сосудистых заболеваний. Повышенный риск смерти от болезней сердца и сосудов наиболее тесно связан с повышенным количеством холестерина ЛПНП и снижением количества холестерина ЛПВП.

Исследования показывают, что при приеме статинов снижение уровня холестерина липопротеинов низкой плотности, составляет от 30 до 63% в зависимости от конкретного препарата и дозировки.

Статины снижают риск сердечного приступа, инсульта и даже смерти от сердечных заболеваний примерно на 25–35%. А вероятность повторных инсультов или инфарктов — примерно на 40%.

Эти препараты блокируют ключевой фермент синтеза холестерина — ГМГ-КоА-редуктазу — в печени и таким образом уменьшают количество «плохого» холестерина, вырабатываемого организмом. Они снижают риск образования бляшек и могут также помочь организму удалить холестерин, который уже начал накапливаться в артериях.

В России зарегистрированы следующие препараты из группы статинов: ловастатин, симвастатин, правастатин, флувастатин, аторвастатин и розувастатин.

Ловастатин

Первый статин, одобренный в США. Он выделяется из грибков вида Aspergillus terreus. В настоящее время в связи с появлением других более эффективных препаратов, этот статин используется редко.

Симвастатин

Почти в 2 раза эффективнее ловастатина и широко применяется врачами.

Правастатин

Работает сразу, как попадает в кровь. Путь преобразования и вывода из организма правастатина не проходит через специальную систему цитохрома Р450 в печени, поэтому правастатин имеет минимальный риск побочных эффектов при использовании его вместе с другими лекарствами.

Флувастатин

Первый синтетический статин, он также не проходит через систему цитохрома Р450 в печени, поэтому, несмотря на относительную слабую эффективность, остается статином с наименьшей частотой развития осложнений.

Аторвастатин

Синтетический статин, который в дозах 40-80 мг в сутки снижает «плохой» холестерин на 40-50%.

Розувастатин

Как и аторвастатин, является синтетическим статином последнего поколения. Он обладает более выраженным эффектом в повышении уровня холестерина липопротеинов высокой плотности по сравнению с другими статинами.

Питавастатин

Пока что не зарегистрирован в России. Его особенностью являются сочетание высокой эффективности по снижению холестерина и минимальные взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Таким образом, розувастатин несколько более эффективен, чем аторвастатин, и оба эти лекарственных препарата значительно более эффективны, чем симвастатин, ловастатин, правастатин и флувастатин

При этом, флувастатин, питавастатин и правастатин менее подвержены лекарственным взаимодействиям и вызывают побочные эффекты в меньшей степени, чем остальные статины.

Врач может рекомендовать принимать статины, если у человека уже имеются сердечно-сосудистые заболевания (ССЗ) или существует высокий риск их развития в ближайшие 10 лет.

Препараты не могут вылечить эти состояния, но они помогают предотвратить их ухудшение или развитие осложнений. Снижают вероятность сердечно-сосудистых заболеваний у людей в группах риска по их развитию.

Статины могут также использоваться для лечения людей с семейной гиперхолестеринемией. Это наследственное заболевание, вызванное генетической ошибкой, которая приводит к повышению уровня холестерина даже у людей, ведущих здоровый образ жизни.

Врачи назначают статины более 30 лет, и, надо сказать, эти препараты, как правило, безопасны и эффективны, с низким риском серьезных побочных эффектов.

Боли в мышцах и мышечная слабость связанные со статинами, встречаются относительно редко, а тяжелое поражение мышц и их разрушение (рабдомиолиз) — менее, чем в 0,1% случаев.

Если при приеме этих препаратов у вас появилась болезненность в суставах или мышцах либо слабость, вам следует немедленно обратиться к врачу.

Беременные и кормящие женщины, а также люди с активным или хроническим заболеванием печени не должны использовать статины.

Лечение высокого уровня холестерина — это продолжительный процесс, часто требуется от 6 до 12 месяцев, прежде чем последствия изменений в образе жизни станут заметными.

Прекращение лечения вновь приводит к повышению уровня липидов, что увеличивает риск инфаркта, инсульта и смерти.

Поддержание здорового образа жизни при одновременном приеме статинов может повысить эффективность действия препарата, поэтому старайтесь:

• соблюдать сбалансированную, здоровую для сердца диету;

• быть физически активными;

• ограничить потребление алкоголя;

• бросить курить.

Источник

Статины – это медикаментозные средства, способствующие снижению выработки холестерина в печени. Для классификации в медицине за основу берется рекомендованная доза лекарства. Традиционно все содержащие статины препараты – список этих лекарств, принято распределять на поколения по очередности, в которой они были разработаны. На сегодняшний день их четыре. Медикаменты каждого из поколений несколько различаются по механизму действия. Какие препараты относятся к статинам?

Доступные виды

Существует несколько типов статинов. Они включают:

Статины высокой интенсивности:

Аторвастатин (Липитор)
Розувастатин (Крестор)

Статины с умеренной интенсивностью:

Флувастатин (Lescol)
Ловастатин (Альтопрев)
Pitavastatin (Livalo)
Правастатин (Pravachol)
Симвастатин (зокор)

Хотя все статины действуют одинаково, ваш организм может лучше реагировать на один тип, чем на другой. Вот почему врачи иногда пробуют несколько типов статинов, прежде чем сделать правильный выбор конкретно для вас.

Некоторые из них более склонны взаимодействовать с другими лекарственными средствами или органическими соединениями. Например, статины Lipitor (аторвастатин), Pravachol (правастатин) и Zocor (симвастатин) несовместимы с грейпфрутовым соком. Взаимодействие может быть опасным. Смешивание этих препаратов с грейпфрутом увеличивает количество статинов в кровотоке и вызывают серьезные побочные эффекты.

Статины, их наименования: общепринятые и торговые
Международная маркировка (INN)	Название лекарства в продаже
Ловастатин	Ловастатин-КМП, Ловакор, Мевакор, Липрокс, Ловастерол, Ловагексал
Правастатин	Липостат
Симвастатин	Зокор, Зоватин, Симвакард, Симвагексал, Зоста, Вазостат-Здоровье, Симгал, Симвакор-Дарница, Вазилип, Вастатин
Флувастатин	Лескол
Аторвастатин	Липримар, Сторвас, Аторис, Атокор, Липитин-А, Торвакард, Липикор, Тулип, Астин, Торвадак, Липидекс
Розувастатин	Крестор

Рассмотрим статины для снижения холестерина соответственно общепринятой классификации.

Препараты первого поколения

В аптеках из этого вида можно отыскать такие медикаментозные средства:

Симваститины – Зокор, Зовотин, Симгал.
Правастатины – Липостат.
Ловастатины – Апекстатин, Веро-ЛовостатинЛовокор, Кардиостатин, Ловастерол, Ровакор.

Все эти препараты имеют гиполипидемическое действие – другими словами, способствуют снижению выработки и накоплению в сосудах неплотных липидов. Медикаменты всех групп производятся на синтетической основе путем ферментации неактивного лактона, исключение составляют лишь Ловастатины. Активные вещества для этих препаратов добывают из грибов вешенок.

Действие статинов этой категории следующее:

снижение концентрации триглицеридов в крови;
уменьшение количества липопротеидов невысокой плотности;
нормализация уровня липидов очень низкой плотности.

Общее действие – понижение холестерина в печени и крови пациента. Медицински подтверждена неоспоримая эффективность этих лекарственных средств в восстановлении баланса между липопротеинами низкой и высокой плотности. Первые положительные изменения у принимавшей такие медикаментами персоны, отмечаются уже спустя несколько недель после начала терапии. Показания к их применению – повышенный холестерин в крови первичного характера, когда только диеты и дозированных физических нагрузок для его снижения оказалось недостаточно.

Статины первого поколения, снижающие холестерин, используют для лечения пациентов с высоким риском развития ССЗ, таких как коронарный атеросклероза, инфаркты различных органов, инсульт, приступы ишемии. Могут применяться и как профилактическое средство при продолжительных, стойких ремиссиях.

Статины второго поколения

Это препараты Флувастатины, представленные в аптеках как Лескол и Лескол Форте. Флувастатины содержат соли натрия и оказывают стимулирующее воздействие на выработку липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). В результате концентрация липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) снижается и уровень холестерина нормализуется.

Предписаниями к использованию Флувастатинов являются:

гиперхолестеринемия;
дислипидемия по смешанному типу.

Лекарства этой категории способствуют понижению концентрации общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов, восстанавливают баланс между липидопротеидами. Могут применяться для профилактики при различных сердечных патологиях, после хирургической операции. Детям с наследственной предрасположенностью к отягощенной гипохолестеринемии можно назначать Флувастатины с десятилетнего возраста

Статины третьего поколения

Это Аторвастатины и Церивастатины, являющиеся активными компонентами в таких препаратах, как:

Торвакард;
Тулип;
Атомакс;
Анвистат;
Аторвокс;
Липитор;
Липримар;
Липобай.

На терапию этим медикаментозными средствами переходят, если соблюдение диеты, лечебная физкультура и снижение веса не принесли ожидаемого результата.

Семейная гиперхолестеремия практически не поддается лечение гиполипидемическими лекарственными средствами. Но хорошего эффекта можно добиться, если регулярно принимать статины. Кроме того, эти препараты эффективно как профилактическое средство при ИБС. Улучшения отмечаются уже после двухнедельного курса лечения.

Статины от холестерина третьего поколения благоприятно воздействуют на сердечно-сосудистую систему и могут улучшить самочувствие пациента, страдающего кардиоваскулярными заболеваниями или же сахарной болезнью.

Статины четвертого поколения

Лекарственные препараты этой группы считаются самыми эффективными на сегодняшний день, лучшими и безопасными из всех существующих. Главное отличие – в относительно низком количестве побочных эффектов и противопоказаний. А это означает, что принимать статины нового поколения можно для длительного лечения не только взрослых, но и маленьких пациентов.

Искать в аптеке следует:

Препараты Розувастатина – Роксер, Розарт, Крестол, Акорта, Мертенир, Тевастор.
Препараты Питавастатина – это таблетки Ливазо

По механизму действия и эффективности эти препараты приравниваются к препаратам Аторвастатина. Но есть одно существенное преимущество: чтобы значительно уменьшить концентрацию холестерина в крови и защитить сердце и сосуды от тяжелых патологий требуются намного меньшие дозы лекарственного средства этой категории. При этом эффекты заметны очень быстро, что немаловажно, если пациент страдает серьезной формой гиперхолестемии или находится в тяжелом состоянии.

Еще один большой плюс – человек не привязан к коробкам с лекарствами, достаточно вовремя принять всего лишь одну дозировку раз в сутки. Статины последнего поколения оказывают то же действие, что и препараты всех предыдущих – просто они лучше и эффективнее.

Например, на опыте медиков и пациентов-добровольцев доказано: курс лечения Питавастатином способствует быстрому прекращению развития атеросклеротической бляшки. Благодаря выраженному гиполипидическому действию бляшки размягчаются и становятся значительно меньше в размерах, а со временем полностью растворяются. Большинство пациентов отмечали заметное улучшение состояния уже через неделю после начала лечения препаратом, для полного курса понадобится принимать его не менее четырех месяцев. Но следует не забывать, что достаточно одной небольшой дозы статина, чтобы получить необходимый эффект и надолго сохранить его.

Показаны статины последнего поколения в таких случаях:

когда лечение без медикаментов оказалось неэффективным;
если в крови обнаруживается слишком большое содержание холестерина;
прогрессирующий атеросклероз;
ишемическое заболевание сердца или предрасположенность к нему.

Питавастатин может включаться в комплексную терапию, этот препарат хорошо комбинируется с другими медикаментозными средствами и используется в лечении многих заболеваний со стороны кардиологии. Сахарный диабет любой формы и степени – еще одно показание к применению этих таблеток. В отличие от препаратов статина из других групп и поколений, этот не влияет на уровень глюкозы в плазме крови.

Некоторые пациенты полагают, что статины первого поколения лучше и безопаснее, так как изготавливаются на основе натуральных компонентов. Но это не совсем так, если сравнивать их с синтетическими статинами четвертого поколения. У последних список побочных эффектов и противопоказаний намного меньше.

Лавостатин – натуральное вещество, способствующее быстрому снижению уровня холестерина в крови и восстановлению липидного баланса, можно найти не только в грибах вешенках. Отмечено, что он также есть в таком продукте, как красный дрожжевой рис. Его можно приобрести в аптеках на отделе биологически активных добавок без рецепта. Но следует быть готовым к возникновению тех же побочных эффектов, что при терапии ловастатином в таблетках.

Несмотря на заверение многочисленных пользователей в интернете, на сегодняшний день нет ни одного совершенно безопасного и одновременно эффективного натурального средства, которое могло снизить холестерин и предупредить сердечно-сосудистые патологии. Далее в деталях подробно описывают всевозможные нежелательные побочные воздействия, возникающие при приеме статинов. Также рассказывается, что делать и как принимать эти препараты правильно, чтобы максимально снизить негативные эффекты. Полный отказ от них не рекомендуется – это возможно только при стойкой ремиссии, без серьезного риска развития тяжелых ССЗ. Тогда можно перейти на поддерживающее и профилактическое лечение народными средствами при склонности к инфарктам или инсультам.

Статины — сравнительная эффективность лекарств
Медикаменты и их ежесуточные дозы, мг					процент снижения
Ловастатин	Симвас- татин	Правас- татин	Флувас- татин	Аторвас- татин	Общий ХС	ХС ЛПНП
20	10	20	40	—	22	27
40 или 80	20	40	80	10	27	34
80	40	—	—	20	32	41
—	80	—	—	40	37	48
—	—	—	—	80	42	55
Примечание: розувастатин в дозе 10 мг / сутки понижает общий уровень холестерола на 36 – 40 % и ЛПНП-холестерин — от 46 до 52 %.

Какие статины или таблетки, относящиеся к этой категории препаратов, выбрать для конкретного больного, может определить только врач. Представленный выше перечень является материалом для общего ознакомления. Принимать статины для уменьшения холестерина нужно постоянно. При этом побочные эффекты от такого медикамента у принимающих лекарства, могут быть изнурительными. Относитесь бережно к своему здоровью, и вам не придется выбирать хороший препарат.

Источник