В каких препаратах содержится эрготамин

Описание действующего вещества Эрготамин/ Ergotaminum.

Формула: C33H35N5O5, химическое название: 4-хлор-К-(2-фурилметил)-5-сульфамил-антранидовая кислота.
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ адренолитические средства/ альфа-адреноблокаторы; органотропные средства/ средства, регулирующие функцию органов мочеполовой системы и репродукцию/ утеротоники.
Фармакологическое действие: утеротонизирующее, вазоконстрикторное.

Фармакологические свойства

Эрготамин является алкалоидом спорыньи. Эрготамин действует на различные системы и органы, включая центральную нервную систему. Важным свойством эрготамина является его стимулирующее действие на матку. Эрготамин повышает тонус матки, поэтому действует терапевтически при гипотонии и атонии матки и маточных кровотечениях, которые связаны с ними. При сокращении миометрия происходит механическое сжатие кровеносных сосудов – этим обусловлен эффект при маточных кровотечениях. Эрготамин в послеродовом периоде ускоряет инволюцию матки. Альфа-адреноблокирующая активность эрготамина сочетается с выраженным прямым вазоконстрикторным действием на гладкие мышцы мозговых и периферических сосудов. Поэтому, несмотря на альфа-адреноблокирующую активность, при действии эрготамина преобладает тонизирующее влияние на мозговые (имеет значение при мигрени) и периферические сосуды. Кроме того, эрготамин имеет антисеротониновую активность. Тонус блуждающего нерва повышается на фоне действия эрготамина. На сосудодвигательный центр эрготамин оказывает депримирующее действие. Эрготамин снижает основной обмен, оказывает успокаивающее действие, снижает тахикардию при гипертиреозе и гиперсимпатикотонии.
При приеме внутрь эрготамин в желудочно-кишечном тракте всасывается в небольшой степени. Из-за интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень эрготамин имеет низкую биодоступность. При ингаляционном или ректальном введении степень всасывания несколько увеличивается, но биодоступность все равно остается низкой (не больше 5%). Эрготамин интенсивному метаболизируется в печени. Основные метаболиты эрготамина (часть является фармакологически активной) выделяются с желчью. Примерно 4% выводится в неизмененном виде с мочой. Эрготамина имеет двухфазный характер выведения, в начальной фазе период полувыведения равен 2 часа, в конечной фазе период полувыведения составляет 21 час.

Показания

Метроррагия (атония или гипотония миометрия после или во время кесарева сечения); дисфункциональная метроррагия (миома матки); субинволюция матки после абортов и родов; лохиометра; мигрень (в начале приступа или продромальный период); в составе комбинированных средств: купирование и профилактика приступов мигрени и прочих головных болей сосудистого происхождения; неврозы, нейроциркуляторная дистония, климактерические расстройства.

Способ применения эрготамина и дозы

Эрготамин принимается внутрь, вводится внутримышечно, подкожно, внутривенно. Внутрь, 1 – 3 раза в день 40 капель 0,025% раствора (или по 10 – 15 капель 0,1% раствора) или 2 – 3 раза в день по 1 мг. Максимальная разовая доза составляет 2 мг, суточная равна 4 мг. Внутримышечно или подкожно, по 0,5 – 1 мл 0,05% раствора. В срочных случаях возможно внутривенное введение (медленно), 0,5 мл 0,05% раствора. Максимальная разовая доза при парентеральном введении составляет 0,5 мг, суточная равна 2 мг.
При мигрени: за несколько часов до ожидаемого приступа по 15 – 20 капель 0,1% раствора. Можно принять сублингвально в начале болевой фазы 2 – 4 мг, далее через 2 часа — 2 мг до уменьшения боли, но не больше 10 мг в сутки. Тяжелый приступ мигрени — внутримышечно 0,5 – 1 мл 0,05% раствора.
При систематическом использовании эрготамина или препаратов, его содержащих, необходимо предупредить больного о необходимости строго придерживаться назначенных доз, чтобы избежать развития эрготизма. Не рекомендовано продолжительное использование эрготамина (после 7 дней необходим перерыв на 3 – 4 дня), чтобы избежать явлений эрготизма.
Во время терапии необходима осторожность при вождении автотранспорта и занятии прочими потенциально опасными видами деятельности, где необходимо повышенное внимание и быстрота психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, роды (1–2 периоды), патология системы кровообращения (атеросклероз периферических артерий, стенокардия), спастические или облитерирующие заболевания периферических сосудов, сепсис, печеночная или/и почечная недостаточность, поздние стадии атеросклероза, артериальная гипертензия, прием глюкокортикостероидов, мигрень, которая сопровождается очаговыми неврологическими нарушениями.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование эрготамина противопоказано при беременности. На время терапии эрготамином необходимо прекратить кормление грудью (эрготамин выделяется с грудным молоком, возможно развитие у ребенка эрготизма). Возможно нарушение лактации при повторном использовании эрготамина.

Побочные действия эрготамина

Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота.
Сердечно-сосудистая система: боли в области сердца, брадикардия, повышение артериального давления, транзиторная тахикардия, парестезии в конечностях, мышечные боли, уменьшение пульсации в конечностях (большинство указанных симптомов связаны с увеличением тонуса периферических сосудов).
Прочие: тремор пальцев, слабость в ногах, зуд, отеки, синдром Лериша (отсутствие пульса на нижних конечностях, резкий цианоз, нарушение чувствительности по дистальному типу, боль).

Взаимодействие эрготамина с другими веществами

Сосудосуживающее действие эрготамина потенцируют бета-адреноблокаторы, альфа-адреностимуляторы, никотин. Токсичность эрготамина увеличивают макролиды. При совместном использовании эрготамина с агонистами серотонина (включая с суматриптан) увеличивается риск развития пролонгированных вазоспастических реакций.

Передозировка

При передозировке эрготамином развиваются явления эрготизма, которые проявляются в первую очередь симптомами спазма периферических сосудов (парестезии, потеря чувствительности, ощущение покалывания, цианоз (особенно пальцев), боли в конечностях, выраженное уменьшение пульсации), а также нарушениями центральной нервной системы (ступор, головокружение, судороги, кома). Необходимо: промыть желудок, принять активированный уголь, провести симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом эрготамин

Комбинированные препараты:
Белладонны алкалоиды + Фенобарбитал + Эрготамин: Беллатаминал®;
Пропифеназон + Кофеин + Камилофина хлорид + Меклоксамина цитрат + Эрготамина тартрат: Номигрен®.

• Алкалоид спорыньи. Влияет на различные органы и системы организма, в т.ч. на ЦНС. Одним из важных свойств эрготамина является его стимулирующее действие на мускулатуру матки. Повышает тонус матки, в связи с этим оказывает терапевтическое действие при атонии и гипотонии матки и связанных с ними маточных кровотечениях. Эффект при маточных кровотечениях обусловлен механическим сжатием кровеносных сосудов при сокращении миометрия. Ускоряет инволюцию матки в послеродовом периоде.

  Для эрготамина характерна альфа-адреноблокирующая активность в сочетании с выраженным прямым сосудосуживающим действием на гладкую мускулатуру периферических и мозговых сосудов. В связи с этим на фоне действия эрготамина, несмотря на альфа-адреноблокирующую активность, преобладает тонизирующее влияние на периферические и мозговые сосуды (последнее имеет терапевтическое значение при мигрени).

  Эрготамин обладает также антисеротониновой активностью. Оказывает депримирующее влияние на сосудодвигательный центр, на фоне действия эрготамина повышается тонус блуждающего нерва. Оказывает успокаивающее действие; понижает основной обмен, уменьшает тахикардию при гиперсимпатикотонии, гипертиреозе.

• После приема внутрь эрготамин в небольшой степени абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность низкая вследствие интенсивного метаболизма при “первом прохождении” через печень. При ректальном или ингаляционном введении абсорбция несколько увеличивается, однако биодоступность остается невысокой – 5% и менее.

  Подвергается интенсивному метаболизму в печени. Основные метаболиты (некоторые из них фармакологически активны) выделяются с желчью. Около 4% выводится с мочой в неизмененном виде.

  Выведение эрготамина имеет двухфазный характер, T1/2 в начальной фазе составляет 2 ч, T1/2 в конечной фазе – 21 ч.

• Гипо- и атонические маточные кровотечения (в т.ч. в раннем послеродовом периоде, после ручного отделения последа); субинволюция матки после родов и аборта, меноррагии (в т.ч. связанные с миомой матки).

  Преимущественно в составе комбинированных препаратов: предупреждение и купирование приступов мигрени и других головных болей сосудистого генеза.

  В составе комбинированных препаратов: лечение НЦД и неврозов, климактерических расстройств.

• В акушерско-гинекологической практике: п/к или в/м 250-500 мкг, в экстренных случаях – 500 мкг в/в; внутрь – по 1 мг 1-3 раза/сут.

  Для лечения мигрени и других головных болей сосудистого генеза доза зависит от используемой лекарственной формы и применяемой схемы лечения.

• Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота; редко – диарея.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, боли в области сердца, повышение АД, мышечные боли, уменьшение пульсации в конечностях, парестезии в конечностях (большинство указанных эффектов связаны с повышением тонуса периферических сосудов), транзиторная тахикардия.

  Прочие: слабость в ногах, тремор пальцев; редко – отеки, зуд.

• ИБС, облитерирующие или спастические заболевания периферических сосудов, артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз, нарушения функции печени и почек, септические состояния, беременность, роды (I-II периоды), период лактации, одновременный прием ГКС, мигрень, сопровождающаяся очаговыми неврологическими нарушениями, повышенная чувствительность к эрготамину и другим алкалоидам спорыньи.

• Противопоказан при беременности.

  Следует избегать применения эрготамина в период лактации. Поскольку эрготамин и его метаболиты выделяются с грудным молоком, существует риск развития эрготизма у ребенка. При повторном применении эрготамина возможно нарушение лактации.

• Противопоказан при нарушениях функции печени.

• Противопоказан при нарушениях функции почек.

• При систематическом приеме эрготамина или содержащих его комбинированных препаратов следует предупредить пациента о необходимости строго придерживаться назначенных доз во избежание развития явлений эрготизма. Эрготизм проявляется прежде всего симптомами спазма периферических сосудов – потеря чувствительности, парестезии, ощущение покалывания, боли в конечностях, цианоз (особенно пальцев), выраженное уменьшение пульсации, а также нарушениями со стороны ЦНС – головокружение, ступор, кома, судороги.

• Симпатомиметики и никотин усиливают вазоконстрикторное действие эрготамина.

  В течение одновременного введения эрготамина и бета-адреноблокаторов повышается риск развития вазоконстрикторного действия на периферические сосуды.

  При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов (в т.ч. с эритромицином) наблюдается эрготизм.

  При одновременном применении с агонистами серотонина (в т.ч. с суматриптаном) повышается риск развития пролонгированных вазоспастических реакций.