В каких препаратах содержится джозамицин
Химическое название
(2S,3S,4R,6S)-6-{[(2R,3S,4R,5R,6S)-6-{[(4R,5S,6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-4-(Ацетилокси)-10-гидрокси-5-метокси-9,16-диметил-2-оксо-7-(2-оксоэтил)-1-оксациклогексадека-11,13-диен-6-ил]окси}-4-(диметиламино)-5-гидрокси-2-метилоксан-3-ил]окси}-4-гидрокси-2,4-диметилоксан-3-ил-3-метилбутаноат.
Вещество синтезируют в виде пропионата.
Химические свойства
Антибиотик – порошок белого цвета, мелкодисперсный, хорошо растворяется в спирте (этаноле), эфире. Вещество плохо растворяется в воде. Продуценты Джозамицина – актиномицеты.
Фармакологическое действие
Антибактериальное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
В зависимости от принятой дозировки Джозамицин (Josamycin) оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие.
Вещество связывается с 50 S субъединицей мембраны рибосомы, предотвращает фиксацию тРНК и блокирует транслокацию белка вредоносных бактерий. Антибиотик имеет достаточно широкий спектр действия, оказывается влияние на грамположительные (Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, продуцирующие пенициллиназу и не продуцирующие пенициллиназу бактерии), грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Legionella spp., Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis) микроорганизмы, некоторые виды анаэробов и грибы (Peptococcus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.), хламидии, Rickettsia spp., микоплазма, Treponema spp.
Для данного антибиотика не характерно влияние на микрофлору кишечника и ЖКТ в целом, препараты, содержащие Джозамицин, практически не уничтожают энтеробактерии. Вещество целесообразно назначать при устойчивости возбудителей к действию Эритромицина. В целом резистентность к данному средству развивается реже, чем к прочим антибиотикам из этой же группы.
При проведении опытов на животных в высокой дозировке вещество увеличивало смертность и задержку в развитии плода, тератогенного влияния не оказывало.
После перорального приема средство быстро и практически полностью всасывается из желудка, на его биологическую доступность не влияет параллельный прием пищи. Максимальную концентрацию в крови действующее вещество достигает через 60-120 минут. Порядка 15% связывается с белками крови. Средство практически полностью проникает в ткани и органы, наибольшая концентрация наблюдается в миндалинах, слюне, легких, слезах, поте, мокроте. Накапливается в аденоидах, деснах, костной ткани, предстательной железе, слизи из околоносовых пазух.
Препараты, содержащие Джозамицин, проникают через плаценту и выделяются с грудным молоком.
Также, в печени лекарство претерпевает реакции метаболизма, наиболее распространенные из метаболитов деизовалерилджозамицин, 14-гидроксиджозамицин и гидроксиджозамицин. Период полувыведения вещества и его метаболитов – порядка 4 часов.
Выводится средство с мочой и желчью.
Показания к применению
Джозамицин назначают для лечения острых или хронических заболеваний, которые вызваны чувствительными к действию средства микроорганизмами.
Препараты на основе данного вещества используют:
- при ангине, паратонзиллите, синусите, фарингите, ларингите, среднем отите, дифтерии;
- для лечения скарлатины, если нельзя использовать пенициллин;
- при хроническом и остром бронхите, коклюше, пситтакозе;
- для лечения офтальмологических инфекций, блефарита, дакриоцистита;
- если ангина вызвана атипичным возбудителем;
- при пародонтозе и прочих болезнях пародонта, гингивите, других стоматологических инфекциях;
- если у больного рожистым воспалением повышенная чувствительность к пенициллину;
- при пиодермии, сибирской язве, фурункулезе, лимфадените, венерической лимфогранулеме и угрях;
- пациенты с простатитом, уретритом, сифилисом и гонореей;
- в рамках комплексной терапии хламидий, уреаплазмы, микоплазмы, смешанных инфекций.
Противопоказания
Средство не используют при аллергии на действующее вещество и группу макролидных антибиотиков в целом, при тяжелых нарушениях в работе печени.
Побочные действия
Во время лечения препаратами на основе Джозамицина наблюдаются:
- тошнота, диарея, дисбактериоз, метеоризм;
- снижение аппетита или его отсутствие, изжога, боли и спазмы в ЖКТ;
- налет на языке, рвота, нарушения в работе печени, повышение уровня печеночных ферментов;
- желтуха, застой желчи, повышенное газообразование;
- грибковые инфекции, кандидоз;
- отек стоп, нарушение остроты слуха;
- крапивница, зуд и высыпания на коже;
- общая слабость, лихорадка.
Инструкция по применению Джозамицина (Способ и дозировка)
Лекарство принимают внутрь, после еды.
Если таблетка покрыта кишечнорастворимой оболочкой, то ее проглатывают целиком, не разжевывая и не разделяя. Таблетки диспергируемые растворяют в воде (20-100 грамм), полученную суспензию хорошо перемешивают и запивают водой. Желательно не допускать, чтобы суспензия оставалась на стенках стакана.
Дозировка и режим приема определяется лечащим врачом в зависимости от возраста, заболевания и его тяжести.
Инструкция по применению Джозамицина
Как правило, лицам, достигшим 14 лет и более назначают по 1-2 грамма средства в день. Максимальная суточная дозировка – 3 грамма, за 3 приема.
Детям и подросткам до 14 лет суточную дозировку рассчитывают из соображений 45 мг антибиотика на кг веса.
Курс лечения определяет врач. Рекомендуется принимать лекарство не менее 10 дней.
Дозировка Джозамицина при уреаплазме составляет 1500 мг в день, разделенных на 3 приема. Продолжительность лечения при уреаплазме составляет 10 дней.
При шаровидных или обычных угрях назначают 1 грамм препарата, за 2 приема в течение 14-28 дней, а затем по 500 мг в сутки еще 2 месяца.
Если очередной прием лекарства был пропущен, следующую дозу необходимо выпить как можно скорее. Удваивать и увеличивать дозировку нельзя.
Перерывы и не соблюдение схемы лечения, преждевременное прекращение терапии средства может привести к снижению его эффективности.
Передозировка
При передозировке Джозамицином наблюдается усиление выраженности и увеличение частоты появления побочных реакций. Лечение – согласно проявившимся симптомам.
Взаимодействие
Особую осторожность при приеме макролидных антибиотиков необходимо соблюдать лицам, принимающим гормональные противозачаточные средства. Антибиотики могут снизить их эффективность.
При сочетании с Циклоспорином, его концентрация может значительно повыситься, что приведет к развитию нефротоксичных эффектов.
Препараты с Джозамицином замедляют метаболизм астемизола и терфенадина, что приводит к повышению нагрузки на сердце и увеличению частоты возникновения аритмий, угрожающих жизни пациента.
Сочетание средства с Линкомицином приводит к снижению эффективности обоих препаратов.
Антибиотики данной группы могут снижать эффективность прочих антибактериальных средств (Пенициллин, цефалоспорин).
Джозамицин оказывает влияние на процесс выведения из организма теофилина. Период полувыведения теофилина увеличивается. Однако, другие вещества из группы макролидных антибиотиков повышают данный показатель намного сильнее.
Антибиотик нельзя сочетать с алкалоидами спорыньи, эрготамином.
Джозамицин повышает плазменную концентрацию дигоксина.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Хранят препараты, содержащие данное вещество в прохладном, темном месте.
Срок годности
До 4 лет.
Особые указания
Если во время терапии средством у пациента развился псевдомембранозный колит, то прием таблеток необходимо прекратить. Не рекомендуется прием лекарств, снижающих перистальтику кишечника.
В зависимости от уровня КК, у лиц, страдающих от заболеваний почек необходимо произвести коррекцию дозировки препарата.
Новорожденным
Антибиотик нельзя назначать недоношенным детям. Во время лечения средством новорожденных детей необходимо внимательно контролировать функцию печени.
Пожилым
Коррекция дозировки для пожилых лиц производится в соответствии с рекомендациями врача.
С алкоголем
Сочетание антибиотиков с алкоголем приводит к повышению нагрузки на печень и почки.
Джозамицин при беременности и лактации
После консультации с врачом средство может быть назначено при беременности.
Во время терапии препаратом рекомендуется воздержаться от кормления грудью.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Джозамицина)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Наиболее распространенные аналоги Джозамицина: Вильпрафен, Вильпрафен Солютаб.
Отзывы о Джозамицине
Отзывы о препаратах, содержащих Джозамицин хорошие. Лекарство достаточно эффективно, побочные эффекты от приема развиваются редко. Чаще всего препарат назначают в сочетании с прочими средствами, например, для того, чтобы облегчить работу печени. Многих не устраивает высокая стоимость и неприятный вкус средства (Вильпрафен Солютаб).
Некоторые отзывы о Вильпрафене:
- “… С мужем решили завести ребенка, поэтому я прошла полное обследование. Врач обнаружил у меня хламидиоз и уреаплазму, назначил Вильпрафен. После прохождения курса в анализах инфекции не обнаружили. Через месяц буду повторно сдавать, надеюсь, все будет в порядке”;
- “… Заболела недавно, мне показалось, что это обычная простуда. Лечилась народными методами, все ждала когда «само пройдет». Спустя 3 суток самочувствие не улучшилось и я обратилась к врачу. После осмотра и опроса врач вынес диагноз: риносинусит и назначила препарат Вильпрафен. Лечение заняло 10 дней, по прошествии которых врач признала меня полностью выздоровевшей. За эти дни приема Вильпрафена я не отметила у себя никаких побочных эффектов”;
- “… Антибиотик назначили моей дочке при выписке из стационара с внебольничной очаговой пневмонией, чтобы долечится. Тяжело было заставить маленькую дочь принимать препарат, она постоянно пыталась его выплюнуть. Побочных эффектов я не наблюдала, стул не изменился. Лечение прошло успешно”.
Цена Джозамицина, где купить
Цена Джозамицина 500 мг, в виде препарата Вильпрафен – примерно 600 рублей за упаковку, 10 таблеток.
Купить в Беларуси препарат можно за 320 рублей.
Цена Джозамицина в Украине составляет порядка 230 грн за упаковку Вильпрафена, 10 штук по 500 мг.
Источник
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Джозамицин
- Фармакологическая группа вещества Джозамицин
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Джозамицин
- Фармакология
- Применение вещества Джозамицин
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Джозамицин
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Меры предосторожности вещества Джозамицин
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Джозамицин
Латинское название вещества Джозамицин
Josamycinum (род. Josamycini)
Химическое название
(2S,3S,4R,6S)-6-{[(2R,3S,4R,5R,6S)-6-{[(4R,5S,6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-4-(Ацетилокси)-10-гидрокси-5-метокси-9,16-диметил-2-оксо-7-(2-оксоэтил)-1-оксациклогексадека-11,13-диен-6-ил]окси}-4-(диметиламино)-5-гидрокси-2-метилоксан-3-ил]окси}-4-гидрокси-2,4-диметилоксан-3-ил-3-метилбутаноат (в виде пропионата)
Брутто-формула
C42H69NO15
Фармакологическая группа вещества Джозамицин
- Макролиды и азалиды
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- A22 Сибирская язва
- A36.9 Дифтерия неуточненная
- A37 Коклюш
- A38 Скарлатина
- A46 Рожа
- A49.3 Инфекция, вызванная микоплазмой, неуточненная
- A53.9 Сифилис неуточненный
- A54 Гонококковая инфекция
- A55 Хламидийная лимфогранулема (венерическая)
- A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем
- A70 Инфекция, вызываемая Chlamydia psittaci
- H01.0 Блефарит
- H04.3 Острое и неуточненное воспаление слезных протоков
- H66 Гнойный и неуточненный средний отит
- I89.1 Лимфангит
- J01 Острый синусит
- J02.9 Острый фарингит неуточненный
- J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
- J04 Острый ларингит и трахеит
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- J20 Острый бронхит
- J31.2 Хронический фарингит
- J32 Хронический синусит
- J35 Хронические болезни миндалин и аденоидов
- J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
- J42 Хронический бронхит неуточненный
- K05 Гингивит и болезни пародонта
- L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
- L04 Острый лимфаденит
- L08.0 Пиодермия
- L70 Угри
- N34 Уретрит и уретральный синдром
- N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
- N41 Воспалительные болезни предстательной железы
- N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (A51.4+, A52.7+)
- N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
- N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями (A56.1+)
Код CAS
16846-24-5
Характеристика вещества Джозамицин
Антибиотик группы макролидов. Продуцируется актиномицетами Streptomyces narbonensis var. josamyceticus. Хорошо растворим в метаноле и этаноле, растворим в эфире и очень слабо в воде.
Фармакология
Фармакологическое действие – антибактериальное.
Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, тормозит синтез белка и размножение микробных клеток (бактериостатический эффект). При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. Обладает широким спектром действия, включающим грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae) и грамотрицательные (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, некоторые виды Shigella, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis) бактерии, внутриклеточные микроорганизмы (Mycoplasma spp., в т.ч. Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila) и некоторые анаэробы (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Bacteroides fragillis). Незначительно влияет на энтеробактерии, поэтому мало изменяет естественную бактериальную флору ЖКТ. Эффективен при резистентности к эритромицину. Резистентность к джозамицину развивается реже, чем к другим антибиотикам из группы макролидов.
При введении беременным самкам мышей и крыс в период органогенеза в высокой дозе (3 г/кг) увеличивал показатели смертности и вызывал задержку роста плодов без признаков тератогенного действия.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, прием пищи не влияет на биодоступность. Cmax в сыворотке достигается через 1–2 ч и составляет при однократной дозе 400 мг — 0,33 мг/л, 500 мг — 0,67–0,71 мг/л, 1000 мг — 2,4 мг/л, 1250 мг — (2,08±1,13) мг/л, 2000 мг — (5,79±2,47) мг/л. Связывание с белками плазмы — около 15%. Хорошо растворяется в жирах и мало ионизируется при обычных значениях рН крови и тканевых жидкостей, хорошо проникает через гистогематические барьеры в различные органы и ткани. Объем распределения — 300,56 л. Особенно высокие концентрации обнаруживаются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме крови в 8–9 раз. Накапливается в костной ткани. Способен проникать и накапливаться в аденоидах, экссудате среднего уха, секрете околоносовых пазух, деснах, предстательной железе. Практически не проникает в спинно-мозговую жидкость, проходит через плаценту и секретируется в грудное молоко. Биотрансформируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Обнаружено не менее трех метаболитов: 14-гидроксиджозамицин, гидроксиджозамицин и деизовалерилджозамицин. T1/2 — 4 ч. Экскретируется в основном с желчью, менее менее 20% — с мочой.
Применение вещества Джозамицин
Острые и хронические инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами — инфекции верхних дыхательных путей и лор-органов (ангина, фарингит, паратонзиллит, ларингит, средний отит, синусит, дифтерия — дополнительно к лечению дифтерийным анатоксином, скарлатина в случае повышенной чувствительности к пенициллину); инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями, коклюш, пситтакоз); стоматологические инфекции (гингивит и болезни пародонта); инфекции в офтальмологии (дакриоцистит, блефарит); инфекции кожных покровов и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, сибирская язва, рожа — при повышенной чувствительности к пенициллину, угри, лимфангит, лимфаденит, венерическая лимфогранулема); инфекции мочеполовой системы (простатит, уретрит, гонорея, сифилис — при повышенной чувствительности к пенициллину, хламидийные, микоплазменные, в т.ч. уреаплазменные, и смешанные инфекции).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени, недоношенность детей.
Применение при беременности и кормлении грудью
Разрешено применение при беременности и в период грудного вскармливания по показаниям. Европейское отделение ВОЗ рекомендует джозамицин в качестве препарата выбора при лечении хламидийной инфекции у беременных женщин.
Категория действия на плод по FDA — не определена.
Побочные действия вещества Джозамицин
Со стороны органов ЖКТ: отсутствие аппетита, тошнота, изжога, рвота, дисбактериоз и диарея, метеоризм, обложенность языка, спазмы в животе, нарушение функции печени, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), нарушение оттока желчи и желтуха.
Прочие: отек стоп, дозозависимое преходящее нарушение слуха, кандидоз, кожные аллергические реакции (крапивница, сыпь), очень редко — лихорадка, общее недомогание.
Взаимодействие
Джозамицин замедляет выведение теофиллина (усиливаются побочные эффекты). При совместном приеме джозамицина с такими антигистаминными препаратами, как астемизол и терфенадин, возможно замедление выведения последних, что может привести к развитию угрожающих жизни желудочковых аритмий. При одновременном применении джозамицина и дигоксина возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови. Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикторного действия после совместного приема алкалоидов спорыньи и антибиотиков-макролидов. Возможно ослабление эффекта гормональных контрацептивов. Джозамицин может снижать бактерицидный эффект других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины (следует избегать совместного назначения). При совместном применении джозамицина и линкомицина возможно взаимное снижение их эффективности. Джозамицин повышает концентрацию циклоспорина в крови и увеличивает риск развития нефротоксичности (необходим регулярный контроль концентрации циклоспорина в крови). Возможно повышение концентрации мидазолама, триазолама и бромокриптина в плазме. Джозамицин тормозит метаболизм дизопирамида, выведение (увеличивает T1/2) карбамазепина.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Джозамицин
При назначении джозамицина следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам-макролидам (микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).
Во время терапии необходим мониторинг ЭКГ (особенно у больных, одновременно получающих дигоксин). С осторожностью под контролем функции почек следует назначать на фоне почечной недостаточности.
В случае стойкой тяжелой диареи следует иметь в виду возможность развития на фоне антибиотиков опасного для жизни псевдомембранозного колита.
Людям пожилого возраста назначают в меньших дозах и проводят лечение под контролем врача.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник