В каких препаратах содержится цианамид

Описание действующего вещества (МНН) Цианамид (Cianamid)

Фармакология: Фармакологическое действие – антиалкогольное. Ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу и блокирует окисление алкоголя до углекислого газа и воды. Повышает чувствительность к алкоголю, но снижает побудительную мотивацию к его употреблению. Накопление ацетальдегида (после приема алкоголя) вызывает тошноту, рвоту, покраснение лица, ощущение шума в голове и жара в верхней части туловища, стеснения в груди, затруднение дыхания, сердцебиение, страх, судороги, озноб и др. Повторное назначение алкоголя на фоне цианамида способствует выработке отрицательного условного рефлекса на вкус и запах спиртных напитков.

Показания: Алкоголизм.

Противопоказания: Гиперчувствительность, декомпенсированная сердечно-сосудистая недостаточность, печеночная прекома, беременность, кормление грудью (на время лечения грудное вскармливание исключено).

Ограничения к применению: Эпилепсия, диабет, гипотиреоз, нефрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, эндартериит, возраст старше 60 лет.

Побочные действия: Ощущение усталости, сонливость, кожные высыпания, шум в ушах, лейкопения.

Взаимодействие: Алкоголь способствует развитию реакций, обусловленных блокадой альдегиддегидрогеназы. Эффект повышают др. ингибиторы фермента. Не рекомендуется назначать одновременно с дисульфирамом или ранее 10 дней после его отмены. Непрогнозируемо усиливает активность препаратов альдегидной природы (параальдегид, производные хлораля и др.).

Способ применения и дозы: Внутрь, с любой жидкостью, не содержащей алкоголь. Суточная доза 36-75 мг (12-25 капель) в 2 приема (через 12 ч). Курс – не более 3 мес. После 5-6 дней проводят первую цианамидалкогольную пробу: через 4 ч после утреннего приема цианамида назначают 20-40 мл алкогольного напитка. Повторные пробы проводят через 1-2 (в стационаре) или 3-5 (амбулаторно) дней.

Меры предосторожности: Применяют под наблюдением врача. Пациент должен быть предупрежден об опасности приема алкоголя в период лечения. Исключается на фоне цианамида применение хлоралгидрата, паральдегида (и др. альдегидов).

Особые указания: Для успешного лечения абсолютно необходимо наличие у пациента адекватной мотивации. Цианамид не термостабилен и разрушается горячей пищей.

Внимание!!! Ниже приведена информация о возможных ценах, дозировках и возможном наличии. В данный момент цены могут отличаться, чтобы узнать актуальные цены — воспользуйтесь поиском.

Цианамид — химическое вещество, применяемое в лечении алкоголизма в качестве водного раствора, лекарственная форма – капли для приема внутрь .

Таутомеры и самоконденсация[править | править код]

Поскольку цианамид содержит как нуклеофильную, так и электрофильную группы, он может реагировать сам с собой. Он существует в виде двух таутомеров, один из которых (NC)NH2 а другой HNCNH («диимидный» таутомер). Преобладающий формой является (NC)NH2, но в некоторых реакциях (например, силилирование) значительную роль играет форма диимида.

Цианамид димеризуется, образуя 2-цианогуанидин. Эта реакция подавляется в кислой среде и при низких температурах. Тримеризуясь, образует меламин.

Синтез, реакции и промышленное использование[править | править код]

Основной способ промышленного получения — гидролиз цианамида кальция, который, в свою очередь, получают из карбида кальция по реакции Франка-Каро.

CaCN2 + H2O + CO2 → CaCO3 + H2NCN

Превращение проводится в водной суспензии. В связи с этим большая часть коммерческого цианамида продается в виде водного раствора.

Основная реакция, в которую вступает цианамид, — это реакция со слабыми кислотами. Вода, сероводород, и селеноводород реагируют с цианамидом, давая мочевину, тиомочевину, и селеномочевину.

H2NCN + H2E → H2NC(E)NH2 (E = O, S, Se)

Таким образом, цианамид проявляет себя как дегидратирующий агент и, следовательно, может вызывать реакции конденсации. Спирты, тиолы, и амины реагируют аналогично, образуя алкильные изомочевины, псевдо-тиомочевины и гуанидины. Противоязвенное лекарство циметидин синтезируется с использованием этого же принципа. Основанные на этом подходе реакции используют свойство бифункциональности цианамида для синтеза гетероциклов, в том числе являющихся основой для синтеза лекарственных препаратов, таких как иматиниб, и гербицидов амитрола и гексазинона. Лекарство от облысения миноксидил и противогельминтные препараты альбендазол, флубендазол и мебендазол содержат 2-аминоимдазольные группы, образованные из цианамида[3].

Экология[править | править код]

Цианамид — прекрасное удобрение, поскольку гидролизуется до мочевины. Грибы, такие как Myrothecium verrucaria, ускоряют этот процесс, используя фермент цианамид гидротазу.[4]

Медицина[править | править код]

В РФ цианамид представлен препаратом Мидзо. Выпускавшийся ранее препарат Колме был исключен из государственного реестра лекарственных средств Минздравом РФ 31 мая 2017 года.

Выпускается в виде раствора для приема внутрь (60 мг/мл) во флаконах со встроенным дозатором по 15 мл (0,9 г в каждом флаконе; в 1 капле содержится 3 мг цианамида). Представляет собой прозрачный бесцветный раствор со слабым запахом уксусной кислоты.

Фармакологические свойства[править | править код]

Действие препарата основано на блокаде фермента ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта, ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, тахикардию, одышку и т. п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.

Сенсибилизационное действие цианамида проявляется раньше (примерно через 45—60 минут) и длится короче (около 12 часов), чем действие дисульфирама. Кроме того, в отличие от дисульфирама, он не обладает собственным гипотоническим эффектом.

Реакция на алкоголь[править | править код]

При одновременном приеме с алкоголем появляются следующие симптомы: выраженная гиперемия кожных покровов, «пульсация» в голове и шее, тошнота, тахикардия, затруднение дыхания, слабость, нечеткость зрения, обильное потоотделение, боль в груди. В наиболее тяжелых случаях — рвота, снижение артериального давления, угнетение дыхания, коллаптоидное состояние. Характер и степень тяжести симптомов зависят от количества принятого алкоголя и препарата. В тяжелых случаях необходимо провести симптоматическую терапию, направленную на поддержание функций дыхательной и сердечно-сосудистой системы, внутривенное вливание антигистаминных препаратов.

Показания к применению[править | править код]

Применяется для лечения больных хроническим алкоголизмом и профилактики рецидивов.

Противопоказания[править | править код]

Тяжелые сердечные заболевания, заболевания дыхательных путей и почек со снижением функций, тяжелые заболевания печени, беременность, период грудного вскармливания, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

Побочное действие[править | править код]

Препарат, как правило, хорошо переносится, если не употребляется алкоголь. Иногда возможны усталость, сонливость, кожные высыпания, шум в ушах, транзиторный лейкоцитоз.

Передозировка[править | править код]

Симптомы не описаны, возможно усиление побочного действия. В случае приема слишком больших доз препарата рекомендуется промыть желудок и назначить симптоматическое лечение, направленное на поддержание функций печени, дыхания и сердечно-сосудистой системы, также необходим контроль за показателем гематокрита и, в случае необходимости, переливание крови.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами[править | править код]

Следует избегать назначения Цианамида вместе с метронидазолом, изониазидом, фенотоином и другими ингибиторами альдегида дегидрогеназы, которые могут усилить реакцию с алкоголем. После приема дисульфирама, перед назначением Цианамида, должен быть перерыв не менее 10 дней. Цианамид не совместим с препаратами альдегидной группы (паральдегид и продукты хлорала).

Примечания[править | править код]