В каких препаратах содержится ацетаминофен

Ацетаминофен – лекарственное средство, обладающее анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в виде таблеток (по 12 или 30 шт. в упаковке в комплекте с инструкцией по применению Ацетаминофена).

Действующее вещество: парацетамол, в 1 таблетке – 500 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Ацетаминофена – парацетамол, анальгетик-антипиретик, оказывающий анальгезирующее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза Pg (простагландинов) и снижением возбудимости центра терморегуляции гипоталамуса.

Фармакокинетика

После перорального приема парацетамол быстро всасывается из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта), в основном в тонкой кишке, главным образом путем пассивного транспорта. В результате однократного приема 500 мг парацетамола его Cmax (максимальная концентрация) в плазме крови достигается спустя 10–60 мин и составляет ~ 6 мкг/мл, после чего постепенно уменьшается.

Вещество широко распределяется в основном в жидких средах организма, за исключением цереброспинальной жидкости, и в тканях, за исключением липидной ткани.

С белками плазмы парацетамол связывается на уровне < 10%, который незначительно повышается при передозировке. При этом его сульфатный и глюкуронидный метаболиты с белками плазмы не связываются даже в сравнительно высоких концентрациях.

Биотрансформация парацетамола происходит преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом и сульфатом, а также окисления с участием смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.

В печени и почках под действием смешанных оксидаз в очень небольших количествах образуется гидроксилированный метаболит с негативным действием – N-ацетил-p-бензохинонимин, который обычно детоксицируется путем связывания с глутатионом, но может накапливаться в случае передозировки парацетамола и вызывать повреждения тканей.

У взрослых пациентов парацетамол связывается преимущественно с глюкуроновой кислотой, в меньшей степени – с серной. Образующиеся при этом конъюгированные метаболиты биологически неактивны. В метаболизме недоношенных детей, новорожденных и детей первого года жизни преобладает сульфатный метаболит парацетамола.

Период полувыведения (T1/2) составляет от 1 до 3 ч. При циррозе печени T1/2 несколько выше. Показатель почечного клиренса парацетамола – 5%.

Экскретируется вещество с мочой, в основном как глюкуронидные и сульфатные конъюгаты. В виде неизмененного вещества выводится менее 5% парацетамола.

Показания к применению

Ацетаминофен применяют для снятия болевого синдрома при следующих заболеваниях/состояниях:

• Мигрень;
• Травмы;
• Дисменорея;
• Невралгия;
• Зубная и головная боль;
• Миалгия;
• Артралгия.

Также Ацетаминофен применяют при инфекционных и воспалительных заболеваниях, сопровождающихся лихорадочными состояниями.

Противопоказания

Абсолютные:

• Выраженная почечная и печеночная недостаточность;
• Анемия;
• Хронический алкоголизм;
• Детский возраст до 12 лет;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Относительные (Ацетаминофен применяют с осторожностью):

• Нарушения функции почек/печени;
• Доброкачественные гипербилирубинемии;
• Вирусный гепатит;
• Алкогольное поражение печени;
• Беременность;
• Грудное вскармливание (период лактации);
• Пожилой возраст.

Ацетаминофен, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Ацетаминофен принимают в дозе 500 мг 3-4 раза в день.

Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу в 4 г и продолжать прием препарата дольше 5-7 дней.

Побочные действия

Применение Ацетаминофена может вызвать следующие побочные явления:

• Диспептические явления со стороны ЖКТ;
• Тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, панцитопения;
• Аллергические реакции, проявляющиеся как кожный зуд, сыпь и крапивница.

Передозировка

Симптомами передозировки парацетамола в первые 24 ч являются тошнота, рвота, бледность, боль в абдоминальной области; спустя 12–48 ч возможны нарушения функции почек и печени с развитием печеночной недостаточности (вплоть до энцефалопатии, комы, летального исхода), а также панкреатит и сердечные аритмии. Поражение печени у взрослых возможно при приеме парацетамола в дозах от 10 г и более.

Рекомендуется прием метионина внутрь либо внутривенное введение N-ацетилцистеина.

У пациентов с нецирротическими алкогольными заболеваниями печени риск передозировки Ацетаминофена возрастает.

Особые указания

При необходимости применения Ацетаминофена при беременности, нарушениях функции печени и почек, синдроме Жильбера, а также в пожилом возрасте, рекомендуется снизить суточную дозу и сократить длительность применения препарата.

Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме лекарственного средства с другими противовоспалительными и жаропонижающими препаратами, поскольку в них может содержаться парацетамол, а также с пероральными глюкокортикостероидами, антикоагулянтами и ацетилсалициловой кислотой.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии препаратом, выполняя потенциально опасные виды работ, требующие быстроты психомоторных реакций и высокой концентрации внимания (к таким видам деятельности относятся работа диспетчера, оператора, управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами), необходимо соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Клинически доказано, что парацетамол проникает через плацентарный гистогематический барьеры, но до настоящего времени его отрицательного влияния на плод у человека не отмечено.

Парацетамол проникает в грудное молоко в количестве, составляющем 0,04–0,23% дозы, принятой матерью.

В ходе экспериментальных исследований тератогенное, мутагенное и эмбриотоксическое действие парацетамола не установлено.

Если необходимо применять Ацетаминофен во время беременности и лактации (грудного вскармливания), необходимо тщательно соотнести ожидаемую пользу от терапии для матери с потенциальным риском для плода/ребенка.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике применение Ацетаминофена возможно по показаниям согласно назначенному режиму дозирования для лечения детей и подростков в возрасте старше 12 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с выраженной почечной недостаточностью применять Ацетаминофен противопоказано.

При нарушениях функции почек лекарственное средство применяют с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Пациентам с выраженной печеночной недостаточностью применять Ацетаминофен противопоказано.

При нарушениях функции печени лекарственное средство применяют с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам необходимо соблюдать осторожность при приеме Ацетаминофена.

Лекарственное взаимодействие

• Индукторы микросомальных ферментов печени, средства с гепатотоксическим действием: повышают риск гепатотоксического влияния парацетамола;
• Антикоагулянты: способны незначительно или умеренно выраженно повышать протромбиновое время;
• Антихолинергические средства: могут снижать абсорбцию парацетамола;
• Пероральные контрацептивы: ускоряют экскрецию парацетамола из организма с возможным угнетением его анальгетической эффективности;
• Урикозурические средства: парацетамол уменьшает их результативность;
• Активированный уголь: снижает биодоступность парацетамола;
• Диазепам: может уменьшаться его экскреция;
• Зидовудин: поступали сообщения об усилении миелодепрессивного действия; описан случай токсического поражения печени тяжелой степени;
• Изониазид: наблюдались проявления токсического действия парацетамола;
• Карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, примидон: снижают эффективность парацетамола с повышением его метаболизма (глюкуронизации и окисления) и усилением выведения из организма; имели место случаи гепатотоксичности вследствие одновременного применения парацетамола с фенобарбиталом;
• Колестирамин: в случае применения на протяжении менее 1 ч после приема парацетамола может уменьшаться абсорбция последнего;
• Ламотриджин: умеренно повышается его выведение из организма;
• Метоклопрамид: может увеличивать абсорбцию парацетамола и повышать его концентрацию в плазме крови;
• Пробенецид: может снижать клиренс парацетамола;
• Рифампицин, сульфинпиразон: могут увеличивать клиренс парацетамола вследствие ускорения его метаболизма в печени;
• Этинилэстрадиол: повышает абсорбцию парацетамола в кишечнике.

Аналоги

Аналогами Ацетаминофена являются Парацетамол, Панадол, Калпол, Эффералган, Мексален.

Условия и сроки хранения

Хранить при комнатной температуре в сухом, недоступном детям месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Ацетаминофене

Поскольку срок регистрации препарата истек давно, достоверных отзывов об Ацетаминофене практически не имеется.

Цена на Ацетаминофен в аптеках

В настоящее время препарат отсутствует в продаже, поэтому цена Ацетаминофена неизвестна.

Стоимость наиболее популярного аналога – Парацетамола составляет: таблетки 200 мг, 10 шт. в упаковке – 3–5 руб.; таблетки 500 мг, 10 шт. в упаковке – 5–7 руб.

Действующее вещество

Парацетамол

Аналоги

• Адол
• Акамол-Тева
• Алка-Зельтцер плюс болеутоляющее и жаропонижающее средство
• Альдолор
• Аминадол
• Апап
• Ацетомай
• Бартел драгз Обезболивающее средство Апап
• Биндард
• Вольпан
• Дайнафед ЕХ
• Дайнафед юниор
• Далерон
• Дафалган
• Деминофен
• Детский Панадол
• Доло
• Доломол
• Ифимол
• Калпол
• Калпол 6 плюс
• Ксумапар
• Лекадол
• Лупоцет
• Медипирин 500
• Мексален
• Напа
• Наш выбор-Парацетамол
• Ново-Джесик
• Опрадол
• Памол
• Панадол
• Панадол актив
• Панадол бэби энд инфант
• Панадол джуниор
• Парамол
• Парацет
• Парацетамол
• Парацетамол 120 Берлин-Хеми
• Парацетамол 200
• Парацетамол 200 Берлин-Хеми
• Парацетамол 250 Берлин-Хеми
• Парацетамол детский
• Парацетамол МС
• Парацетамол-АКОС
• Парацетамол-Альтфарм
• Парацетамол-Дарница
• Парацетамол-Н.С.
• Парацетамол-Ратиофарм
• Парацетамол-Ривофарм
• Парацетамол-Русфар
• Парацетамол-УБФ
• Парацетамол-Хемофарм
• Пасемол
• Пацимол
• Перфалган
• Пиранол
• Пиримол
• Проходол
• Санидол
• Сифенол
• Стримол
• Тайленол
• Тайленол детский
• Тайленол для младенцев
• Фебрицет
• Флютабс
• Цефекон Д
• Эффералган
• Эффералган Максимум

Распечатать список аналогов

Международное наименование

Парацетамол (Paracetamol)

Групповая принадлежность

Анальгетическое ненаркотическое средство

Лекарственная форма

Капсулы, порошок шипучий для приготовления раствора для приема внутрь [для детей], раствор для инфузий, раствор для приема внутрь [для детей], сироп, суппозитории ректальные, суппозитории ректальные [для детей], суспензия для приема внутрь, суспензия

Фармакологическое действие

Ненаркотический анальгетик, блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез Pg в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.

Показания

Лихорадочный синдром на фоне инфекционных заболеваний; болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея.

Противопоказания

Гиперчувствительность, период новорожденности (до 1 мес).C осторожностью. Почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, беременность, период лактации, пожилой возраст, ранний грудной возраст (до 3 мес), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; сахарный диабет (для сиропа).

Побочные действия

Со стороны кожных покровов: кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно эритематозная, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны ЦНС (обычно развивается при приеме высоких доз): головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии, повышение активности “печеночных” ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект).

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны органов кроветворения: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия (особенно для больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы). При длительном применении в больших дозах – апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: (при приеме больших доз) – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Применение и дозировка

Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 ч после приема пищи (прием сразу после еды приводит к задержке наступления действия).

Взрослым и подросткам старше 12 лет (масса тела более 40 кг) разовая доза – 500 мг; максимальная разовая доза – 1 г. Кратность назначения – до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 4 г; максимальная продолжительность лечения – 5-7 дней. У пациентов с нарушениями функции печени или почек, с синдромом Жильбера, у пожилых больных суточная доза должна быть уменьшена и увеличен интервал между приемами.

Дети: максимальная суточная доза для детей до 6 мес (до 7 кг) – 350 мг, до 1 года (до 10 кг) – 500 мг, до 3 лет (до 15 кг) – 750 мг, до 6 лет (до 22 кг) – 1 г, до 9 лет (до 30 кг) – 1.5 г, до 12 лет (до 40 кг) – 2 г. В виде суспензии: детям 6-12 лет – по 10-20 мл (в 5 мл – 120 мг), 1-6 лет – 5-10 мл, 3-12 мес – 2.5-5 мл. Доза для детей в возрасте от 1 до 3 мес определяется индивидуально. Кратность назначения – 4 раза в сутки; интервал между каждым приемом – не менее 4 ч.

Максимальная продолжительность лечения без консультации врача – 3 дня (при приеме в качестве жаропонижающего ЛС) и 5 дней (в качестве анальгезирующего).

Ректально. Взрослым – по 500 мг 1-4 раза в сутки; максимальная разовая доза – 1 г; максимальная суточная доза – 4 г.

Детям 12-15 лет – 250-300 мг 3-4 раза в сутки; 8-12 лет – по 250-300 мг 3 раза в сутки; 6-8 лет – по 250-300 мг 2-3 раза в сутки; 4-6 лет – по 150 мг 3-4 раза в сутки; 2-4 лет – по 150 мг 2-3 раза в сутки; 1-2 лет – по 80 мг 3-4 раза в сутки; от 6 мес до 1 года – по 80 мг 2-3 раза в сутки; от 3 мес до 6 мес – по 80 мг 2 раза в сутки.

Особые указания

При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.

Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Сироп содержит 0.06 ХЕ сахарозы в 5 мл, что следует учитывать при лечении больных сахарным диабетом.

Взаимодействие

Снижает эффективность урикозурических ЛС.

Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных ЛС (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени).

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические ЛС увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Длительное совместное использование парацетамола и др. НПВП повышает риск развития “анальгетической” нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% – риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Отзывов о лекарстве Ацетаминофен: 0

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Ацетаминофен, как аналог или наоборот его аналоги?