В каких лекарствах содержится стрихнин
Как известно, многие лекарственные средства являются токсичными для организма. Все зависит от того, в какой дозировке употреблять тот или иной препарат. Также существуют вещества, являющимися ядами. Их применение очень опасно. Тем не менее некоторые из них используются в медицине. К примеру, препараты, созданные на основе пчелиного и змеиного яда, стрихнина. Дозу таких медикаментов необходимо строго соблюдать. Ведь если превысить количество действующего вещества, можно вызвать не только тяжёлое отравление, но и летальный исход. Примером является лекарственное средство стрихнин. Яд, содержащийся в данном веществе, очень токсичен для организма человека и животных. Но при использовании его в малых количествах он обладает лечебным эффектом.
Стрихнин – что это такое?
Данное вещество имеет растительное происхождение. Оно используется не только в медицинских целях, но и в качестве отравы для грызунов. Учитывая высокую токсичность, люди, которым выписывают препараты на основе этого вещества, спрашивают: стрихнин – что это такое? Известно, что данное средство было выделено ещё в 1818 году. Получают его лабораторным путём. Где содержится стрихнин и к каким химическим веществам относится? Данное средство является природным индоловым алкалоидом. Оно содержится в семенах растения чилибухи. Их также называют «рвотными орешками». Чилибуха растёт в тропическом климате Африки и Азии. Помимо стрихнина, семена содержат и другие алкалоиды. Например, вещество бруцин. Для медицинских целей в лабораторных условиях изготавливают нитрат стрихнина, другими словами – азотнокислую соль. В больших дозах алкалоиды, содержащиеся в семенах чилибухи, считаются ядами. Они обладают высокой степенью токсичности и смертельно опасны для человека.
Воздействие стрихнина на организм
Вещество стрихнин – что это такое? Некоторые данные о воздействии данного средства можно встретить в литературных произведениях. Среди них – романы известных классиков Джека Лондона, Агаты Кристи. В этих произведениях герои умирают вследствие воздействия данного яда. Помимо того, английский писатель Герберт Уэллс описывает в одном из своих рассказов биологический стимулятор, благодаря которому человек ощущает прилив сил. Речь идёт о стрихнине. На самом деле это вещество обладает подобным свойством. Данное действие стрихнина обусловлено тем, что он может блокировать некоторые нейромедиаторы. Среди них глицин – вещество, тормозящее проведение импульсов по спинному мозгу. Благодаря этому эффекту стрихнин считается средством, возбуждающим нервную систему.
При употреблении малых доз данного вещества в организме происходят следующие процессы:
- Стимуляция органов чувств. Благодаря этому усиливаются такие функции, как обоняние, слух, осязание, вкус и зрение.
- Возбуждение скелетной мускулатуры и миокарда.
- Усиление обменных процессов в организме.
- Возбуждение нервной системы, в том числе дыхательного и сосудодвигательного центра.
Применение стрихнина в фармакологии
С учетом воздействия стрихнина на нервную систему его и применяют в медицине. Тем не менее лекарственные средства, в которых содержится данный яд, используются лишь в случаях экстренной необходимости. Лекарственные препараты имеют в своём составе нитрат стрихнина. Он практически не растворяется в холодной воде и эфире. Нитрат имеет вид белого порошка, состоящего из кристаллов. Медикаменты, содержащие это вещество, относятся к препаратам 1 класса, то есть являются особо опасными лекарственными средствами. Учитывая его эффекты, стрихнин применяют при заболеваниях, сопровождающихся торможением нервных импульсов. Основная отрасль медицины, в которой используются подобные препараты, – это неврология. Помимо фармакологии, стрихнин применяют в качестве яда для борьбы с грызунами – мышами и крысами. Ранее вещество использовали лишь для дератизации.
В каких препаратах содержится стрихнин
Итак, «стрихнин» – что это и в каких лекарственных средствах оно содержится? Препараты, имеющие в своём составе данный яд, относятся к группе стимуляторов центральной нервной системы. В фармакологической практике имеется 2 медикамента, содержащих стрихнин. К ним относятся:
- Настойка чилибухи. Она представляет собой бурую жидкость, имеющую горький вкус. Необходимо строгое соблюдение следующего соотношения: 16 грамм сухого вещества (экстракта чилибухи) на 1 литр 70% спиртового раствора. Данное лекарственное средство содержит не только стрихнин. Состав препарата представлен и другими алкалоидами, в том числе бруцином. Настойка содержит 0,25% действующего вещества.
- Сухой экстракт растения чилибухи. Также его называют препаратом рвотного ореха. Он представляет собой бурый порошок. Не имеет запаха. Для употребления порошок растворяют в воде. При этом соблюдается соотношение 1/10. В порошке содержится около 16% алкалоидов чилибухи – стрихнина и бруцина.
Данные лекарственные средства не имеют коммерческих названий. Используются в форме раствора и таблеток.
Препараты, содержащие стрихнин: инструкция по применению
Учитывая то, что стрихнин является особо опасным ядом, соблюдать инструкцию по применению очень важно. Ни в коем случае нельзя превышать терапевтическую дозу медикамента! Также следует обратить внимание на противопоказания к применению препаратов, содержащих стрихнин. Подобные медикаменты нельзя употреблять детям до 2 лет, беременным и кормящим женщинам. Назначать препарат может только лечащий врач. Итак, медикаменты, содержащие стрихнин: инструкция по применению.
- Пероральный приём лекарственного средства. В большинстве случаев препараты употребляют внутрь. Для этого используют спиртовой настой чилибухи и таблетки (содержат сухой экстракт). В зависимости от выраженности симптомов, возраста и веса пациента. Взрослым рекомендуется доза от 0,5 до 1 мг по 2-3 раза в день. Если лекарственная форма препарата – спиртовая настойка, то назначают 3-10 капель (в 1 приём). Максимальной дозой для взрослых считается 5 мг в сутки. Детям количество действующего вещества подбирают индивидуально, в зависимости от массы тела. Разовая доза составляет от 0,1 до 0,5 мг.
- Подкожное введение медикамента. Используется 0,1% раствор стрихнина. Суточной дозой считается 1 мл (1 ампула) препарата.
Показание к применению стрихнина
Несмотря на эффективность медикаментов, имеющих в своём составе стрихнин, их назначают в редких случаях. Большинство врачей рекомендуют пациентам менее опасные лекарственные средства. Тем не менее существуют случаи, когда назначение стрихнина необходимо. Выделяют следующие показания к применению подобных медикаментов:
- Тяжёлые неврологические нарушения. Среди них – параличи и парезы конечностей после перенесенного инсульта.
- Отсутствие аппетита. Учитывая то, что нитрат стрихнина имеет сильно выраженный горький вкус, он стимулирует желание принимать пищу.
- Нарушение остроты слуха и зрения. При этом препараты назначаются лишь в тех случаях, когда наблюдаются функциональные изменения в работе органов чувств.
- Импотенция. В настоящее время препараты, содержащие стрихнин, практически не применяются при эректильной дисфункции.
- Хронический алкоголизм, не поддающийся лечению другими средствами.
Противопоказания к применению стрихнина
Препараты, содержащие стрихнин, противопоказаны людям, страдающим заболеваниями сердечно-сосудистой (стенокардия, артериальная гипертензия, атеросклероз) и дыхательной системы (бронхиальная астма, ХОБЛ). Также их нельзя употреблять при патологиях щитовидной железы, печёночной и почечной недостаточности. Категорически запрещено назначение подобных медикаментов при беременности, лактации, детям в возрасте до 2 лет и людям, имеющим в анамнезе судорожный синдром.
Симптомы отравления стрихнином
Крайне опасным состоянием считается отравление стрихнином. Симптомы при этом напоминают клиническую картину столбняка. Выделяют следующие признаки отравления: светобоязнь, угнетение дыхания, судороги, спазм жевательных мышц, нарушение глотания. Смертельной дозой стрихнина считается 1 мг на кг массы тела.
Источник
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Стрихнин
- Фармакологическая группа вещества Стрихнин
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Стрихнин
- Фармакология
- Применение вещества Стрихнин
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Стрихнин
- Передозировка
- Пути введения
- Взаимодействия с другими действующими веществами
Структурная формула
Русское название
Стрихнин
Латинское название вещества Стрихнин
Strychninum (род. Strychnini)
Химическое название
Стрихнидин-10-он (в виде нитрата, сульфата, фосфата, валерата или глицерофосфата)
Брутто-формула
C21H22N2O2
Фармакологическая группа вещества Стрихнин
- Общетонизирующие средства и адаптогены
- Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
57-24-9
Характеристика вещества Стрихнин
Алкалоид чилибухи (Strychnos nux-vomica Loganiaceae). В медицинской практике применяют стрихнина нитрат — бесцветные блестящие игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок. Имеет очень горький вкус. Растворим в 90 частях холодной или 5 частях кипящей воды, в 70 частях холодного или 6 частях кипящего спирта, нерастворим в эфире.
Фармакология
Фармакологическое действие – общетонизирующее.
Возбуждает ЦНС, преимущественно спинной мозг. Действует на вставочные нейроны спинного мозга и облегчает межнейронную передачу вследствие блокады эффектов тормозных аминокислотных нейромедиаторов (глицина). Блокируя процессы торможения, вызывает, таким образом, «возбуждающий» эффект. Повышает рефлекторную возбудимость ЦНС, способствует генерализации рефлекторных реакций. На фоне угнетения центров продолговатого мозга (дыхательный, сосудодвигательный) повышает их чувствительность к физиологическим возбуждающим импульсам. При ослаблении дыхания и гипотензии вызывает учащение и углубление дыхания, улучшает снабжение кислородом ЦНС и миокарда.
Оказывает стимулирующее действие на органы чувств (обостряет зрение, вкус, слух, восприятие тактильных стимулов). Эффективность при функциональных нарушениях зрения обусловлена не только действием на ЦНС, но и повышением чувствительности клеток сетчатки (эмбриологически происходят из одного зародышевого листка — эктодермы).
Улучшает функции скелетных мышц (эффективен при парезах скелетной мускулатуры), повышает тонус гладкой мускулатуры кишечника. Оказывает тонизирующее действие на миокард. Стимулирует процессы обмена веществ. Обладает очень горьким вкусом (ощущается в разведении 1:100000–1:400000), и при местном действии на слизистую оболочку полости рта повышает аппетит, объем и кислотность желудочного сока.
Быстро всасывается со слизистых оболочек. Метаболизируется главным образом в печени, до 20% выводится почками в неизмененном виде. Выведение начинается быстро и заканчивается через несколько дней (склонен к кумуляции).
Применение вещества Стрихнин
Повышенная утомляемость, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность на фоне интоксикации и инфекций, функциональные нарушения зрения (амблиопия, амавроз), парезы и параличи, в т.ч. дифтерийного происхождения у детей, атония ЖКТ.
Противопоказания
Гипертоническая болезнь, бронхиальная астма, стенокардия, атеросклероз, острый и хронический нефрит, гепатит, эпилепсия, тиреотоксикоз, беременность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Стрихнин
Напряжение лицевых, затылочных и других мышц, диспноэ, затруднение дыхания, тетанические судороги.
Передозировка
Симптомы: при дозах 0,005–0,01 г или кумуляции: общее беспокойство, ощущение стягивания жевательных мышц и одеревенелости мышц шеи (затруднение глотания), затылка и спины, повышение чувствительности к внешним раздражителям (свет, звук, прикосновение и др.), затруднение вдоха и выдоха, мышечное дрожание. При дозах 0,03 г и более: повторные приступы тетанических (тонических) судорог в ответ на минимальные внешние раздражения (падение капли воды на руку, дуновение ветра и др.), а затем и независимо от них: сознание сохранено, выраженное чувство страха и сильнейших болей от тонически сокращенных мышц, голова закинута назад (опистотонус), челюсти сжаты, мышцы лица сокращены (страдальческое выражение лица), кисти рук сжаты в кулаки, грудная клетка неподвижна в стадии максимального вдоха (тоническое сокращение дыхательных мышц), прекращение дыхания (мидриаз, угнетение сознания, непроизвольное мочеиспускание и дефекация и др.). Припадок длится около 1 мин, затем мышцы расслабляются, дыхание возобновляется. Следующий приступ возникает через 15–30 мин. Далее припадки удлиняются (2 мин и более), а перерывы между ними укорачиваются. После нескольких судорожных припадков (3–6, редко 10) наступает паралич ЦНС и летальный исход.
Лечение: обеспечение полного покоя, промывание желудка (активированный уголь, перманганат калия — окисляет стрихнин), назначение активированного угля внутрь, противосудорожная терапия.
Пути введения
П/к (0,1% раствор), внутрь.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Источник
Химическое название
Strychnidin-10-one. Вещество выпускают в виде фосфата, валерата, сульфата, глицерофосфата.
Химические свойства
Стрихнин в Википедии описан как индоловый алкалоид. Впервые был синтезирован из семян Чилибухи (рвотные корешки) в 1818 году Жозефом Бьенеме Каванту и Пьером Жозефом Пеллетье.
Стрихнин, что это такое?
Стрихнин – это главный алкалоид Semen Strychni, рвотного ореха. Также растение содержит алкалоид бруцин, суммарное содержание обоих компонентов в семенах достигает 2,5%.
В медицине используют нитрат стрихнина – его азотнокислую соль. Вещество представляет собой игловидные прозрачные кристаллы или порошок белого цвета, горький на вкус. Средство плохо растворимо в воде или спиртах, нерастворимо в эфире, хорошо растворяется в кипящей воде. Р-р для медицинского применения подвергнут стерилизации и подкислен 0,1 н р-ом соляной кислоты. Его водородный показатель от 3,0 до 3,7. Молярная масса Стрихнина = 334,4 грамма на моль. Температура плавления кристаллов – 282 градуса по Цельсию.
В больших дозировках Стрихнин – это яд, вызывает тетанические судороги и приводит к смерти. Вещество входит в раздел чрезвычайно опасных и токсичных веществ. Смертельная доза для человека – 1 мг на 1 кг массы тела. Раньше средство активно использовали в качестве яда для грызунов и насекомых. Летальная дозировка для мышей от 0,41 до 2 мг на кг веса в зависимости от способа введения.
Фармакологическое действие
Стимулятор ЦНС.
Фармакодинамика и фармакокинетика
После поступления в организм любым из возможных путей Стрихнин выступает в роли антагониста глициновых рецепторов. Вещество облегчает проведение возбуждения в межнейронных синапсах спинного мозга, воздействуя непосредственно на вставочные нейроны. Из-за того, что аминокислотные нейромедиаторы (в основном глицин) перестают достигать своих специфических рецепторов, в центральной нервной системе нарушается баланс между процессами торможения и возбуждения.
При приеме терапевтических доз средство стимулирует слух, зрение, вкус и прочие чувства, возбуждает двигательный центр, тонизирует сердечную мышцу, сетчатку глаз, скелетную мускулатуру. Стрихнин повышает возбудимость дыхательного, сосудодвигательного центров продолговатого мозга и блуждающий нерв. Также вещество способно повысить тонус мускулатуры внутренних органов, усилить половое влечение и потенцию.
Благодаря горькому вкусу, препараты на основе Стрихнина повышают аппетит, усиливают рефлекторное выделение желудочного сока, стимулируют пищеварение.
При пероральном приеме вещество быстро усваивается ЖКТ и всасывается через слизистую оболочку, поступая в системный кровоток и ткани организма. Выделяется средство несколько суток через почки. Также препарат при длительном использовании накапливается в организме, что может привести к отравлению.
Показания к применению
Нитрат Стрихнина назначают:
- в качестве общетонизирующего средства при быстрой утомляемости, гипотонии, параличах и парезах;
- для возбуждения аппетита, стимуляции пищеварения;
- при функциональных нарушениях зрительного или слухового аппарата;
- в качестве средства, стимулирующего потенцию при функциональных нарушениях;
- при хроническом алкоголизме.
Следует отметить, что лекарства на основе данного компонента имеют узкий спектр терапевтического применения, назначают их редко. Чаще всего врачи отдают предпочтение более безопасным лекарственным средствам.
Противопоказания
Лекарство противопоказано:
- при повышенном артериальном давлении;
- пациентам со стенокардией или прочими нарушениями в работе сердечно-сосудистой системы;
- при выраженном атеросклерозе;
- больным бронхиальной астмой;
- при нефрите, гепатите или тиреотоксикозе;
- пациентам с повышенным судорожным порогом;
- беременным и кормящим женщинам;
- при базедовой болезни.
Побочные действия
При длительном приеме средства могут наблюдаться напряжение судорожные сокращения лицевых и затылочных групп мышц, головные боли, судороги, затруднение дыхания. При передозировке – тетанические судороги, вплоть до летального исхода.
Стрихнин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
В зависимости от лекарственной формы и желаемого эффекта используют разные дозировки и схемы приема данного вещества.
Во время лечения необходимо строго следовать указаниям лечащего врача.
Инструкция на Стрихнин
Внутрь средство назначают в виде настоек или таблеток. Обычно принимают по 0,5-1 мг препарата 2 или 3 раза в сутки.
Также лекарство можно вводить подкожно (0,1% раствор), по 1 мл в день.
Максимальная суточная дозировка для взрослого с нормальным весом составляет 2 мг подкожно и 5 мг в сутки перорально.
Крайне не рекомендуется превышать рекомендуемую суточную дозировку, это может быть опасно для жизни.
Передозировка
При отравлении Стрихнином симптомы развиваются постепенно. Сначала возникают затруднения в глотании, напрягаются жевательные мышцы, пациент становится беспокойным, развивается светобоязнь, усиление реакций на внешние раздражители, свет, звук, прикосновения. Затем наступают тетанические судороги, характеризующиеся сокращением всех мышц тела, пациент в течение некоторого времени пребывает в состоянии опистонуса, наступает дыхательная недостаточность, асфиксия, расширение зрачков. Постепенно промежутки между тетаническими судорогами сокращаются, а их продолжительность увеличивается. Если не принять меры, пациент умирает.
В качестве лечения используют средства, угнетающие центральную н.с., например хлороформ. Если судороги еще не наступили, можно ввести внутривенно барбитураты или хлоралгидрат с помощью клизмы. Показан прием энтеросорбентов, солевых слабительных.
Нужно обеспечить пострадавшему полный покой, отсутствие внешних раздражителей, так как малейшее прикосновение или звук может вызвать очередной приступ.
Взаимодействие
Стрихнин можно сочетать с кофеином и коразолом, с сердечными гликозидами, хинином, препаратами наперстянки.
Препараты, угнетающие деятельность центральной н.с. понижают эффективность средства.
Условия продажи
Строго по рецепту.
Условия хранения
Лекарственное средство не требует особых условий хранения, чаще всего препараты, содержащие Стрихнин должны находиться в прохладном, недоступном для детей месте.
Срок годности
В виде таблеток и ампул препарат можно хранить до 2 лет.
Раствор для инъекций – 1 год.
В сухом виде вещество хранится до 10 лет.
Особые указания
Стрихнин относится к группе чрезвычайно опасных веществ.
При длительном применении средства необходимо делать перерывы или снижать дозировку.
Детям
Лекарство не назначают детям до 2 лет.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Сухой экстракт Чилибухи, Настойка Чилибухи, Азотнокислый Стрихнин, Нитрат Стрихнина раствор 0,1%.
Цена, где купить
Где купить Стрихнин? Так как данное вещество – сильнодействующий яд, приобрести его можно исключительно по рецепту в специализированной аптеке.
Источник