В каких лекарствах содержится дицикловерин
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Дицикловерин
- Фармакологическая группа вещества Дицикловерин
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Дицикловерин
- Фармакология
- Применение вещества Дицикловерин
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Дицикловерин
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Меры предосторожности вещества Дицикловерин
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Дицикловерин
Латинское название вещества Дицикловерин
Dicycloverinum (род. Dicycloverini)
Химическое название
1-Циклогексилциклогексанкарбоновой кислоты бета-(диэтиламино)этиловый эфир (в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
C19H35NO2
Фармакологическая группа вещества Дицикловерин
- м-Холинолитики
- Спазмолитики миотропные
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
77-19-0
Характеристика вещества Дицикловерин
Дицикловерина гидрохлорид — белый кристаллический порошок, практически без запаха, горького вкуса. Растворим в воде, легко растворим в этаноле, хлороформе, очень незначительно растворим в эфире. Молекулярная масса — 345,96.
Фармакология
Фармакологическое действие – спазмолитическое, миотропное, холинолитическое.
Устраняет спазм гладкой мускулатуры ЖКТ и уменьшает обусловленный им болевой синдром. В исследованиях на животных (in vitro исследования с использованием изолированного тонкого кишечника морской свинки) показано, что эффект опосредован двумя механизмами: во-первых, специфическим антихолинергическим действием на ацетилхолиновые рецепторные участки, сходным с действием атропина (антимускариновая активность), во-вторых — прямым воздействием на гладкую мускулатуру, о чем свидетельствует способность дицикловерина блокировать брадикинин- и гистамининдуцированные спазмы (атропин не изменяет ответную реакцию на эти два агониста). В in vivo исследованиях у кошек и собак дицикловерин был примерно равноэффективен в отношении кишечных спазмов, индуцированных ацетилхолином и бария хлоридом. Показано отсутствие значительного влияния дицикловерина на зрачок (в тестах по оценке мидриатических эффектов у мышей активность составляла примерно 1/500 активности атропина), а также на секрецию слюнных желез (в исследованиях у кроликов проявлял 1/300 активности атропина).
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Данные о потенциальной канцерогенности и мутагенности дицикловерина гидрохлорида у человека отсутствуют. Длительные исследования на животных по оценке потенциальной канцерогенности дицикловерина гидрохлорида не проводили. В исследованиях у крыс при введении в дозах до 100 мг/кг/сут дицикловерина гидрохлорид не оказывал опасного влияния на размножение, зачатие и роды.
Применение вещества Дицикловерин
Колика (кишечная, печеночная, почечная), альгодисменорея.
Противопоказания
Гиперчувствительность, обструктивные заболевания ЖКТ, печеночного и мочевыводящего трактов, тяжелый язвенный колит (при применении в высоких дозах может снижаться кишечная перистальтика, вплоть до развития паралитической непроходимости кишечника; применение может способствовать появлению или обострению такого серьезного осложнения как токсический мегаколон), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит, нестабильное состояние сердечно-сосудистой системы при острых кровотечениях, глаукома, миастения gravis, детский возраст (до 6 мес).
Ограничения к применению
Вегетативная невропатия, нарушение функции печени и почек (снижение выведения почками может повышать риск побочных эффектов), тахикардия, в т.ч. при гипертиреозе (возможно усиление), гипертензия (возможно обострение), заболевания сердца (в т.ч. ИБС, застойная сердечная недостаточность, тахиаритмия), грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гипертрофия предстательной железы.
Применение при беременности и кормлении грудью
В период беременности использование возможно только в случае необходимости. Адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено. В репродуктивных исследованиях у крыс и кроликов, получавших дицикловерина гидрохлорид в дозах, до 33 раз превышавших МРДЧ (160 мг/сут или 3 мг/кг), не выявлено влияния на фертильность или нежелательного действия на плод.
Категория действия на плод по FDA — B.
Противопоказано при кормлении грудью (сообщалось о том, что дицикловерина гидрохлорид экскретируется в грудное молоко; возможно развитие респираторного дистресс-синдрома у детей, находящихся на грудном вскармливании).
Побочные действия вещества Дицикловерин
Сухость во рту, головокружение, нечеткость зрения, тошнота, сонливость, слабость, нервозность, запор, потеря вкуса, анорексия, повышение внутриглазного давления, тахикардия, уменьшение потоотделения, аллергические реакции.
Взаимодействие
Эффекты дицикловерина, в т.ч. побочные, могут усиливать ЛС с антихолинергической активностью: амантадин, антиаритмики I класса (например хинидин), антигистаминные ЛС, антипсихотические ЛС (например фенотиазины), бензодиазепины, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики, нитраты и нитриты, симпатомиметики, трициклические антидепрессанты. Антихолинергические ЛС противодействуют эффекту противоглаукомных средств. При наличии повышенного внутриглазного давления антихолинергические ЛС могут быть опасны при одновременном применении с кортикостероидами. Антихолинергические ЛС могут влиять на всасывание в ЖКТ дигоксина и повышать в результате концентрацию дигоксина в сыворотке крови. Антихолинергические ЛС могут противодействовать эффектам веществ, которые изменяют двигательную активность ЖКТ (метоклопрамид). Антациды могут влиять на абсорбцию антихолинергических ЛС, поэтому следует избегать их совместного применения. Ингибирование антихолинергическими средствами секреции соляной кислоты противодействует действию веществ, использующихся для лечения ахлоргидрии или тестирования желудочной секреции.
Передозировка
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, длительная нечеткость зрения, расширенные зрачки, жар, сухость кожи, головокружение, сухость во рту, затруднение глотания, возбуждение ЦНС. Возможно курареподобное действие (т.е. нервно-мышечная блокада, приводящая к мышечной слабости и, возможно, параличу).
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, применение активированного угля. Для купирования возбуждения – ЛС с седативным действием (короткодействующие барбитураты, бензодиазепины). При наличии показаний в качестве антидота могут быть использованы соответствующие холинергические средства.
Пути введения
В/м.
Меры предосторожности вещества Дицикловерин
С осторожностью назначают при высокой температуре окружающей среды (вследствие снижения потоотделения увеличивается вероятность гипертермии и теплового удара). Следует учитывать, что диарея может быть ранним симптомом неполной интестинальной обструкции, особенно у пациентов с илеостомой или колостомой. В этих случаях лечение дицикловерина гидрохлоридом не показано и, возможно, будет опасным.
В связи с возможным появлением сонливости и нечеткости зрения, при лечении дицикловерина гидрохлоридом следует соблюдать осторожность и не подвергаться риску при деятельности, требующей быстрых психических и двигательных реакций, в т.ч. при управлении транспортными средствами. Сообщалось, что у пациентов с повышенной чувствительностью антихолинергические препараты могут вызвать психоз. Действие на ЦНС проявляется в развитии таких симптомов, как спутанность сознания, дезориентация, кратковременная потеря памяти, галлюцинации, дизартрия, атаксия, кома, эйфория, снижение тревожности, слабость, инсомния, ажитация и манерность, неадекватные эмоциональные реакции. Эти симптомы обычно уменьшаются в течение 12–24 ч после прекращения приема дицикловерина гидрохлорида.
До применения дицикловерина гидрохлорида необходимо уточнить, нет ли у пациента тахикардии, т.к. дицикловерина гидрохлорид может увеличивать ЧСС.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Инструкция
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Особые указания
Лекарственное взаимодействие
Входит в состав:
Триган-д и ещё 2 препарата
М-холиноблокатор, является четвертичным амином. Обладает антихолинергической активностью. Оказывает спазмолитическое действие, вызывает расслабление гладкой мускулатуры и уменьшает обусловленный им болевой синдром.
После в/м введения хорошо всасывается из ЖКТ, время достижения Cmax составляет 60-90 мин, средний T1/2 – 1.8 ч. Около 80% выводится почками.
Колика (кишечная, печеночная, почечная); альгодисменорея.
Вводят в/м, разовая доза – 20 мг. При необходимости повторного введения интервал между инъекциями должен составлять 4-6 ч. Максимальная суточная доза для взрослых – 80 мг.
Детям (в зависимости от возраста) назначают в дозе 5-10 мг однократно. При необходимости проводят повторное ведение через 6 ч.
Продолжительность применения – не более 2 дней.
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость; в отдельных случаях – психоз.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, сухость во рту, потеря вкусовых ощущений, снижение аппетита, запор.
Со стороны органа зрения: паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления.
Прочие: аллергические реакции, задержка мочи.
Повышенная чувствительность к дицикловерину; обструктивные заболевания кишечника, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, рефлюкс-эзофагит; гиповолемический шок; закрытоугольная глаукома; миастения; детский возраст до 6 месяцев; беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью: детям, больным с нарушением функции печени или почек, тахиаритмией, застойной сердечной недостаточностью, неспецифическим язвенным колитом.
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени.
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.
Противопоказан в детском возрасте до 6 месяцев. С осторожностью следует применять у детей – строго по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах.
При высокой температуре окружающей среды повышается вероятность гипертермии и развития теплового удара вследствие снижения потоотделения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, получающим дицикловерин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При одновременном применении с амантадином, антипсихотическими препаратами, бензодиазепинами, ингибиторами МАО, опиоидными анальгетиками, нитратами и нитритами, симпатомиметиками, трициклическими антидепрессантами, м-холиноблокаторами, ГКС действие дицикловерина усиливается.
Дицикловерин увеличивает время абсорбции дигоксина, в результате чего повышается концентрация дигоксина в крови.
Источник
Описание действующего вещества Дицикловерин/ Dicycloverinum.
Формула: C19H35NO2, химическое название: 1-циклогексилциклогексанкарбоновой кислоты бета-(диэтиламино)этиловый эфир (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ холинолитические средства/ м-холинолитики; органотропные средства/ спазмолитики миотропные.
Фармакологическое действие: миотропное, холинолитическое, спазмолитическое.
Фармакологические свойства
Дицикловерин представляет собой четвертичный амин. Дицикловерин обладает антихолинергической активностью, устраняет спазм гладких мышц желудочно-кишечного тракта и снижает обусловленный им болевой синдром. В исследованиях на животных (in vitro исследования с применением изолированного тонкого кишечника морской свинки) установлено, что эффект дицикловерина опосредован следующими механизмами: прямое воздействие на гладкие мышцы, на что указывает способность дицикловерина блокировать гистамин- и брадикинининдуцированные спазмы (атропин не изменяет ответную реакцию на эти два агониста); специфическое антихолинергическое действие на ацетилхолиновые рецепторные участки, которое похоже на действие атропина (антимускариновая активность). В in vivo исследованиях у собак и кошек дицикловерин был приблизительно равноэффективен в отношении кишечных спазмов, которые вызваны хлоридом бария и ацетилхолином. Показано отсутствие значительного действия дицикловерина на секрецию слюнных желез (в исследованиях у кроликов дицикловерин проявлял 1/300 активности атропина), а также на зрачок (в исследованиях на мышах активность мидриатических эффектов составляла приблизительно 1/500 активности атропина).
Данные о возможной мутагенности и канцерогенности дицикловерина гидрохлорида у человека отсутствуют. Не проводили длительных исследований на животных по оценке возможной канцерогенности дицикловерина.
Дицикловерин не оказывал опасного действия на размножение, зачатие и роды в исследованиях у крыс при введении в дозах до 100 мг/кг в сутки.
Дицикловерин хорошо всасывается, причем быстрее и легче после внутримышечного введения (через 10 — 20 минут), нежели после приема внутрь (через 1 — 1,5 часа). Период полувыведения составляет 1,8 часа. Выводится из организма через 9 — 10 часов в основном с мочой (примерно 80 %) и в небольшом количестве — с калом.
Показания
Колика (почечная, печеночная, кишечная), альгодисменорея.
Способ применения дицикловерина и дозы
Дицикловерин вводится внутримышечно, принимается внутрь. Доза устанавливается индивидуально.
До использования дицикловерина следует уточнить, нет ли у пациента тахикардии, потому что дицикловерин может увеличивать частоту сердечных сокращений.
С осторожностью назначают дицикловерин при высокой температуре окружающей среды (из-за снижения потоотделения возрастает риск гипертермии и теплового удара). Необходимо знать, что диарея может быть ранним симптомом неполной интестинальной обструкции, в особенности у больных с колостомой или илеостомой. В этих случаях терапия дицикловерина гидрохлоридом не показана и, возможно, будет опасной.
Есть сообщения, что у больных с повышенной чувствительностью антихолинергические препараты могут вызвать психоз.
Действие на центральную нервную систему проявляется в развитии таких симптомов, как дезориентация, спутанность сознания, кратковременная потеря памяти, дизартрия, галлюцинации, атаксия, эйфория, кома, снижение тревожности, инсомния, слабость, манерность, ажитация, неадекватные эмоциональные реакции. После прекращения приема дицикловерина эти симптомы обычно уменьшаются в течение 12 — 24 часов.
При лечении дицикловерином следует избегать потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций (включая управление транспортными средствами, механизмами).
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, обструктивные заболевания желудочно-кишечного, мочевыводящего и печеночного трактов, рефлюкс-эзофагит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелый язвенный колит (возможно снижение кишечной перистальтики, вплоть до развития паралитической непроходимости кишечника; возможно появление или обострение токсического мегаколона), миастения gravis, глаукома, нестабильное состояние сердечно-сосудистой системы при острых кровотечениях, гиповолемический шок, детский возраст (до 6 месяцев), беременность, период грудного вскармливания.
Ограничения к применению
Нарушение функции печени и почек (снижение выведения почками может повышать риск побочных реакций), вегетативная невропатия, тахикардия, включая при гипертиреозе (возможно усиление), заболевания сердца (включая ишемическую болезнь сердца, застойную сердечную недостаточность, тахиаритмию), гипертензия (возможно обострение), гипертрофия предстательной железы, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, неспецифический язвенный колит, возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
В период беременности применение дицикловерина противопоказано. Строго контролируемых и адекватных исследований у человека не проведено. В репродуктивных исследованиях у кроликов и крыс, которые получали дицикловерина гидрохлорид в дозах, до 33 раз выше максимальных рекомендованных доз для человека (3 мг/кг или 160 мг в сутки), нежелательного действия на плод или влияния на фертильность не выявлено. Дицикловерин противопоказан при кормлении грудью. Сообщалось о том, что дицикловерина гидрохлорид выделяется с грудным молоком; у детей, которые находятся на грудном вскармливании, возможно развитие респираторного дистресс-синдрома. На время терапии дицикловерином необходимо прекратить кормление грудью.
Побочные действия дицикловерина
Пищеварительная система: сухость во рту, потеря вкусовых ощущений, тошнота, запор, анорексия, диспепсия, рвота, снижение аппетита.
Нервная система и органы чувств: головокружение, нечеткость зрения, сонливость, слабость, нервозность, дезориентация, спутанность сознания, психоз, кратковременная потеря памяти, дизартрия, галлюцинации, атаксия, эйфория, кома, снижение тревожности, инсомния, слабость, манерность, ажитация, неадекватные эмоциональные реакции, повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации.
Прочие: тахикардия, уменьшение потоотделения, задержка мочи, аллергические реакции.
Взаимодействие дицикловерина с другими веществами
Эффекты дицикловерина, в том числе побочные, могут усиливать препараты, которые обладают антихолинергической активностью: антиаритмики I класса (например, хинидин), амантадин, антигистаминные лекарственные препараты, бензодиазепины, антипсихотические средства (например, фенотиазины), ингибиторы моноаминоксидазы, нитриты и нитраты, наркотические анальгетики, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики.
Антихолинергические лекарственные препараты (в том числе дицикловерин) противодействуют эффекту противоглаукомных средств.
При наличии повышенного внутриглазного давления антихолинергические препараты (в том числе дицикловерин) могут быть опасны при совместном использовании с кортикостероидами.
Антихолинергические препараты (в том числе дицикловерин) могут оказывать влияние на всасывание в желудочно-кишечном тракте дигоксина и увеличивать концентрацию дигоксина в плазме крови.
Антихолинергические препараты (в том числе дицикловерин) могут противодействовать эффектам препаратам, изменяющим двигательную активность желудочно-кишечного тракта (метоклопрамид).
Антациды могут действовать на всасывание антихолинергических препаратов (в том числе дицикловерина), поэтому необходимо избегать их совместного использования.
Угнетение антихолинергическими препаратами (в том числе дицикловерином) секреции соляной кислоты противодействует действию препаратов, которые применяются для тестирования желудочной секреции или терапии ахлоргидрии.
Передозировка
При передозировке дицикловерином развиваются тошнота, рвота, сухость во рту, затруднение глотания, головная боль, головокружение, расширенные зрачки, длительная нечеткость зрения, тахикардия, учащение дыхания, повышению температуры тела, жар, сухость кожи, возбуждение центральной нервной системы; возможно курареподобное действие (то есть нервно-мышечная блокада, которая приводит к мышечной слабости и, возможно, параличу).
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, применение активированного угля; для купирования возбуждения применяют препараты с седативным действием (бензодиазепины, короткодействующие барбитураты); в качестве антидота, при наличии показаний, могут быть использованы соответствующие холинергические препараты.
Торговые названия препаратов с действующим веществом дицикловерин
Комбинированные препараты:
Дицикловерин + Парацетамол: Долоспа табс, Триган-Д.
Источник