Терфенадин в каких лекарствах содержится

Химическое название

Альфа-[4-(1,1-диметилэтил)фенил]-4-(гидроксидифенилметил)-1-пиперидинбутанол

Химические свойства

Терфенадин – это производное пиперидина. Имеет вид белого или белого с каким либо оттенком кристаллического порошка, который плохо растворяется в воде. Легко растворим в спиртах и хлороформе.

Фармакологическое действие

Антигистаминное, противоаллергическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Терфенадин выборочно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы. Препятствует возникновению спазмов гладкой мускулатуры, развитию бронхообструкции, расширению капилляров, повышению их проницаемости, развитию отека Квинке, зуда, эритемы. Эффект от приема лекарства наблюдается через 60-120 минут после, достигает своего максимума через 3,5 часа и длится в течение 12 часов. Средство блокирует симптомы аллергического насморка, облегчает ринорею, слезотечение, снимает зуд. Производит слабый холинолитический эффект, блокирует калиевые каналы кардиомиоцитов. Не вызывает слабости и сонливости, не угнетает работу центральной нервной системы. Вещество снижает вероятность развития бронхоспазма при гипервентиляции легких и повышенной физической нагрузке.

Увеличение плазменной концентрации Терфенадина, вызванной передозировкой, заболеваниями печени и сочетанием с некоторыми ЛС может привести к удлинению интервала QT и развитию сердечно-сосудистых заболеваний. Вещество не оказывает мутагенного и канцерогенного влияния на организм, не влияет на фертильность.

Степень системной абсорбции не зависит от приема пищи. Усваивается порядка 70% принятого лекарства, его можно определить через 30 минут после приема. Максимальная концентрация достигается в течение часа. У вещества и его метаболитов высокая степень связи с белками плазмы, 97% и 70% соответственно. Метаболизм протекает с участием системы цитохрома Р450, образуются основные метаболиты карбоксильно-кислый аналог и неактивное дезалкилированное производное. Терапевтический уровень лекарства и его метаболитов сохраняется в организме на протяжении 12 часов-суток.

Выводится вещество с каловыми массами и мочой. Период полувыведения составляет 8,5 часов. При нарушении работы печени увеличивается плазменная концентрация лекарства, при повторном введении оно может накапливаться в организме.

Показания к применению

Вещество назначают для лечения:

• сезонного аллергического насморка;
• аллергического конъюнктивита;
• атопической экземы, хронической крапивницы;
• контактного дерматита, аллергических высыпаний на коже;
• зуда, возникшего из-за заболеваний печени;
• отека Квинке;
• аллергических реакций на лекарства, продукты, укусы;
• простуды и бронхиальной астмы (комплексное лечение).

Средство используют для профилактики аллергии на рентгенконтрастные препараты.

Противопоказания

Средство противопоказано к приему:

• при гипокалиемии, аллергии;
• гипомагниемии;
• пациентам с удлинением интервала QT;
• при серьезных заболеваниях печени;
• детям до 6 или 3 лет (таблетки, суспензия).

Побочные действия

Терфенадин может вызвать следующие побочные реакции:

• головные боли, общая слабость, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия, судороги, ухудшение зрения;
• парестезии, тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение АД, тахиаритмии, нарушение кроветворения, общая слабость, усталость, кровотечения, тромбоцитопения;
• сухость слизистой ротовой полости, горла, носа, несварение желудка, повышенный аппетит, рвота, боли животе, холестаз, гепатит;
• запор или понос, кашель, бронхоспазм, кровь из носа;
• дисменорея, экзема, частые позывы к мочеиспусканию, сыпь на теле, алопеция;
• анафилаксия, чувствительность к свету, отек Квинке, тремор;
• потливость, рост активность трансаминаз, галакторея.

Терфенадин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство назначают внутрь. Для детей от 12 лет и взрослых пациентов суточная доза составляет 120 мг в сутки, за один или два приема. Максимальная суточная доза = 480 мг.

Необходимо скорректировать дозировку для детей от 6 до 12 лет, назначают по 30 мг, дважды в сутки. Также дозировку можно рассчитать из соотношения 2 мг на кг веса.

Передозировка

При передозировке наблюдаются: тошнота, сухость в ротовой полости, головные боли, рвота, спутанность сознания, головокружение. После приема более 360 мг у пациента возникает гипотензия, желудочковая аритмия, обморок, экстрасистолия, удлинение QT, остановка сердца.

В качестве терапии: промывают желудок, назначают адсорбирующие вещества, солевые слабительные, контролируют работу сердца, проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Показано внутривенное введение жидкости, прием антиаритмических лекарственных средств, препаратов, снижающих АД, при тяжелых нарушениях сердечного ритма устанавливают временный водитель.

Нельзя вводить пациенту аналептики, Адреналин. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Лекарство нельзя сочетать с Рефралоном, это может привести к развитию полиморфной желудочковой тахикардии.

Особые указания

Средство можно принимать, если требуется повышенная концентрация внимания. Не рекомендуется управлять автомобилем или другим транспортом.

Грейпфрутовый сок способен замедлять метаболизм препарата.

Не рекомендуют принимать лекарство перед сном.

Детям

Для детей проводится коррекция суточной дозировки, в зависимости от веса и возраста.

При беременности и лактации

Лекарство противопоказано к приему беременным женщинам, и при кормлении грудью.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Терфенадина)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги: Бронал, Трексил, Тамагон.

Отзывы

Отзывы об этом лекарстве положительные, сообщений о побочных реакциях не обнаружено. Пациентов устраивает сравнительно низкая стоимость и универсальность средства. Однако, на данный момент (с 2002 года) Терфенадин на территории РФ не продается и не используется, его изъяли из оборота в связи с высокой кардиотоксичностью.

Цена Терфенадина, где купить

Указать актуальную цену препарата на данный момент невозможно.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Терфенадин

Латинское название вещества Терфенадин

Terfenadinum (род. Terfenadini)

Химическое название

альфа-[4-(1,1-Диметилэтил)фенил]-4-(гидроксидифенилметил)-1-пиперидинбутанол

Брутто-формула

C32H41NO2

Фармакологическая группа вещества Терфенадин

• H1-антигистаминные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• H10.1 Острый атопический конъюнктивит
• J30 Вазомоторный и аллергический ринит
• J45 Астма
• L20 Атопический дерматит
• L27 Дерматит, вызванный веществами, принятыми внутрь
• L29 Зуд
• L30 Другие дерматиты
• L50 Крапивница
• T78.3 Ангионевротический отек
• T78.4 Аллергия неуточненная
• W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими
• Y40-Y59 Лекарственные средства, медикаменты и биологические вещества, являющиеся причиной неблагоприятных реакций при терапевтическом применении

Код CAS

50679-08-8

Характеристика вещества Терфенадин

Производное пиперидина. Белый или беловатый кристаллический порошок. Плохо растворим в воде, легко растворим в хлороформе, растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие – противоаллергическое, антигистаминное.

Селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы, предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, в т.ч. бронхоконстрикцию у больных астмой, расширение капилляров и повышение их проницаемости, развитие ангионевротического отека тканей, эритемы, зуда. Эффект проявляется через 1–2 ч после приема, достигает максимума к 3–4 ч и сохраняется более 12 ч. При аллергическом рините облегчает и уменьшает частоту чиханья, ринорею, зуд и слезотечение. Обладает слабым холинолитическим эффектом, способностью блокировать калиевые каналы кардиомиоцитов, не оказывает угнетающего действия на ЦНС. Ослабляет выраженность бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой и гипервентиляцией легких. Повышение уровня терфенадина в крови (при заболеваниях печени, одновременном применении др. лекарственных препаратов, передозировке и т.д.) может сопровождаться удлинением интервала QT и развитием осложнений со стороны сердца.

В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного и мутагенного действия, а также влияния на фертильность. В дозах, значительно превышающих рекомендуемые для человека, вызывает пороки развития плода у крыс.

После приема внутрь всасывается около 70% (абсорбция не зависит от приема пищи); определяется в плазме крови через 30 мин. Tmax — 1 ч. Связывается с белками плазмы на 97% (активный метаболит — на 70%). Активно метаболизируется (99%) с участием специфического изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 уже при «первом прохождении» через печень с образованием двух основных метаболитов — активного карбоксильно-кислого аналога (обладает 1/3 активности терфенадина) и неактивного дезалкилированного производного. После однократного приема внутрь в дозе 60 мг Cmax активного метаболита в плазме достигается через 2,5 ч и составляет 263 нг/мл, T1/2 распределения — 3–4 ч. Терапевтический уровень препарата и его активного метаболита в плазме сохраняется в течение 12–24 ч. Элиминация активного метаболита двухфазна: Т1/2 начальной фазы — 3,5 ч, конечной — 6 ч. 60% принятой дозы выводится с фекалиями (50% — в виде активного метаболита, 2% — в неизмененном виде, остальное количество — в виде неидентифицированных метаболитов) и около 40% почками (16% — активный метаболит, 12% — дезалкилированный метаболит и 12% — неидентифицированные производные). Т1/2 терфенадина — 8,5 ч. Активный метаболит в небольших количествах секретируется в грудное молоко. При нарушении функции печени понижается скорость образования и Cl активного метаболита, увеличивается содержание в крови неизмененного терфенадина, при повторном введении возможна кумуляция. У пожилых пациентов при дозе 120 мг Cl активного метаболита может уменьшаться на 25%.

Применение вещества Терфенадин

Сезонный аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, атопическая экзема, контактный дерматит, сыпь; зуд, вызванный поражением печени; ангионевротический отек; аллергические реакции, обусловленные лекарствами, пищевыми продуктами, укусами насекомых; бронхиальная астма и простудные заболевания (в составе комплексной терапии), профилактика аллергических реакций на введение рентгеноконтрастных препаратов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипокалиемия, гипомагниемия, удлинение интервала QT на ЭКГ, выраженные нарушения функции печени, детский возраст (таблетки — до 6 лет, суспензия — до 3 лет).

Ограничения к применению

Беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Терфенадин

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, нервозность, депрессия, обморок, судороги, парестезии, ухудшение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: сердцебиение, удлинение интервала QT, желудочковая тахиаритмия, torsades de pointes, экстрасистолия, фибрилляция желудочков, остановка сердца, гипотензия, нарушение кроветворения (усталость или слабость, боль в горле, повышение температуры тела, кровотечения или кровоизлияния), тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ: сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита, диспептические явления, тошнота, рвота, дискомфорт в животе, изменение частоты стула, холестаз, желтуха, гепатит.

Со стороны респираторной системы: сухость слизистых оболочек носа и горла, кашель, боль в горле, спазм бронхов, носовое кровотечение.

Со стороны мочеполовой системы: учащенное мочеиспускание, дисменорея.

Со стороны кожных покровов: сыпь, экзема, истончение волос, алопеция, фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: тремор, галакторея, потливость, повышение уровней трансаминаз.

Взаимодействие

Ингибиторы системы цитохрома Р450 могут повышать концентрацию терфенадина в крови и вызывать удлинение интервала QT с риском развития опасных для жизни желудочковых тахиаритмий. Макролиды (эритромицин, кларитромицин, джозамицин и др.), ингибиторы нейронального захвата серотонина (флувоксамин, циталопрам, пароксетин и др.), мибефрадил, и имидазольные противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол, миконазол и др.) угнетают метаболизм и увеличивают уровень в плазме (совместное применение не рекомендуется). Блокаторы кальциевых каналов, антиаритмические препараты I и III класса, антигистаминные препараты, увеличивающие интервал QT, хинин, триметоприм, спарфлоксацин, цизаприд, трициклические антидепрессанты, нейролептики, препараты лития, ингибиторы протеаз ВИЧ (индинавир, ритонавир, саквинавир, нелфинавир), диуретики, минералокортикоиды, пробукол, противовирусные средства (ритонавир, индинавир и др.) повышают риск удлинения интервала QT и увеличения токсичности. Не усиливает угнетающее действие бензодиазепинов и алкоголя на ЦНС. Совместим с бронхолитиками.

Передозировка

Симптомы: сухость во рту, тошнота, рвота, головная боль, головокружение спутанность сознания; при дозе 360 мг и выше — гипотензия, обморок, желудочковые аритмии, удлинение интервала QT, экстрасистолии, мерцание желудочков, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, назначение адсорбирующих средств, солевых слабительных, мониторинг сердечной деятельности с контролем интервалов QT (не менее 24 ч), симптоматическая и поддерживающая терапия. При необходимости — введение жидкости (в/в) , антиаритмических препаратов, не удлиняющих интервал QT, гипертензивных средств, кислородотерапия; в случае тяжелых нарушений сердечного ритма — установка водителя ритма (временная). Не рекомендуется применение адреналина и аналептиков. Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Терфенадин

Не рекомендуется принимать препарат перед сном. Следует избегать употребления грейпфрутового сока в период лечения (может тормозить метаболизм).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия