Пимозид в каких лекарствах содержится
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Пимозид
- Фармакологическая группа вещества Пимозид
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Пимозид
- Фармакология
- Применение вещества Пимозид
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Пимозид
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности вещества Пимозид
- Взаимодействия с другими действующими веществами
Структурная формула
Русское название
Пимозид
Латинское название вещества Пимозид
Pimozidum (род. Pimozidi)
Химическое название
1-[1-[4,4-бис(4-Фторфенил)бутил]-4-пиперидинил]-1,3-дигидро-2H- бензимидазол-2-он
Брутто-формула
C28H29F2N3O
Фармакологическая группа вещества Пимозид
- Нейролептики
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
2062-78-4
Характеристика вещества Пимозид
Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде.
Фармакология
Фармакологическое действие – антипсихотическое, седативное.
Обладает антихолинергической и адренолитической активностью. Антипсихотический эффект обусловлен неизбирательным взаимодействием с пре- и постсинаптическими дофаминовыми рецепторами. Устраняет дискинетические расстройства (двигательные и голосовые тики) при синдроме Жиля де ла Туретта.
После приема внутрь всасывается 50%. При «первом прохождении» через печень подвергается биотрансформации, в основном путем N-дезалкилирования с образованием двух основных неактивных метаболитов. Cmax достигается через 6–8 ч, T1/2 составляет 29 ч (19–39 ч), у пациентов с шизофренией — 55 ч со значительными индивидуальными колебаниями. Выводится в течение 1 нед, с мочой (50%) и фекалиями (20%). Действие наступает быстро, максимальный эффект развивается через 2 ч, длится около 6 ч и проходит через 24 ч.
Применение вещества Пимозид
Хроническая шизофрения (без симптомов ажитации, возбуждения, гиперактивности), параноидальные состояния, психотические и невротические состояния с параноидальными признаками, синдром Жиля де ла Туретта.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. нейролептикам), болезнь Паркинсона, аритмии (в т.ч. в анамнезе), тяжелое угнетение ЦНС, коматозные состояния, рак молочной железы (возможно повышение концентрации пролактина в сыворотке крови и ухудшение состояния), функциональные нарушения печени и почек, гипокалиемия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Пимозид
Желудочковые аритмии, акатизия, экстрапирамидные эффекты (затрудненная речь, нарушение равновесия, маскообразное лицо, шаркающая походка, замедленные движения, тугоподвижность рук и ног, дрожание пальцев и кистей), изменение настроения или поведения, дистонические экстрапирамидные расстройства (затруднение при глотании, невозможность двигать глазами, спазмы мышц лица, шеи и спины, изгибающиеся движения туловища), персистирующая поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения), боль в горле, кровотечения и кровоизлияния, обтурационная желтуха, злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное или учащенное дыхание, гипертермия, нестабильное АД, повышенное потоотделение, непроизвольное мочеиспускание), поздняя дистония.
Взаимодействие
Депримирующие средства (в т.ч. алкоголь) усиливают угнетение ЦНС, холинолитики — антихолинергические проявления (сухость во рту, запоры и возбудимость), трициклические антидепрессанты, дизопирамид, мапротилин, фенотиазин, прокаинамид, хинидин — вероятность возникновения аритмий. Повышает риск развития экстрапирамидных расстройств на фоне нейролептиков.
Передозировка
Симптомы: сонливость, выраженное головокружение, коматозное состояние, дрожание, подергивание, тугоподвижность мышц или сильные неконтролируемые движения, затрудненное дыхание, необычная усталость или выраженная слабость, ортостатическая гипотензия.
Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, обеспечение проходимости дыхательных путей, ИВЛ, в/в введение жидкостей, плазмы или концентрированного альбумина и сосудосуживающих средств, назначение противопаркинсонических препаратов (в т.ч. бензотропина и дифенгидрамина).
Пути введения
Внутрь.
Способ применения и дозы
Внутрь (до еды). Взрослым — 1 мг 1 раз в сутки, затем дозу постепенно повышают. Средняя суточная доза составляет 5 мг (до 8 мг).
Меры предосторожности вещества Пимозид
С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста и детям до 12 лет (необходима коррекция дозы), при нарушении функции печени и почек. При острых психотических заболеваниях рекомендуется начинать лечение с назначения нейролептика с гипноседативной активностью, а затем постепенно переходить на прием пимозида; следует иметь в виду, что в первые дни терапии возможно обострение агрессивности.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Источник
Пимозид (Pimozidum) — антипсихотическое средство класса дифенилбутилпиперидинов.
Синонимы: Орап (оральный антипсихотик), Antalon, Norofen, Opiran, Oralep, Orap, Pimotid, Pirium.
Общая информация[править | править код]
Является производным дифенилбутилпиперидина; по структуре боковой цепи близок к бенперидолу.
По спектру действия близок к галоперидолу, оказывает выраженное антипсихотическое действие.
Особенностью препарата является относительно продолжительный эффект при приёме внутрь. Действие наступает быстро, максимальный эффект развивается обычно через 2 часа, длится около 6 часов и проходит через 24 часа.
Применяют пимозид в амбулаторных условиях для поддерживающей терапии у больных, ранее лечившихся нейролептическими препаратами. Удобен для применения, так как не оказывает гипноседативного действия. В стационаре и в амбулаторных условиях используется для лечения шизофрении, параноидных состояний, психотических и невротических состояний с параноидными признаками. Для лечения агрессивности и возбуждения при острых психозах непригоден, так как не оказывает психомоторно-седативного действия. Пимозид также успешно использовался для лечения бредового расстройства и параноидного расстройства личности[1].
Может использоваться в сочетании с другими нейролептическими препаратами. При острых психических заболеваниях рекомендуется начинать лечение с назначения нейролептика, оказывающего гипноседативное действие, а затем, постепенно уменьшая дозу этого нейролептика, переходить на приём пимозида.
Назначают пимозид внутрь до еды в виде таблеток. Начальная доза для взрослых 0,001 г (1 мг) раз в сутки, затем дозу постепенно повышают. Средняя суточная доза составляет 5 мг (до 8 мг); принимают раз в сутки.
Побочные эффекты[править | править код]
При лечении пимозидом могут появиться экстрапирамидные расстройства, для устранения которых принимают антипаркинсонические средства[2]. В первые дни лечения (главным образом при прекращении приёма ранее назначенных нейролептиков с седативным действием) возможно обострение агрессивности.
Другие побочные эффекты: слабость, утомляемость, снижение аппетита, эмоциональная подавленность. Со стороны половой системы: набухание или болезненность молочных желёз, необычная секреция молока; редко — снижение потенции. Реже — аллергические кожные высыпания, гипотензия[3]. Возможно также возникновение аритмий[4][5] (характерен больший риск аритмий в сравнении с другими мощными антипсихотиками[5]). Со стороны пищеварительной системы возможны запоры, сухость во рту; редко — диарея, потеря аппетита, снижение массы тела, тошнота, рвота, обтурационная желтуха.
Противопоказания[править | править код]
Экстрапирамидные расстройства, депрессивные состояния[3]. Препарат не следует назначать женщинам в первые 3 месяца беременности. Индивидуальная повышенная чувствительность к пимозиду.
Взаимодействия[править | править код]
Не следует сочетать пимозид с барбитуратами, наркотическими анальгетиками[3]. При сочетании пимозида с фенотиазиновыми нейролептиками возрастает риск развития желудочковых аритмий[6], как и при сочетании его с соталолом, амиодароном, дизопирамидом, прокаинамидом, хинидином или хинином, а также при сочетании его с моксифлоксацином, кларитромицином или эритромицином. Данных сочетаний следует избегать. Риск желудочковых аритмий повышается также при сочетании пимозида с диуретиками по причине вызываемой диуретиками гипокалиемии[7].
Физические свойства[править | править код]
Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде.
Форма выпуска[править | править код]
Таблетки по 0,001 г (1 мг) в упаковке по 50 штук и по 0,004 г (4 мг) в упаковке по 20 штук.
Примечания[править | править код]
- ↑ Munro, A. (1999) Delusional disorder. Cambridge: Cambridge University Press. ISBN 0-521-58180-X.
- ↑ Психиатрия (Учебное пособие для студентов медицинских вузов). — Ростов-на-Дону: Феникс, 2002. — 575 с. — (Серия «Высшее образование»). — ISBN 5-222-02133-5.
- ↑ 1 2 3 Губский Ю. И., Шаповалова В. А., Кутько И. И., Шаповалов В. В. Лекарственные средства в психофармакологии. — Киев — Харьков: Здоров’я — Торсінг, 1997. — 288 с. — 20 000 экз. — ISBN 5-311-00922-5, 966-7300-04-8.
- ↑ Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд., перераб., испр. и доп. — Москва: Новая волна, 2012. — 1216 с. — 5000 экз. — ISBN 978-5-7864-0218-7.
- ↑ 1 2 Клиническая психиатрия: [Учеб. пособие]: Пер. с англ., перераб. и доп. / Х.И. Каплан, Б.Дж. Садок; Ред. и авт. доп. Ю.А. Александровский, А.С. Аведисова, Л.М. Барденштейн и др.; Гл. ред.: Т.Б. Дмитриева. — Москва : ГЭОТАР МЕДИЦИНА, 1998. — 505 с. — ISBN 5-88816-010-5. Оригинал: Pocket Handbook of Clinical Psychiatry / Harold I Kaplan, Benjamin J Sadock. — Baltimore: Williams & Wilkins. — ISBN 0-683-04583-0.
- ↑ Дробижев М. Ю. Кардиологические аспекты проблемы переносимости и безопасности нейролептика // Психиатрия и психофармакотерапия. — 2004. — Т. 6, № 2.
- ↑ Руководство по рациональному использованию лекарственных средств (формуляр) / Под ред. А. Г. Чучалина, Ю. Б. Белоусова, Р. У. Хабриева, Л. Е. Зиганшиной. — ГЭОТАР-Медиа. — М., 2006. — 768 с. — ISBN 5-9704-0220-6.
Ссылки[править | править код]
- Pimozide // MedLinePlus
Источник
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дифенилбутилпиперидина. Точный механизм действия при синдроме Туретта не установлен. Полагают, что пимозид неизбирательно блокирует допамин в участках как пре-, так и постсинаптических нейронов в ЦНС. Антипсихотическое действие пимозида проявляется благодаря более специфическому блокирующему влиянию на допаминовые рецепторы. Пимозид вызывает менее выраженные, чем у хлорпромазина седативный, гипотензивный и антимускариновый эффекты, при этом вероятность развития экстрапирамидных симптомов выше.
Особенностью пимозида является относительно продолжительное действие, которое наступает быстро, достигает максимума обычно через 2 ч, сохраняется около 6 ч и проходит через 24 ч.
Показания активного вещества
ПИМОЗИД
Для подавления двигательных и голосовых тиков при синдроме Туретта в случае неэффективности или непереносимости галоперидола (для взрослых и детей старше 12 лет).
Психозы, включая шизофрению и мании, параноидные состояния, невротические состояния с параноидными признаками (только для взрослых).
Режим дозирования
Внутрь. Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, эффективности терапии и возраста пациента.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: возможны акатизия, паркинсонические экстрапирамидные симптомы (в т.ч. затрудненная речь, утрата контроля равновесия, маскообразное лицо, шаркающая походка, замедленные движения, тугоподвижность рук и ног, дрожание пальцев и кистей), изменения настроения или поведения, нарушения зрения, сонливость; редко – дистонические экстрапирамидные реакции (в т.ч. затруднения при глотании, потеря способности двигать глазами, спазмы мышц, особенно лица, шеи и спины, изгибающиеся движения туловища), персистирующая поздняя дискинезия, головная боль, депрессия, ЗНС, поздняя дистония.
Со стороны пищеварительной системы: запоры, сухость во рту; редко – диарея, потеря аппетита, снижение массы тела, тошнота, рвота, обтурационная желтуха.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, изменение окраски кожи,
Со стороны половой системы: набухание или болезненность молочных желез, необычная секреция молока; редко – снижение потенции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковые аритмии, ортостатическая гипотензия.
Прочие: отечность лица, изменения картины периферической крови,
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к пимозиду; аритмии в анамнезе или врожденный синдром удлиненного интервала QT, состояние выраженного угнетения ЦНС, двигательные или голосовые тики, не связанные с синдромом Туретта; беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности.
Применение при нарушениях функции печени
Пимозид применяют с осторожностью и после сопоставления ожидаемой пользы лечения и возможного риска при нарушении функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Пимозид применяют с осторожностью и после сопоставления ожидаемой пользы лечения и возможного риска при нарушении функции почек.
Применение у детей
Не рекомендуется применение у детей, за исключением синдрома Туретта.
Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет. С осторожностью следует применять у детей и подростков старше 12 лет.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста в период лечения пимозидом необходим контроль ЭКГ, тщательное наблюдение для выявления ранних симптомов поздней дискинезии. У данной категории пациентов требуется коррекция режима дозирования.
Особые указания
Пимозид применяют с осторожностью и после сопоставления ожидаемой пользы лечения и возможного риска в следующих случаях: рак молочной железы в анамнезе, нарушение функции печени, нарушение функции почек, гипокалиемия, повышенная чувствительность к другим нейролептикам, включая галоперидол, локсапин, молиндон, фенотиазины, тиоксантены.
В период лечения необходим тщательный контроль ЭКГ, тщательное наблюдение для выявления ранних симптомов поздней дискинезии (особенно у лиц пожилого возраста и пациентов, получающих высокие дозы или длительное поддерживающее лечение) или поздней дистонии. При появлении первых признаков указанных симптомов пимозид следует немедленно отменить.
Паркинсонические экстрапирамидные эффекты часто возникают в первые несколько дней лечения (даже при относительно низких дозах) и обычно имеют легкий или умеренный характер.
У пациентов пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами усиливается угнетающее влияние на ЦНС.
При одновременном применении с препаратами, пролонгирующими интервал QT, возникает высокий риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма.
При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно уменьшение противосудорожного действия.
При одновременном применении уменьшается противопаркинсоническое действие леводопы.
Описаны случаи развития окулогирного криза при одновременном применении с пароксетином.
Источник
Фармакодинамика
Селективный антагонист дофаминовых рецепторов с высоким сродством к рецепторам D2. Производное дифенилбутилпиперидина с нейролептическими свойствами. Устраняет продуктивные психотические симптомы (делирий и галлюцинации), также проявляет активность в отношении дефицитных элементов (аутистическая абстиненция, торможение). Оказывает длительное действие более 24 часов.
Фармакокинетика
Фармакокинетика – пимозид при приеме внутрь
Пимозид – липофильная молекула.
У собак самые высокие концентрации в мозге наблюдаются в областях дофаминергических нервных окончаний, таких как хвостатое ядро или гипофиз.
У людей после перорального приема пимозида с радиоактивной меткой почти 58% выводится с мочой и 13% – с фекалиями. Пиковые концентрации пимозида в плазме достигаются примерно через 8 часов (диапазон: 4–12 часов) после перорального приема. Средний период полувыведения пимозида у больного шизофренией составляет приблизительно 55 часов.
Пимозид подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении и интенсивно метаболизируется путем окислительного N-деалкилирования в печени. Метаболизм пимозида в основном катализируется изоферментом 3A4 цитохрома P450 (CYP3A4) и CYP2D6. Основными метаболитами являются 1- (4-пиперидил) -2-бензимидазолинон и 4,4-бис (4-фторфенил) масляная кислота.
Эти метаболиты не обладают антипсихотической активностью. Метаболиты выводятся в основном с мочой, неизмененная молекула составляет менее 1% экскреции с мочой и 95% экскреции с фекалиями.
Дозировка
Дозировка – пимозид при приеме внутрь
Препарат назначается для взрослых и детей старше 6 лет.
Всегда нужно искать минимальную эффективную дозировку. Если клиническое состояние пациента позволяет это, лечение начинают с низкой дозы, от 2 до 4 мг/день, затем постепенно увеличивают с шагом в неделю от 2 до 4 мг.
Введение предпочтительно будет производиться однократной суточной дозой перед сном.
Хронические психотические состояния (шизофрения, хронические нешизофренические бреды: параноидальные бреды, хронические галлюцинаторные психозы).
Только для взрослых: от 6 до 10 мг/день.
В исключительных случаях доза может быть увеличена максимум до 16 мг в сутки.
Хорея, тик Жиля де ла Туретта:
Взрослым: от 6 до 10 мг / день.
В исключительных случаях доза может быть увеличена максимум до 16 мг в сутки.
У детей старше 6 лет: от 0,02 до 0,2 мг / кг / сут.
Серьезные поведенческие расстройства (возбуждение, членовредительство, стереотипии), особенно в контексте аутистических синдромов:
У детей старше 6 лет: от 0,02 до 0,2 мг / кг / сут.
Показания к применению
Показания к применению – пимозид при системном применении
У взрослых применяется для лечения хронических психотических состояний (шизофрения, нешизофренический хронический бред: параноидальный бред, хронические галлюцинаторные психозы).
У взрослых и детей старше 6 лет: Хорея, тик Жиля де ла Туретта.
У детей старше 6 лет: серьезные нарушения поведения (возбуждение, членовредительство, стереотипы), особенно в контексте аутистических синдромов.
Противопоказания
Препарат ПРОТИВОПОКАЗАН в следующих случаях:
– коматозное состояние, угнетение центральной нервной системы из-за алкоголя или других депрессантов ЦНС, Болезнь Паркинсона;
– недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмия, леченная антиаритмическими препаратами Ia и III классов;
– врожденный синдром удлинения интервала QT или удлинение интервала QT в семейном анамнезе, пациенты с сердечной аритмией в анамнезе. Поэтому перед началом лечения рекомендуется сделать ЭКГ, чтобы исключить эти патологии, приобретенный синдром удлинения интервала QT, например, в комбинации с лекарствами, которые могут удлинить интервал QT, при известной гипокалиемии или гипомагниемии, атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени;
Передозировка
Наиболее частые симптомы – экстрапирамидные реакции. Следует учитывать риск нарушений желудочкового ритма, которые могут быть связаны с удлинением интервала QT и желудочковой аритмией. Нарушения желудочкового ритма в тяжелых случаях могут сопровождаться гипотонией и нарушением кровообращения.
Специфического антидота к пимозиду не существует.
Следует проводить непрерывный мониторинг ЭКГ из-за риска удлинения интервала QT и желудочковой аритмии , а также следует контролировать жизненно важные функции.
В связи с длительным периодом полувыведения пимозида необходимо проводить клинический мониторинг в течение нескольких дней (3-4 дня).
Беременность и Лактация
Лучше избегать применения пимозида при беременности, независимо от срока.
Новорожденные, подвергшиеся воздействию нейролептиков в третьем триместре беременности, подвержены риску побочных эффектов, включая экстрапирамидные симптомы и / или симптомы отмены, которые могут различаться по степени тяжести и продолжительности после рождения. Сообщалось о следующих реакциях: возбуждение, гипертония, гипотония, тремор, сонливость, респираторный дистресс, расстройства пищевого поведения.
Если становится необходимым назначить лечение пимозидом во время беременности, следует тщательно наблюдать за новорожденными.
Пимозид может выделяться с грудным молоком. Если использование пимозида необходимо, следует прекратить грудное вскармливание.
Источник