Лечебные свойства нимесулид от каких болезней
Нимесулид является недорогим и часто назначаемым представителем группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Он помогает снять боль при любом воспалительном процессе – в ЛОР-органах, опорно-двигательной системе, нервной системе и других областях организма.
Нимесулид – описание и действие
Нимесулид – препарат, выпускаемый в разных лекарственных формах. Чаще всего в аптеках реализуются таблетки, порошок, раствор, немколько реже можно найти суспензию, сироп. Среди наружных средств ассортимент представлен мазью, гелем. Основное действующее вещество – нимесулид, вещество, входящее в группу сульфонамидов.
Таблетки Нимесулид (по 100 мг массой) с двояковыпуклой формой на одной стороне имеют риску для деления. Кроме действующего вещества состав представлен такими компонентами:
- магия стеарат;
- растительное масло;
- целлюлоза;
- натрия докузат;
- лактозы моногидрат;
- гипролоза.
Лекарственное средство имеет невысокую цену – за упаковку из 30 таблеток нужно заплатить 240 рублей. Нимесулид выпускается разными производителями – «Тева», «Канон», «Изварино Фарма», «Озон».
Препарат предназначен для снятия жара, воспаления, боли, отека – этот набор свойств позволяет применять его при любых воспалительных процессах. Как и прочие НПВП, нимесулид нарушает высвобождение арахидоновой кислоты, которая является предшественником простагландинов (медиаторов воспаления). После приема препарата уменьшаются реакции, сопутствующие воспалению – снижается болевой синдром, восстанавливается нормальная проницаемость капилляров, приводится к норме местная и общая температура тела.
Показания к назначению
В инструкции четко прописано, от чего помогают таблетки Нимесулид – они применяются для симптоматического приема с целью уменьшения боли и воспаления. Препарат, как и другие НПВП, не оказывает влияния на прогрессирование основного заболевания, поэтому чаще всего назначаются вкупе с патогенетической терапией.
Основные показания к применению лекарства следующие:
- артриты разного происхождения – ревматоидный, псориатический, инфекционный, ювенильный, хронический;
- остеоартроз коленных, голеностопных, тазобедренных и прочих суставов;
- боль при остеопорозе;
- остеохондроз (начальные стадии, осложненные формы);
- миалгия, цервикалгия, артралгия;
- бурсит, синовит;
- тендинит;
- подагра.
Препарат назначается при травматических болях, вызванных ушибами, растяжениями, переломами. Также показано средство для уменьшения боли после операций. Таблетки используются женщинами в период болезненных менструаций (альгомерорея), при воспалительных гинекологических патологиях, сопровождающихся сильной болью.
Лекарство можно принимать при температуре на фоне инфекционных заболеваний, особенно, при общем плохом самочувствии.
Таблетки помогают при боли в зубах при кариесе, пульпите, удалении зуба, после оперативных вмешательств на челюстях и деснах. Их рекомендуют при ангине, ОРЗ, гриппе, ринитах, бронхитах, гайморите.
Инструкция по применению
С информацией лучше ознакомиться до первичного приема – есть ряд особенностей в выборе лекарственной формы по возрасту. Таблетки допустимо пить детям с 12-ти, взрослым. На разовый прием должно приходиться 100 мг препарата, или 1 таблетка. В сутки разрешается пить по 2 таблетки, или 200 мг Нимесулида. В тяжелых случаях допускается прием взрослым человеком до 400 мг/сутки, но в качестве единовременной меры.
Лицам в возрасте 12-18 лет следует рассчитывать максимальную суточную дозу как 5 мг/килограмм веса, при этом разделить ее на 2-3 приема, но стандартная дозировка равна 3 мг/килограмм веса.
Прочие лекарственные формы принимают таким образом:
- Порошок. Растворяют средство в воде (в 50-100 мл), принимают в теплом виде дважды/сутки по 100 мг порошка.
- Суспензия. Дают детям с 6 лет по 1,5-3 мг/кг массы тела в сутки, поделив на 3 приема.
Для пожилых людей корректирования дозы не нужно, для лиц с недостаточностью функции почек максимальная суточная дозировка – 100 мг. Прием Нимесулида следует вести после еды. Пациентам, склонным к болезням желудочно-кишечного тракта, рекомендуется предварительно принять препарат из группы ингибиторов протонной помпы. Средний курс терапии – 3-7 дней, по строгим показаниям его можно продлить до 15 дней.
Противопоказания, негативные эффекты
Лекарство в форме таблеток воспрещается к приему беременным, кормящим мамам, детям до 12 лет. Также Нимесулид запрещен при склонности к аспириновой триаде – комплексу патологий, представляющих собой аллергию на НПВН (астма, полипоз, сыпь).
Нельзя принимать любые нестероидные противовоспалительные средства в острой стадии язвы, эрозий, гастритов – это приводит к усугублению заболевания.
Среди противопоказаний специалисты указывают кровотечения из пищеварительного тракта (препарат разжижает кровь), нарушения свертываемости, органную и полиорганную недостаточность в степени декомпенсации. Прочие противопоказания:
- наркомания, хронический алкоголизм;
- тяжелые почечные болезни;
- повышенный уровень калия;
- ранний период после операций на сердце, сосудах.
С осторожностью лечатся препаратом при ИБС, сахарном диабете, гиперлипидемии. Среди побочных действий чаще встречаются боли в животе, диспепсия, при длительном лечении – гастрит, язвенная болезнь. ЦНС может давать реакции в виде головных болей, нервозности, бессонницы, со стороны печени отмечаются изменение печеночных проб, гепатит, холестаз.
Аналоги и прочая информация
Чаще всего среди аналогов в аптеках предлагают препарат Найз. Что лучше, Нимесулид или Найз? У лекарств одно действующее вещество, поэтому они являются взаимозаменяемыми.
Разница только в цене – за 30 таблеток Найз придется отдать около 350 рублей. Прочие аналоги с тем же активным веществом приведены ниже.
| Препарат, активное вещество – нимесулид | Цена, рубли |
| Нимесил | 600 |
| Нимесан | 220 |
| Апонил | 160 |
| Немулекс | 200 |
| Нимулид | 300 |
| Нимика | 270 |
Для уменьшения риска «побочек» рекомендуется пить средство в минимальной дозировке и самым небольшим курсом, ни в коем случае не допускать передозировки. Ее признаки – сонливость, апатия, кровотечения, рост давления, угнетение дыхания. Рекомендуется поддерживающая терапия, промывание желудка, прием энтеросорбентов и обращение за врачебной помощью.
Источник
Клинико-фармакологическая группа
НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2
Действующее вещество
– нимесулид (nimesulide)
Форма выпуска, состав и упаковка
| Таблетки | 1 таб. |
| нимесулид | 100 мг |
1000 шт. – пакеты полиэтиленовые (1) – контейнеры полиэтиленовые.
Фармакологическое действие
НПВП, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от других НПВП селективно подавляет циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов (Pg) в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза Pg в здоровых тканях).
Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь – высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Время достижения Cmax – 1.5-2.5 ч. Связывание с белками плазмы – 95%, с эритроцитами – 2%, с липопротеинами – 1%, с кислым альфа1-гликопротеидом – 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Cmax – 3.5-6.5 мг/л. Vd – 0.19-0.35 л/кг. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит -4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.). T1/2 нимесулида – 1.56-4.95 ч, 4-гидроксинимесулида – 2.89-4.78 ч. 4 – Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
Показания
- ревматоидный артрит;
- остеоартроз;
- артриты различной этиологии;
- артралгии;
- миалгии;
- послеоперационные и посттравматические боли;
- бурсит;
- тендинит;
- альгодисменорея;
- зубная и головная боль.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшая боль и воспаление на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
- активное желудочно-кишечное кровотечение;
- цереброваскулярное или иное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
- декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН);
- печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
- гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе;
- алкоголизм;
- наркомания;
- выраженная хроническая почечная недостаточность (ХПН) (КК менее 30 мл/мин);
- прогрессирующие заболевания почек;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- одновременный прием других гепатотоксических лекарственных средств;
- детский возраст до 12 лет;
- беременность;
- период лактации;
- повышенная чувствительность.
С осторожностью: ИБС, цереброваскулярные заболевания, ХСН, дислипидемия/гиперлилидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (КК менее 30-60 мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. АСК, клопидогрел), пероральных ГКС, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Дозировка
Внутрь.
Содержимое 1 пакетика гранулята растворяют в 80-100 мл воды. Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет 100 мг (1 пакетик) 2 раза/сут после еды. Максимальная суточная доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет – 200 мг.
Не требуется снижения дозы для пациентов пожилого возраста.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.
Минимально эффективная доза должна назначаться на протяжении как можно более короткого периода времени с тем, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций. Максимальная продолжительность приема препарата не должна превышать 15 дней.
Побочные действия
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции.
Со стороны ЦНС: головокружение, ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения, головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, усиление потоотделения, эритема, дерматит, крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны мочевыделительной системы: отеки, дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, гастрит, боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
Со стороны печени и желчевыводящей системы: повышение печеночных трансаминаз, гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
Со стороны системы кроветворения: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.
Со стороны дыхательной системы: одышка, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия, геморрагии, приливы.
Прочие: общая слабость, гипотермия.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, апатия, желудочно-кишечное кровотечение, повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания;
Лечение: рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота Нимесулида нет. Больным, поступившим в стационар с симптомами передозировки препаратом (в течение 4 ч после его приема или после приема высокой дозы) рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля (взрослым – 60-100 мг) и/или слабительного средства осмотического типа. Необходим регулярный контроль функции печени и почек. Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет. Формированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.
Лекарственное взаимодействие
Имеются данные о том, что нимесулид может снижать биодоступность фуросемида, выступать конкурентом по связыванию белков плазмы с фенофибратом, салициловой кислотой, толбутамидом.
Нимелид может замещать салициловую кислоту и фуросемид (но не варфарин) в плазменных белках.
Он не оказывает никакого влияния на препараты, воздействующие на концентрацию глюкозы крови и толерантность к глюкозе у больных сахарным диабетом, леченных различными препаратами, содержащими производные сульфонилмочевины.
Не рекомендуется прием нимесулида одновременно с мочегонными, оказывающими повреждающий эффект на почечную гемодинамику.
Физиологические концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связывание нимесулида с сывороточным альбумином.
В терапевтических концентрациях на связывание нимесулида не влияли варфарин, фуросемид, глибенкламид, дигитоксин.
В присутствии нимесулида могут значительно возрасти свободные фракции метотрексата.
Прием нимесулида в терапевтических дозах внутрь в течение короткого периода не изменяет сывороточный профиль дигоксина у больных со слабо выраженной сердечной недостаточностью.
Концентрация лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида. Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.
Использование с ГКС, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Особые указания
Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.
Необходимо прекратить прием препарата в случае повышения температуры или развития на фоне его приема гриппоподобных симптомов.
При появлении у больных, принимающих Нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или повышения уровня печеночных трансаминаз, препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется назначать Нимесулид и в дальнейшем.
Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки могут развиться в любой момент при применении препарата, которые могут не сопровождаться клинически выраженными симптомами (в т.ч. болевой синдром). При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.
В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.
В случае использования препарата более 2-х недель необходим контроль показателей функции печени.
У больных циррозом печени или с почечной недостаточностью с гипоальбуминемией или гипербилирубинемией связывание нимесулида снижается.
У больных пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приеме препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного.
Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В случае, если при использовании препарата возникают нежелательные явления со стороны ЦНС и органов чувств необходимо воздержаться от вождения автотранспортом и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение в детском возрасте
Противопоказан детям до 12 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженной хронической почечноой недостаточности (ХПН) (КК менее 30 мл/мин); при прогрессирующих заболеваниях почек.
С осторожностью: почечная недостаточность (КК менее 30-60 мл/мин).
Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.
В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности или любом активном заболевании печени.
При появлении у больных, принимающих Нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или повышения уровня печеночных трансаминаз, препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется назначать Нимесулид и в дальнейшем.
Применение в пожилом возрасте
Применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста.
У больных пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приеме препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 4 года. Не использовать по истечении срока годности.
Описание препарата НИМЕСУЛИД основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Активное вещество
НИМЕСУЛИД
Фармакологическое действие
НПВС из класса сульфонанилидов, селективный конкурентный обратимый ингибитор ЦОГ-2 . Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Оказывает менее выраженное угнетающее действие на ЦОГ-1.
Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, субстрата для кинин-стимулированного синтеза простагландина Е2, в очаге воспаления и в восходящих путях проведения болевых импульсов в спинном мозге. Снижение концентрации простагландина Е2 (медиатора воспаления и боли) уменьшает активацию простаноидных рецепторов ЕР типа, что проявляется анальгетическим и противовоспалительным эффектами.
Фармакокинетика
После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается в среднем через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л. AUC составляет 20-35 мг×ч/л. Связывание с белками плазмы составляет 97.5%. После приема внутрь однократной дозы 100 мг нимесулид присутствует в тканях женских половых органов в концентрации, составляющей 40% от концентрации в плазме. Метаболизируется в печени при участии изофермента СYР2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида – гидроксинимесулид, который обнаруживается исключительно в виде глюкуроната. Нимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около 50% принятой дозы), в виде метаболитов с калом выводится около 29%. T1/2 составляет 3.2-6 ч.
Показания
Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы; зубная боль); симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом; первичная альгодисменорея.
Режим дозирования
Внутрь 100 мг 2 раза/сут, после еды.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, геморрагии; очень редко – тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.
Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности; очень редко – анафилактоидные реакции, очень крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – зуд, кожная сыпь, повышенная потливость; редко – эритема, дерматит; очень редко – крапивница, отек лица, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны нервной системы: нечасто – головокружение; очень редко – головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Нарушение психики: редко – чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения.
Со стороны органа зрения: редко – нечеткость зрения; очень редко – нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко – вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – повышение АД; редко – тахикардия, лабильность АД, “приливы” крови к коже лица, ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка; очень редко – обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, тошнота, рвота; нечасто – запор, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки; очень редко – боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко – гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко – почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны обмена веществ: редко – гиперкалиемия; нечасто – периферические отеки; очень редко – гипотермия.
Прочие: редко – недомогание, астения.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к нимесулиду; гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, в т.ч. нимесулида; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе); гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе; одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВС); хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; период после проведения аортокоронарного шунтирования; лихорадочный синдром при простуде и ОРВИ; подозрение на острую хирургическую патологию; язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивно-язвенное поражение ЖКТ; перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе; цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другие заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью; тяжелые нарушения свертываемости крови; тяжелая сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия; детский возраст до 12 лет; беременность, период грудного вскармливания; алкоголизм, наркотическая зависимость; печеночная недостаточность, активное заболевание печени.
С осторожностью
Артериальная гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, геморрагический диатез, курение, КК 30-60 мл/мин.
Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; инфекция, вызванная Helicobacter pylori в анамнезе; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВС; тяжелые соматические заболевания.
Одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Нимесулид противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Особые указания
При появлении симптомов, схожих с признаками ппоражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует немедленно прекратить применение нимесулида и обратиться к врачу. Повторное применение нимесулида у таких пациентов противопоказано.
Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении нимесулида.
Во время применения нимесулида пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВС (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2).
С осторожностью у пациентов с желудочно- кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВС, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протоновой помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении).
В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного ппоражения ЖКТ у пациентов, принимающих нимесулид, его следует отменить.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВС, при появлении любого нарушения зрения применение нимесулида следует немедленно прекратить и провести офтальмологическое обследование.
Нимесулид может вызвать задержку жидкости, поэтому у пациентов с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью его следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение нимесулидом необходимо прекратить.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВС, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.
При возникновении признаков простуды или ОРВИ в процессе применения нимесулида его следует немедленно отменить.
Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении у лиц с геморрагическим диатезом, однако нимесулид не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Пациенты пожилого возраста особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВС, в т.ч. риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приеме нимесулида для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.
При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием нимесулида следует немедленно прекратить.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами
В период применения нимесулида следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
ГКС повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
НПВС способны снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени – выведение калия и снижает собственно диуретический эффект.
Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.
НПВС способны снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему ЦОГ (НПВС, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения.
Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при одновременном применении с НПВС (в т.ч. и ацетилсалициловой кислотой) за счет антипростагландинового действия последних. Ограниченные данные показывают, что применение НПВС в день применения аналога простагландина не оказывает отрицательного влияния на действие мифепристона или аналога простагландина на раскрытие шейки матки, сократимость матки и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.
Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.
Нимесулид подавляет активность изофермента СYР2С9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться.
При применении нимесулида менее чем за 24 ч до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, т.к. в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.
В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Источник