Каким свойством обладает парацетамол

После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг Cmax в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.

Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.

Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.

Гидроксилированный метаболит с негативным действием – N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.

У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени – с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.

T1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.

Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема – до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения – 5-7 дней.

Максимальные дозы: разовая – 1 г, суточная – 4 г.

Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет – 250-500 мг, 1-5 лет – 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года – 60-120 мг, до 3 месяцев – 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет – 250-500 мг, 1-5 лет – 125-250 мг.

Кратность применения – 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения – 3 дня.

Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.

Со стороны пищеварительной системы: редко – диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах – гепатотоксическое действие.

Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, крапивница.

Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.

Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.

При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.

При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.

При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.

При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.

При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.

При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.

Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.

Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.

При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.

При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.

При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.

При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном – возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.

При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.

Что из того, что говорят и пишут про парацетамол, правда, а что — миф? Клинический фармаколог Ольга Туфанова отвечает на самые важные вопросы про парацетамол, которые только могут возникнуть у пациентов.

Как работает парацетамол

Парацетамол — популярнейший препарат в нашей стране и во всем мире. Безрецептурный отпуск в аптеке делает его очень востребованным. Что же представляет собой это лекарство?

Парацетамол относится к группе не стероидных противовоспалительных средств. Действует препарат тремя способами:

• блокирует фермент циклооксигеназу, которая вырабатывается при лихорадке, простудных болезнях, различных видах боли;
• воздействует на центр терморегуляции в головном мозге, «запрещая» ему реагировать на факторы, повышающие температуру тела;
• блокирует центр боли.

Важная особенность парацетамола — то, что он уменьшает лишь повышенную температуру тела и никак не влияет на нормальную или физиологическую.

В отличие от других анальгетиков парацетамол практически не угнетает циклооксигеназу в очагах воспаления, поэтому не подходит для лечения заболеваний суставов, мышц и связок.

Поскольку основная мишень парацетамола — центр боли и терморегуляции в головном мозге, основными показаниями для его применения является боль и лихорадка.

В какие лекарства входит парацетамол

Парацетамол — это название действующего вещества, которое входит в состав 474 лекарственных средств, продающихся в нашей стране.

Парацетамол выпускают практически в любых лекарственных формах: таблетки, суспензии, капсулы, раствор для внутривенного введения, ректальные свечи. Нет лишь мазей и гелей для нанесения на кожу, так как это вещество действует преимущественно на центр боли и терморегуляции в головном мозге, и местно не применяется.

Некоторые препараты содержат исключительно парацетамол (Парацетамол, Панадол, Апотель, Ксумапар и многие другие). Однако существует очень много комбинированных средств, куда включены также другие вещества и лекарства.

Основные комбинированные препараты:

• парацетамол с некоторыми анальгетиками (Ибуклин, Паноксен, Бруфика, Нурофен Лонг);
• парацетамол с кофеином (Мигрениум, Темпалгин, Спазмолгон);
• парацетамол с декстрометорфаном (противокашлевое средство) — Падевикс, Инфлюнет;
• парацетамол с фенилэфрином (сосудосуживающее средство) — Каффетин, Антигриппин ОРВИ нео;
• парацетамол с трамадолом (наркотический анальгетик) — Трамацета.

Цитрамон — популярное средство от головной боли. Цитрамон содержит парацетамол, а вместе с ним кофеин и ацетилсалициловую кислоту.

В состав парацетамола в виде шипучих таблеток от симптомов простуды часто включают витамин С, который усиливает его эффект и повышает защитные силы организма против вирусов респираторных инфекций.

Когда применять парацетамол

Парацетамол создает видимость здоровья, ощущение выздоровления.

Если одновременно с этим человек будет получать правильное лечение основного заболевания: противовирусные и антибактериальные средства, хирургическое лечение или корректную терапию, вполне можно облегчить свое состояние приемом этого препарата.

Области применения парацетамола:

• Главное предназначение парацетамола — снижение повышенной температуры тела. Это самый эффективный препарат для борьбы с лихорадкой.

• Парацетамол входит в схему послеоперационного обезболивания, так как на какое-то время купирует болевые ощущения после хирургического вмешательства.
• Парацетамол востребован как симптоматический препарат при простудных болезнях.

Однако нужно знать, что парацетамол не лечит. Он делает нечувствительными центр боли и терморегуляции в головном мозге к сигналам, что подает организм. Нередко на фоне мнимого благополучия болезнь прогрессирует, особенно в случае инфекционных заболеваний.

Подходит ли парацетамол детям, беременным женщинам и кормящим матерям

Парацетамол разрешен детям с 1 месяца, беременным и кормящим женщинам.

Поскольку препарат выпускается в том числе в виде сладких сиропов и ректальных свечей, любая мама сможет дать этот препарат своему малышу. Обычно сироп с парацетамолом приходится детям по вкусу. К тому же, сиропы легко дозировать, ориентируясь по массе тела малыша.

Свеча с парацетамолом может выручить в случае, если у ребенка рвота (малыши часто реагируют таким образом на высокую температуру), и принимать сироп бесполезно.

Ректальная свеча быстрее всасывается в кровь, так как кровоснабжение прямой кишки активнее, чем полости рта и желудка. Однако нет смысла применять ее при диарее.

Беременные могут безопасно применять парацетамол, так как он не оказывает негативного влияния на плод. Однако стоит отдать предпочтение обычной таблетке (лучше 200 мг). Не стоит покупать комбинированные препараты из-за риска лекарственных взаимодействий.

Шипучие формы и сиропы — тоже не самый подходящий выбор. Нередко на них развивается аллергия.

Кормящие женщины также могут принимать парацетамол в виде простой таблетки. Лекарство почти не проникает в грудное молоко, поэтому детям не навредит.

Можно ли сочетать парацетамол и алкоголь

Главной проблемой при приеме больших доз парацетамола является его возможное токсическое действие на печень. Именно по этой причине одновременный прием парацетамола и алкоголя крайне нежелателен. Ведь и тот, и другой оказывают токсическое влияние на клетки печени.

При употреблении внутрь «алкогольно-парацетамольного» коктейля возникает большинство токсических гепатитов. Риск становится еще выше, если человек лечит простудную болезнь комбинированным препаратом, в состав которого помимо этого вещества входят еще и ибупрофен, ацетилсалициловая кислота или витамин С.

Если выпить более 20 таблеток по 500 мг парацетамола за один раз, возникает высокий риск развития острой печеночной недостаточности. К счастью, в последнее время парацетамол чаще всего выпускается в более скромной дозе — 200 мг.

Как быть при отравлении парацетамолом

В большинстве случаев лечение парацетамолом проходит без каких-либо осложнений. Главное — соблюдать необходимую дозировку.

Если же на фоне приема парацетамола или сложных лекарств, в состав которых он входит, развились аллергические реакции, появилась боль в области желудка или правом подреберье — нужно прекратить пить лекарство и как можно быстрее обратиться за помощью к доктору.

Будьте здоровы!

Источник https://blog.mednote.life/articles/paracetamol-mify-i-pravda

Читайте также:

Лекарства при беременности: что выбрать?

Шипучие витамины: чем они лучше обычных?

Какие витамины лучше не пить вместе