Какие свойства у пирацетам
Действующее вещество
– пирацетам (piracetam)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; допускается незначительная шероховатость поверхности; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: макрогол 6000 – 29.55 мг, кроскармеллоза натрия – 25.05 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 22.05 мг, магния стеарат – 3 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза Е5 – 24 мг, титана диоксид – 12 мг, макрогол 400 – 2.4 мг, гипромеллоза Е50 – 1.425 мг, макрогол 6000 – 0.525 мг.
6 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
6 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ноотропное средство. Оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга. Повышает утилизацию глюкозы, улучшает течение метаболических процессов, улучшает микроциркуляцию в ишемизированных зонах, ингибирует агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикацией, электрошоком. Улучшает интегративную деятельность мозга. Не оказывает седативного и психостимулирующего действия. Уменьшает длительность спровоцированного вестибулярного нейронита. Ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 100%. Cmax в плазме достигается приблизительно через 30 мин, в ликворе – через 2-8 ч. Кажущийся Vd составляет 0.6 л/кг. Не связывается с белками плазмы крови.
Распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.
T1/2 из плазмы составляет 4-5 ч, из ликвора – 6-8 ч. Выводится почками в неизмененном виде. При почечной недостаточности T1/2 увеличивается.
Показания
Нарушения памяти, головокружение, снижение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, деменция вследствие нарушений мозгового кровообращения (ишемического инсульта), травм головного мозга, при болезни Альцгеймера, в пожилом возрасте; коматозные состояния сосудистого, травматического или токсического генеза; лечение абстиненции и психоорганического синдрома при хроническом алкоголизме; нарушения обучаемости у детей, не связанные с неадекватным обучением или особенностями семейной обстановки (в составе комбинированной терапии); серповидно-клеточная анемия (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к пирацетаму; хорея Гентингтона, острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт), терминальная стадия хронической почечной недостаточности; детский возраст – в зависимости от лекарственной формы.
Дозировка
Применяют внутрь, в/м или в/в. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Парентеральное введение пирацетама назначают при невозможности применения пероральных форм (бессознательном состоянии, затруднении глотания). Предпочтительным является в/в введение.
Побочные действия
Со стороны свертывающей системы крови: частота неизвестна – кровоточивость.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – анафилактоидные реакции, реакции гиперчувствительности.
Со стороны психики: часто – нервозность; нечасто – депрессия; частота неизвестна – ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: часто – гиперактивность; нечасто – сонливость; частота неизвестна – атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.
Со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна – вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тромбофлебит; при парентеральном введении – артериальная гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна – абдоминальная боль, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница.
Местные реакции: редко – боль в месте введения.
Прочие: часто – увеличение массы тела; нечасто – астения, лихорадка (только при парентеральном введении); частота неизвестна – усиление сексуального влечения.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении пирацетама и экстракта щитовидной железы (трийодтиронин + тироксин) отмечались спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.
При одновременном применении с препаратами гормонов щитовидной железы возможно развитие центральных эффектов – тремора, беспокойства, раздражительности, нарушений сна, спутанности сознания.
При одновременном применении стимуляторов ЦНС возможно усиление психостимулирующего действия.
При одновременном применении с нейролептиками наблюдается усиление экстрапирамидных нарушений.
Особые указания
Вследствие антиагрегантного эффекта пирацетама его следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам с почечной недостаточностью.
При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль показателей КК, может потребоваться коррекция дозы.
Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, поскольку это может вызвать возобновление приступов.
В случае появления нарушений сна рекомендуется отменить вечерний прием пирацетама, присоединив эту дозу к дневному приему.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения пирацетама пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
При беременности следует применять только по назначению врача, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий строго по показаниям, в рекомендуемых дозах, схемах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов пирацетама по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм пирацетама.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности. С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью, в период применения пирацетама необходим контроль КК. Рекомендуется коррекция режима дозирования в соответствии с показателями КК.
Применение в пожилом возрасте
При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль КК, может потребоваться коррекция дозы.
Описание препарата ПИРАЦЕТАМ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
На чтение 9 мин. Опубликовано 03.05.2019 Обновлено 15.08.2019
Пирацетам – это первый ноотропный или «умный» синтетический препарат. В народе известен как отец-основатель класса ноотропов «Рацетамы», в который также входят Анирацетам, Прамирацетам, Оксирацетам, Фенилпирацетам, Колурацетам, Фасорацетам, Нефирацетам и другие.
Разработан в 1964 году бельгийской компанией UCB Pharma. Ученые хотели создать циклическую производную ГАМК с более сильным успокаивающим и снотворным эффектом. Но в ходе дальнейших исследований по изучению пирацетама было установлено, что он не оказывает прямого воздействия на рецепторы ГАМК и не обладает успокаивающим эффектом. Однако выяснилось, что пирацетам способствует развитию когнитивных способностей и усиливает защиту мозга. Делает нас умными и защищает от нейродегенеративных заболеваний типа Болезни Альцгеймера и старческого слабоумия.
ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) – это химическое вещество, которое передает информацию между нервными клетками. Отвечает за спокойное и сконцентрированное состояние.
Тогда в 1972 году для описания эффектов пирацетама ввели термин «ноотропный». Составлен из греч. νους — разум и τροπή — ворочу, мешаю, изменяю. [R]
Купить пирацетам можно в аптеке. Средняя цена — 100 рублей за упаковку.
Как работает пирацетам
Пирацетам взаимодействует с нейротрансмиттерами. Нейротрансмиттеры – это химические вещества, которые находятся в мозге и передают сигналы между нервными клетками. Каждый из них отвечает за определенные функции: некоторые успокаивают человека и позволяют сконцентрироваться, тогда как другие повышают энергию и реактивируют скрытые запасы организма. От их работы зависит вся функциональность человеческого организма, а дисбаланс в их производстве ведет к нейродегенеративным заболеваниям.
Пирацетам влияет на ацетилхолин и глутамат. Ацетилхолин задействован в обучении, памяти и концентрации внимания. А глутамат задействован в 90% всех синаптических связей и особенно важен в синаптической пластичности, которая считается основой обучения и памяти.
Холин является предшественником ацетилхолина и очень важным питательным веществом. Он поддерживает структуру клеточных мембран, контролирует транспорт жира из печени и обеспечивает надлежащее функционирование нервной системы. Печень вырабатывает небольшое количество холина. Однако для того, чтобы получить весь необходимый вам холин, вы должны получить его из внешних источников. Многие продукты содержат холин. Хорошими источниками являются яйца (в основном желток) и мясо (особенно печень).
Повышение ацетилхолина улучшает когнитивные функции. Однако, такое увеличение истощает запасы первоисточника — холина. Недостаток холина ведет к усилению побочных эффектов пирацетама, либо к ослабленному проявлению положительных свойств. По этой причине часто рекомендуется дополнительно принимать холин.
Но не одними нейротрансмиттерами пирацетам силен. Он также повышает проницаемость нейронной мембраны, которая контролирует движение веществ в клетки и из них. Это облегчает проникновение питательных веществ в клетки и удаление отходов (токсинов). Таким образом повышается мозговой кровоток, обогащённый кислородом и глюкозой. Растет энергия и укрепляется мозг. А удаление токсинов из организма замедляет процесс старения мозга.
Для чего используется пирацетам
В основном применяется в качестве профилактического средства от возрастного когнитивного спада и сопутствующих заболеваний (старческая Деменция и болезнь Альцгеймера). Связаны данные состояния с естественным старением мозга и последствиями окислительного стресса на мозг.
Также пирацетам применяется для снижения последствий черепно-мозговых травм и инсультов. ЧМТ и инсульты связаны с повреждением мозга и нарушением мозгового кровообращения.
Нашел себя пирацетам и у алкоголиков. Постоянное употребление спиртных напитков ведет к повреждению мозгу и проблемам с памятью.
Полезные свойства пирацетам
Память. Пожалуй одно из главных и доказанных преимуществ от приема пирацетама. Все дело в его взаимодействии с ацетилхолином и глутаматом. Он модулирует (модифицирует) их рецепторы и усиливает их эффективность. Клинические исследование подтверждают это. Однако важно отметить, что эффекты улучшения памяти нарастают постепенно. Заметить это можно через 1-2 недели. [R, R, R]
Когнитивные функции. Пирацетам повышает синаптическую пластичность. А это значит, что создается больше новых нейронов, поддерживается их развитие и рост, а связь между ними улучшается. С практической точки зрения это проявляется в виде улучшенной концентрации, увеличенной памяти и скорости запоминания информации. [R, R]
Защита мозга. Пирацетам улучшает мозговой кровоток, снабжает мозг необходимыми питательными веществами и выводит токсины из нервных клеток. Таким способом он защищает мозг он старческой нейродегенерации и последствий ЧМТ и инсульта. [R, R, R]
Алкоголизм. Продолжительное употребление алкоголя связано с повышенной потерей нейронов и к увеличению отложений липофусцина («внутриклеточного мусора») в гиппокампе. Эта область мозга связана с контролем эмоций, пространственной навигацией и долгосрочной памятью. Алкоголь уменьшает количество кислорода, поступающего в мозг, в то время как пирацетам оказывает обратное действие. Он защищает мозг от повреждения и предотвращает потерю памяти, вызванную употреблением алкоголя. [R]
Побочные эффекты пирацетам
Несмотря на то, что пирацетам считается относительно безопасным ноотропом, некоторые люди сталкиваются с побочными эффектами. Тяжесть и количество негативных эффектов может существенно различаться в зависимости от человека. Среди всех побочных эффектов пирацетама наиболее распространенными являются: раздражительность, психомоторное возбуждение и головные боли. [R, R]
Головные боли
Один из самых распространенных побочных эффектов от приема всей группы рацетамов. Головные боли бывают очень сильными. Существует несколько возможных причин:
- Аномально высокая концентрация ацетилхолина, что приводит к вазоконстрикции (сужению сосудов).
- Аномально низкая концентрация ацетилхолина. Происходит после выведения пирацетама из организма и связана с сильной вазодилатацией (расширением кровеносных сосудов).
- Снижение регуляции и активности ацетилхолиновых рецепторов.
- Перемещение резервов ацетилхолина в определенные части коры головного мозга (например, в префронтальную кору).
Иногда, люди сообщают не о головных болях, а чувстве «давления» в определенных областях мозга. Такое давление связано с сужением или расширением сосудов из-за изменения концентрации ацетилхолина.
Бессонница и нарушение сна
Это второй популярный побочный эффект, после головных болей. Проявляется она чаще всего, если принимать пирацетам во второй половине дня. Бессонница является результатом быстрого мышления или неспособности замедлить повышенную активность коры головного мозга. Поэтому так тяжело заснуть, да и сам сон будет плохого качества. Чтобы избежать проблем со сном, нужно принимать пирацетам в первой половине и дня и придерживаться дневной дозировки.
Раздражительность, волнение и тревога
Причина — повышение уровня ацетилхолина и норадреналина. Пирацетам также увеличивает альфа-волны мозга, тем самым повышая межполушарную связь. В результате происходит чувство физического расслабления, но вместе с психическим возбуждением.
Депрессия
Пирацетам, как и другие холинергические ноотропы, притупляют настроение. Возникает легкое чувство подавленности и меланхоличности. Связано это с дисбалансом моноаминов: серотонина, дофамина, норадреналина.
Другой причиной депрессивного состояния может быть изменения ацетилхолина. Пирацетам использует запасы ацетилхолина в коре головного мозга, быстрее, чем они восстанавливаются. Чтобы избежать депрессивных симптомов, связанных с низким уровнем ацетилхолина, целесообразно одновременно принимать холин в качестве добавки.
Гиперкинезия (неугомонность)
Если после приема пирацетама у вас появились неконтролируемые движения (типа нервных тиков), или сильное психомоторное возбуждение, которое заставляет вас постоянно что-либо делать — это называется гиперкинезией. В одном из исследований было документально подтверждено, что прием пирацетама нормализует гипокинезию (снижение двигательной активности), часто проявляющуюся при нейродегенеративных заболеваниях (например, при болезни Паркинсона). Поэтому у здоровых людей возможен побочный эффект, в виде гиперкинезии.
Считается, что пирацетам способствует развитию гиперкинезии через стимулирование фосфолипидного обмена веществ в тканях головного мозга. В некоторых случаях можно предположить, что увеличение или уменьшение количества ацетилхолина в определенных частях мозга может также вызвать гиперкинезию. Если у вас есть желание двигаться или вы обнаружили, что ваше тело движется неконтролируемо — это побочный эффект.
Как снизить побочные эффекты пирацетама
Уменьшение дозировки. Начинать прием в больших (> 5 г/день) дозах нецелесообразно. Это чревато выраженными побочными эффектами, потому что организм еще не адаптировался к внешней нейростимуляции. Начинайте с 500 мг/день и постепенно повышайте до того, как не найдете баланс между побочными эффектами и полезными свойствами на ваш ум.
Добавление холина. В некоторых случаях употребление пирацетама в качестве самостоятельной ноотропной добавки может принести когнитивную пользу без каких-либо негативных последствий. Однако, длительный прием пирацетама изменяет холинергическую систему. Он реорганизовывает хранение холина в мозгу, что приводит к истощению эндогенного (внутреннего)
холина. В результате проявляются побочные эффекты. Если у вас сохраняются побочные эффекты при относительно низкой дозировки, начните принимать дополнительный источник холина.
Прием антиоксидантов.
Исследования на животных показали, что введение пирацетама повышает окислительный стресс. Хотя добавление холина может эффективно компенсировать побочные эффекты, вызванные истощением холина, оно не может бороться с окислительным стрессом. Окислительный стресс — это прямая (или косвенная) причина различных побочных эффектов, таких как: тревога, раздражительность и волнение. В таком случае будет полезно добавить в свой рацион антиоксиданты, в частности альфа-липоевую кислоту. Альфа-липоевая кислота — это нейропротектор, который снижает содержание активных форм кислорода АФК. [R]
Не совмещать прием с другими ноотропами. Взаимодействие различных препаратов с пирацетамом может привести к появлению или усугублению побочных эффектов.
Продолжать прием. Если вы оптимизировали дозировку пирацетама, увеличили потребление холина, стали принимать больше антиоксидантов и исключили ненужные препараты, вы можете продолжать прием пирацетама около недели, чтобы заметить улучшение.
Прекратить прием. Если, какие бы меры вы ни принимали, побочные эффекты пирацетама остаются невыносимыми, логичным вариантом будет прекращение его использования. Постоянные побочные эффекты следует рассматривать как сигнал от организма о том, что пирацетам не подходит для вашей физиологии. Игнорирование физиологической обратной связи в виде побочных эффектов — это глупая игра, которая может привести к хроническим проблемам со здоровьем.
Инструкция по применению и дозировка пирацетама
Научные исследования показывают, что оптимальная доза пирацетама, принимаемого самостоятельно для когнитивных эффектов у взрослых, составляет 4800 мг/день. Рекомендуется разделить это количество на два-три приема по 1600 мг в течение дня. Чтобы избежать проблем со сном, крайний прием должен быть не позже 16:00.
Начинать лучше с 400-800 мг/день и каждый день увеличивать дозировку до достижения видимых эффектов. Важно: терапевтический эффект от приема пирацетама может проявиться не сразу, а через 1-2 недели. Поэтому достигнув максимальной рекомендуемой дозировки в 4800 мг/день — сохраняйте ее около месяца.
При отсутствии видимых эффектов, пересмотрите свой рацион питания и добавьте источники холина и антиоксиданты. В противном случае, проконсультируйтесь с врачом.
Пирацетам и алкоголь. Пирацетам притупляет чувство опьянения. В результате увеличивается количество выпитого алкоголя и интоксикация организма. Такие эксперименты лучше обходить стороной.
Кроме того, сочетание пирацетама и препаратов, разжижающих кровь, может привести к чрезмерному кровотечению из-за возможного антиблокировочного действия этого соединения.
В заключение, не рекомендуется комбинировать ноотропные вещества и амфетамины, такие как Аддералл. Пирацетам усиливает стимулирующее действие этих препаратов, что приводит к повышению артериального давления, учащению пульса и сильной тревоге.
Аналоги пирацетама
- Ноотропил.
- Луцетам.
- Церебрил.
- Стамин.
- Пиратропил и пр.
Источник