Какие свойства у парацетамола
Парацетамол используется в медицине в качестве обезболивающего и жаропонижающего лекарства. Обладает слабым противовоспалительным действием. Используется при лихорадочном состоянии, головной боли, неприятных ощущениях в суставах. Помогает при других видах болевого синдрома. Применяется вместе с другими медикаментами для облегчения состояния пациента, страдающего от острой респираторной вирусной инфекции. Назначается врачом.
Это средство, помогающее при слабой и умеренной болезненности. В отличие от нестероидных противовоспалительных медикаментов не устраняет воспалительную реакцию в тканях. Возможно развитие серьезных осложнений при неправильном применении.
Состав препарата
Действующий компонент имеет такое же название (парацетамол). Содержание этого вещества и состав дополнительных химических соединений зависят от лекарственной формы. Допустимые дозы зависят от возраста больного и состояния организма.
Продается в таблетированной форме, в виде суспензии, свечей, раствора и сиропа.
Таблетки Парацетамол
Обычно присутствует пятьсот миллиграммов действующего компонента. Стандартные вспомогательные вещества включают молочный сахар, карбоксиметилцеллюлозу натрия, поливинилпирролидон К25 и магниевую соль стеариновой кислоты.
Упаковка
Свечи Парацетамол
В обычном суппозитории присутствует сто миллиграммов вещества. Лекарственная форма на основе твердых жиров только для введения в прямую кишку.
Сироп Парацетамол
В пяти миллилитрах или одной чайной ложке жидкости содержится сто двадцать пять миллиграммов вещества. Могут присутствовать вспомогательные компоненты, вроде молочного сахара или глюкозы. Нужно уточнить состав конкретного средства.
Такая лекарственная форма лучше подходит для применения в детском возрасте.
Суспензия Парацетамол
В пяти миллилитрах или одной чайной ложке жидкости присутствует сто двадцать миллиграммов химического соединения. Вспомогательные вещества зависят от формы выпуска. Для приема внутрь.
Раствор Парацетамол
В одном миллилитре жидкости присутствует двадцать четыре миллиграмма компонента. Есть разнообразные вспомогательные компоненты, включая ароматизаторы, сорбит и воду. Нужно уточнить состав перед применением. Для перорального введения.
Терапевтическое действие
Химическое соединение обладает несколькими лекарственными эффектами, связанными с подавлением выработки медиаторов воспалительной реакции в разных участках организма. Особенно активно вещество в области органов центральной нервной системы. Главный эффект связан с облегчением болезненности, обусловленной выработкой простагландинов. Действие на участки гипоталамуса помогает нормализовать температуру тела.
Обладает легким противовоспалительным эффектом.
Фармакокинетические особенности
При приеме внутрь действующий компонент преодолевает барьер кишечника и проникает в кровоток. Наивысший уровень вещества развивается в течение часа после приема. Затем концентрация химического соединения в крови постепенно падает. Попадает в различные биологические жидкости, но не накапливается в ликворе и жире. Связывание с протеинами крови незначительное (меньше десяти процентов), причем прием избыточной дозы слабо повышает этот показатель. Метаболиты практически не соединяются с плазменными протеинами. Преобразование вещества происходит в печеночной ткани.
В печени вырабатывается небольшое количество метаболита, обладающего неблагоприятным действием на печеночную и почечную ткань. Прием стандартных доз приводит к полной нейтрализации этого вещества. Возможна кумуляция этого компонента в случае приема избыточной дозы. Особенности преобразования лекарства зависят от возраста пациента. Период полувыведения достигает трех часов. При нарушении функций печени замедляется выведение компонента. Удаляется из организма с мочой.
Показания для Парацетамола
- Болезненность в области мышц, суставов или связок.
- Одонтогенный болевой синдром.
- Лихорадочное состояние и недомогание на фоне инфекции.
- Болезненность на фоне невралгии.
- Неприятные ощущения на фоне менструации.
- Болезненность после травмы или операции.
- Боли при ожоговом поражении тканей.
Помогает при слабой и средней выраженности боли. Врач уточнит, как лучше и безопаснее применять средство при конкретных симптомах. Детям следует назначать специальные лекарственные формы с низкой дозировкой.
Противопоказания
- Хроническая зависимость от алкоголя.
- Непереносимость веществ или иммунная чувствительность к компонентам.
- Выраженное нарушение деятельности печени или почек.
Применение с осторожностью и под строгим контролем врача: любые патологии печени или почек, аллергические реакции, детский возраст, нарушения со стороны крови, любые тяжелые соматические болезни.
Побочные эффекты
- Органы пищеварения: дискомфорт в области живота, выделение рвоты, снижение аппетита, диспепсия, повреждение печени и нарушение деятельности органа (при применении больших доз или при длительной терапии.)
- Кроветворные органы: снижение тромбоцитов, понижение лейкоцитов, снижение гранулоцитов и моноцитов, снижение нейтрофилов, панцитопения.
- Другие: высыпания на коже, болезненность в области кожи, аллергия (включая тяжелые формы), повреждение почек.
Желательно проконсультироваться у врача
В большинстве случаев лекарство хорошо переносится. Если возникли признаки нарушения работы печеночной или почечной ткани, нужно прекратить прием средства и обратиться к специалисту. При аллергии нужно сразу прекратить терапию и обратиться к врачу.
Инструкция для Парацетамола
Способ применения лекарства зависит от возраста и состояния пациента. Врач подбирает индивидуальную дозу после обследования больного и оценки рисков. Также есть особенности применения каждый лекарственной формы, поэтому нужно ознакомиться с полной инструкцией. Для взрослых стандартная доза составляет пятьсот миллиграммов. Можно применять до четырех раз в день. Не более грамма за раз и четырех граммов в сутки.
Детям от шести до двенадцати лет принимать от двухсот пятидесяти до пятисот миллиграммов за раз. Детям от года до пяти лет принимать от ста двадцати до двухсот пятидесяти миллиграммов за раз. Ребенку от трех до двенадцати месяцев принимать от шестидесяти до ста двадцати миллиграммов. Детям младше трех месяцев рассчитывают дозу по десять миллиграммов на килограмм. Свечи для детей от шести до двенадцати лет принимать в дозе до пятисот миллиграммов за раз.
Не чаще четырех раз в день с интервалом в четыре часа. Не дольше трех суток. Лечение ребенка обязательно под контролем педиатра. Если симптомы, вроде боли и лихорадочного состояния, не проходят, обязательно нужно обратиться за врачебной помощью.
Дополнительная информация
- В полной инструкции указан значительный перечень лекарственных взаимодействий. Возможно развитие тяжелых осложнений, если средство используется вместе с отдельными медикаментами. Прием других препаратов во время лечения парацетамолом следует обязательно обговорить с врачом.
- Случайный прием повышенной дозировки нередко осложняется поражением печеночной ткани, нарушением функций почек и другими негативными последствиями. Нужно незамедлительно обратиться за врачебной помощью.
- Важно во время лечения проводить лабораторную диагностику для контроля состояния печени, почек и кроветворных органов. При появлении признаков аллергии лечение прекращается.
- Нужен тщательный контроль терапии при обнаружении следующих факторов: повышенный уровень билирубина доброкачественной формы, болезни почек или печени, пожилой или детский возраст.
- Действие на развивающийся плод полностью не изучено, поэтому применение во время вынашивания ребенка или кормления грудью допустимо только под контролем врача с учетом рисков.
Подробная информация, включая полный перечень медикаментозных взаимодействий, в полной инструкции, которая присутствует в упаковке. Нужно прочитать инструкцию и проконсультироваться у врача.
Аналоги средства
Есть медикаменты, содержащие такой же действующий компонент. Это Панадол, Апап и Эффералган. Нужно уточнить состав перед применением.
Аналог
Отзывы и цены
Несмотря на риск повреждения печени при приеме больших доз, этот препарат до сих пор относят к наиболее безопасным медикаментам для применения у взрослых и детей. По мнению ряда специалистов это средство гораздо безопаснее нестероидных противовоспалительных препаратов, однако важно контролировать применяемую дозировку. Врачи охотно назначают это средство при лихорадке. При сильном воспалении предпочтительно использовать НПВС под контролем врача.
Купить двадцать таблеток можно за 7-20 рублей.
Видео
Это популярное и известное средство от лихорадки и болевого синдрома. Нужно контролировать лечение и принимать только допустимые дозы.
Источник
Активное вещество
ПАРАЦЕТАМОЛ
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Фармакокинетика
После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг Cmax в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.
Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.
Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.
Гидроксилированный метаболит с негативным действием – N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.
У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени – с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.
T1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.
Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.
Показания
Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Режим дозирования
Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема – до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения – 5-7 дней.
Максимальные дозы: разовая – 1 г, суточная – 4 г.
Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет – 250-500 мг, 1-5 лет – 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года – 60-120 мг, до 3 месяцев – 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет – 250-500 мг, 1-5 лет – 125-250 мг.
Кратность применения – 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения – 3 дня.
Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: редко – диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах – гепатотоксическое действие.
Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, крапивница.
Противопоказания
Хронический алкоголизм, повышенная чувствительность к парацетамолу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.
Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.
При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.
При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.
При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.
При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.
При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.
При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.
Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.
Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.
При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.
При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.
При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном – возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.
При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.
Источник
Парацетамол – наиболее распространенное средство, отпускаемое без рецепта, которое используется для самолечения.
Парацетамол инструкция по применению
Данная лекарственная формула выпускается сотнями фирм с одним составом, но под различными коммерческими названиями. Следует читать каждую инструкцию отдельно.
Форма выпуска и состав
Твердые лекарственные формы выпускают в виде:
- Таблетки: 200, 325, 500 мг («Панадол», «Пацимол», «Деминофен» «Ацетаминофен», и др.);
- Каплеты: («Альдолор», «Адол» и др);
- Растворимые, шипучие таблетки: 120 мг, 500 мг («Панадол», «Памол», «Флютабс»);
- Жевательные таблетки: (« Панадол», «Милистан»).
Парацетамол состав
Все таблетки содержат одно действующее вещество – «парацетамол». Кроме этого, в состав входят нейтральные вспомогательные вещества. Существует группа комбинированных препаратов, где основным является парацетамол, состав комбинаций которого может содержать кофеин, кодеин, аспирин, прочие спазмолитики.
Внимание! Таблетки – самая безвредная лекарственная форма, начиная с 6-летнего возраста. Подсластители, ароматизаторы, входящие в состав, могут давать аллергические реакции.
Химическая формула и свойства парацетамола
Действующее вещество называется по-разному во всем мире. США, Канада использует название «ацетаминофен». Другие страны, такие как Россия, Германия, Великобритания или Австралия, используют название «парацетамол».
Химическое название:
- 4-(ацетиламино) фенол или N-(4-гидроксифенил) ацетамид.
Эмперическая формула:
- C 8 H 9 N O 2 или H O C 6 H 4 N H C O C H 3
Это органическое кристаллическое вещество белого или слегка кремового цвета, без запаха, с горьковатым вкусом. Плавится при температуре 168 градусов.
Фармакологическое действие
В аннотациях к парацетамолу пишут – анальгетик, антипиретик. Это значит, что он обладает выраженным жаропонижающим, обезболивающим эффектом. Нужно отметить, что на болезнь это никак не влияет, а только уменьшает проявление симптомов.
Описание и свойства препарата
Лекарство блокирует выработку фермента ЦОГ-1, тем самым уменьшает синтез простагландинов, вызывающих боль, воздействует на центр терморегуляции. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 30-40 минут после применения. Все компоненты, входящие в состав не накапливаются в организме. Период полувыведения менее 4 часов.
Показания и противопоказания к применению
Парацетамол, является широко используемым безрецептурным средством для лечения гипертермии, болей легкой, средней степени тяжести во всех возрастных группах. Он имеет эффективность, аналогичную аспирину, но не обладает очевидной противовоспалительной активностью, меньше раздражает желудок. Полагают, что парацетамолом можно вылечить прыщи.
Противопоказанием к применению являются: повышенная чувствительность к парацетамолу, заболевания печени в острой стадии, дефицит сахарозы, непереносимость фруктозы.
Способ применения и дозы
Состав парацетамола предназначен для растворения в ЖКТ, поэтому принимается перорально.
Дозировка для взрослых
Дозировки отечественных и зарубежных препаратов иногда существенно отличаются. Например, в справочнике Машковского, взрослая доза составляет – 3 раза в сутки по 0,2-0,4 грамма. Суточная доза не должна превышать 1,5 грамма. А справочник «Видаль» рекомендует по 0,5-1 грамм, с 4-х кратным приемом. При этом суточная норма будет уже 4 грамма. Из соображений эффективности приема, фармацевты склоняются к тому, что дозировка 0,2 грамма взрослому не поможет и зарубежные дозировки более близки к истине.
На заметку! Если лекарство куплено без рецепта, нужно следовать инструкциям на упаковке. Если вы не уверены, сколько дать, обратитесь к своему фармацевту или врачу.
Дозировка для детей
Дозировка для детей рассчитывается исходя из средней массы тела. Младенцам до 3 месяцев самостоятельно сбивать жар не рекомендуется. До 6 лет, пока малыш не может пить таблетки, снимать жар можно детскими сиропами, суппозиториями. С 6 до12 лет назначают 250-300 миллиграмм на прием, несколько раз в день, с промежутком между приемами не менее 4 часов.
Важно! Во избежание передозировки лекарства, следует использовать препараты с надписью «Для детей» и строго соблюдать инструкцию к конкретной форме выпуска.
Применение при беременности и кормлении грудью
Клиника исследований в этой области довольно ограничена. Однако, по данным эпидемиологии, нежелательного воздействия на плод и новорождённых не зарегистрировано. Хотя действующее вещество поникает в грудное молоко в незначительных количествах, применять следует возможно минимальные дозы, строго по показаниям.
Побочные действия
Редко наблюдается аллергическая реакция в виде крапивницы и отеков Квинки, а также побочные эффекты: падение уровня сахара в крови, снижение АД, анемия, тошнота, диарея.
Особые указания
- Парацетамол эффективен при респираторно-вирусных заболеваниях. При микробной инфекции он не поможет. Поэтому, если после таблетки температура быстро снижается, речь идет об обычной ОРВИ. А вот если жаропонижающий эффект отсутствует, можно заподозрить более серьезное заболевание.
- Нельзя применять парацетамол чаще 4 раз за сутки и более 3 дней.
- Парацетамол – временная мера улучшения состояния до прихода врача.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме с глюкокортикостероидами, противосудорожными и антигистаминными препаратами, алкоголем. Они усиливают токсичность препарат, приводят к симптомам передозировки. При приеме барбитуратов эффективность парацетамола уменьшается. Одновременный прием с антикоагулянтами усиливает их действие, увеличивает риск кровотечений.
Передозировка
Превышение допустимой нормы может случиться, если:
- Не соблюдать рекомендованной инструкции по применению: количества и интервалов приема лекарства.
- Одновременно использовать препараты с другим названием, но тем же действующим веществом.
- Хранить лекарства в доступных для детей местах.
Чаще всего это случается не от принятия единичной высокой дозы, а в результате кумулятивного токсического эффекта, который может проявиться только спустя 5-6 дней.
Интересно! Детский метаболизм лекарств отличается от метаболизма у взрослых. Дети имеют больший размер печени по сравнению с массой тела, чем взрослые, что приводит к более высокой скорости метаболизма. Малыши менее чувствительны к острой интоксикации, чем взрослые. Острая токсическая доза для детей составляет более 200 мг / кг массы тела.
Первая помощь при передозировке
В случае передозировки, большая часть ацетаминофена метаболизируется до N-ацетил-п-бензохинон-имина, который ответственен за тяжелые токсические эффекты. Это соединение, связываясь с печеночными белками, приводит к гепатоцеллюлярному повреждению печени. При первой помощи, сначала следует сделать промывание желудка, а потом принять N-ацетилцистеин, который является антидотом. Этот предшественник глютатиона помогает пополнить его запасы в печени.
Источник