Эстрадиол валерат в каких препаратах содержится

Эстрадиола валерат
(англ. Estradiol valerate), продаваемый под торговыми марками
Delestrogen
,
Progynon Depot
,
Progynova
и другими, является эстрогенным препаратом, который используется в гормональной терапии менопаузальных симптомов и низкого уровня эстрогенов[en] у женщин, в гормональной терапии для трансгендерных женщин и в гормональных противозачаточных средствах у женщин[1][2][3][4]. Он также используется при лечении рака простаты у мужчин[3]. Препарат принимают перорально либо путем внутримышечного введения один раз в 1-4 недели[3][4].

Побочные эффекты эстрадиола валерата включают повышение чувствительности груди, увеличение груди, тошноту, головную боль и задержку жидкости[5][6][3][4]. Эстрадиола валерат является синтетическим эстрогеном и, следовательно, агонистом рецептора эстрогена (ЭР), биологической мишенью таких эстрогенов, как эстрадиол[1][2][7]. Это эфирный эстроген и пролекарство эстрадиола в организме[1][2][7]. В связи с этим он считается естественной и биоидентичной формой эстрогена[7][2][8].

Эстрадиола валерат впервые был описан в 1940 году и введен в употребление в медицине в 1954 году[9][10][11]. Наряду с эстрадиола ципионатом[en], он является одним из наиболее широко используемых эфиров эстрадиола[12]. Эстрадиола валерат используется в Соединенных Штатах, Канаде, Европе и во многих других странах мира[13][14]. Он доступен в виде дженерика[15].

В каких лекарственных средствах содержится?

В настоящее время ведущие фармацевтические компании предлагают широкий выбор таблеток, которые содержат в своем составе эстрадиола валерат.

К наиболее известным среди них относятся:

• Индивина;
• Дивина;
• Дивисек;
• Климен;
• Климонорм;
• Прогинова;
• Клиане;
• Климара;
• Дерместрил;
• Менорест;
• Октодиол;
• Триаклим;
• Цикло-прогинова;
• Эстрадерм.

Большинство из перечисленных медикаментов представляют собой гормонозамещающие препараты, представленные в таблетированной форме. Они способны имитировать естественную гормональную активность, характерную для нормального менструального цикла без отклонений.

Назначаются они для устранения всех видов эстрогенной недостаточности, а также в целях профилактики остеопороза в период постменопаузы.

Также экстрадиола валерат является важным действующим веществом в составе противозачаточных таблеток нового поколения, которые называют натуральными оральными контрацептивами. Таблетки Клайра являются самым популярным и эффективным представителем данной категории.

Основное назначение

Медикаментозные препараты, которые в своей основе содержат действующее вещество экстрадиола валерат, назначают женщинам при следующих состояниях:

• дефицит естественных эстрогенов в организме, который может быть спровоцирован различными факторами – например, климаксом, постменопаузным периодом, лучевой кастрацией, овариэктомией при доброкачественных заболеваниях и др.;
• дегенеративные изменения кожных покровов и слизистых оболочек;
• гипестезия мочевого пузыря;
• депрессивные состояния, головокружения, сонливость, раздражительность, нарушения сна и другие явления, которыми сопровождается эстрогенная недостаточность;
• предрасположенность к развитию остеопороза в климактерическом периоде (в данном случае принимают эстрадиола валерат в качестве профилактического средства).

Препараты на основе эстрадиола валерата выполняют несколько важных функций, самой главной из которых является восполнение нехватки естественных эндогенных эстрогенов.

Помимо этого, данное действующее вещество:

• нормализует водно-электролитный баланс в женском организме;
• регулирует обменные процессы белков, жиров и углеводов;
• уменьшает повышенный уровень холестерина липопротеидов низкой плотности в составе крови;
• предотвращает развитие остеопороза и уменьшение костной массы;
• способствует возникновению изменений пролиферативного типа в эндометрии;
• после процедуры овариэктомии, а также в периоды пре- и постменопаузы эффективно купирует психические, соматические и другие виды климактерических симптомов.

В желудочно-кишечном тракте эстрадиола валерат всасывается достаточно быстро и в полном объеме.
Также быстро он метаболизируется в печени, в результате чего образуются такие вещества, как эстрион и эстрол.

Максимальная концентрация препарата в количестве 1-2 мг в кровяной сыворотке достигается спустя три-шесть часов с момента приема.

Полувыведение данного вещества из организма обычно продолжается не дольше одного часа. Выводится он вместе с мочой, как правило, в виде сульфатных и глюкуронидных эфиров.

Препараты, содержащие эстрадиола валерат, обычно предназначаются для длительного применения – курс лечения может продолжаться до шести месяцев. Оптимальную дозировку, как и частоту приема медикаментов назначает доктор в индивидуальном порядке на основании типа заболевания и характера симптомов.

Важно иметь в виду, что любые препараты, выполняющие гормонозамещающие функции, использовать можно исключительно по назначению доктора, в строгом соответствии со всеми его рекомендациями.

“Эстриол”

В гормональной терапии препараты эстрадиола в форме эстриола применяются не так часто и встречаются реже других. Некоторые производители объясняют это тем, что он оказывает не такой значительный результат на работу мозга, костей, сердца, как если бы это был 17 бета эстрадиол.

Однако если «Эстриол» был назначен лечащим врачом, необходимо понимать чем он может помочь или навредить. Основная причина для назначения – недостаток выработки гормона женским организмом. Эффективность от его применения ощущается в процессе длительного использования. Если принимать препарат только один месяц, нельзя говорить о наступлении желаемого результата.

Данный лекарственный препарат выпускается в форме вагинальных свечей. Курс лечения регламентируется лечащим врачом. Согласно инструкции – однократно на ночь в течение месяца, далее дозировка снижается до двух свечей в неделю.

Противопоказания

Эстрадиола валерат и все препараты на его основе имеют определенный ряд противопоказаний, о которых необходимо знать каждой женщине, которая планирует пройти курс гормонозамещающей терапии.

Данное вещество категорически запрещается принимать при наличии следующих заболеваний и состояний:

• повышенная чувствительность к основному действующему компоненту (либо абсолютная его непереносимость, носящая индивидуальный характер);
• эндометриоз;
• гиперплазия эндометрия матки;
• миома матки;
• доброкачественные и злокачественные опухоли печени;
• злокачественные новообразования в области молочных желез;
• различные виды гормонозависимых новообразований, а также подозрения на них;
• тяжелые формы нарушений функций печени;
• сахарный диабет;
• тяжелые тромбоэмболические процессы;
• нарушения обмена жиров, носящие врожденный характер;
• наличие синдромов Ротора и Дубина-Джонсона;
• вагинальные кровотечения, генез которых остается неясным;
• серьезные нарушения процессов свертываемости крови;
• периоды беременности и грудного вскармливания;
• отосклероз с обострением во время предыдущей беременности;
• наличие желтухи или гепатита в период предыдущей беременности.

По анатомическому строению молочные железы у мужчин идентичны женским. Однако патологии органа у мужчин встречаются довольно редко.

Как можно заподозрить кисту яичника у женщины, расскажем далее.

Вероятно, следующая статья будет интересна многим женщинам. Все о причинах уплотнения в молочных железах при грудном вскармливании.

Фармакологическое действие

Эстроген, средство для заместительной терапии. Эстрадиола валерат оказывает специфическое эстрогенное действие: вызывает пролиферацию эндометрия, стимулирует развитие матки и вторичных женских половых признаков при их недоразвитии, смягчает и устраняет общие расстройства, возникающие в организме женщины на почве недостаточной функции половых желез в климактерическом периоде или после гинекологических операций.

Эстрадиола валерат поддерживает баланс между остеобластами и остеокластами, снижает резорбцию костной ткани и способствует ее образованию.

Побочные эффекты

В некоторых ситуациях прием эстрадиола валерата сопровождается появлением неприятных побочных эффектов, среди которых:

• головная боль, мигрень и головокружение;
• тошнота;
• ощущение напряжения в области молочных желез;
• увеличение веса;
• ускорение роста гормонозависимых новообразований;
• эндометриоз;
• предменструальный синдром;
• мажущие выделения;
• маточные кровотечения;
• временная пигментация кожных покровов в виде не сильно выраженных пятнышек небольшого размера.

Не рекомендуется принимать экстрадиола валерат в сочетании с рифамцином, ампициллином, фенилбутазоном, гидантоином, а также барбиртуратами, поскольку эти лекарственные препараты существенно снижают его эффективность.

Отзывы

Эстрадиола валерат и препараты, содержащие данное вещество в своей основе, получают в свой адрес множество позитивных отзывов благодаря высокой эффективности и минимальному количеству побочных эффектов.

• Женщины, которые принимали контрацептивный препарат Клайра на основе экстрадиола валерата, отмечают, что помимо надежного и эффективного предупреждения нежелательной беременности, он устраняет болевые ощущения во время месячных, нормализует менструальный цикл, улучшает состояние кожи и совершенно не влияет на массу тела.
• О препарате Прогинова, содержащем данное действующее вещество, есть немало положительных отзывов от женщины, которые проходили процедуру экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) и принимали этот медикамент с целью максимально благоприятной подготовки к будущей беременности.
• Препарат Индивина является эффективным противоклимактерическим средством. Согласно отзывам женщин, принимавших его, он устраняет приливы жара в кожных покровах лица, а также предотвращает развитие остеопороза.

Эстроген – главный женский гормон, который влияет на целый ряд функций в организме. Норма эстрадиола у женщин – величина непостоянная. Она зависит от дня цикла и возраста женщины.

В каких случаях показано удаление фиброаденомы молочной железы, вы узнаете, прочитав эту тему.

Эстрадиола валерат является синтетическим аналогом эстрогена и поэтому входит в составе современных контрацептивов, а также препаратов, предназначенных для восполнения дефицита женских гормонов.

Медикаменты на основе данного вещества нормализуют менструальный цикл и обменные процессы, благоприятно воздействуют на нервную систему и снижает уровень холестерина в крови. Однако, как и любой другой гормональный препарат, он требует осторожности и тщательного соблюдения инструкции.

Фитоэстрогены – природный гормон

Если женщине препарат эстрадиола в натуральном виде противопоказан, то в ряде случаев допускается назначение его в качестве фитоэстрогенов. Они имеют менее выраженный эффект. Судя по отзывам врачей и пациенток, их назначают в качестве биологически активных добавок к пище. Структура и свойства фитоэстрогенов позволяют использовать средства в двух типах действия: одни выступают в роли антагонистов, другие – блокираторов. Также отмечается, что несмотря на благотворное влияние психологического состояния женщины, фитоэстрогены не могут назначаться в качестве профилактики остеопороза, что свойственно периоду наступления климакса.

Если возникает вопрос о том, в каких препаратах эстрадиол содержится в растительном виде, то здесь стоит выделить:

• «Иноклим» – применяется в качестве вспомогательного лечения, поскольку активным компонентом является изофлавон. Это природный аналог женскому половому гормону – эстрогену, полученному из сои. Назначается в период климакса, препарат выпускается в форме капсул. В отличие от синтетических продуктов, не имеет свойственных им побочных действий. По этой причине может назначаться даже при наличии гормонозависимых опухолей. Из противопоказаний имеет только один пункт – аллергия;
• «Эстровэл» – в форме капсул, имеет в составе экстракт цимицифуге, а также природные изофлавоноиды. Дополняет основные компоненты витаминный комплекс группы Е, В6, К1, фолиевой кислоты (В9), дикий ямс. Последний компонент позволяет ощутить спазмолитическое действие, противостоит появлению атеросклероза;
• «Климадинон» – оказывает общеукрепляющее комплексное действие на женский организм. Благодаря растительному компоненту из цимицифуги кистевидной удается скорректировать психоэмоциональное состояние, например, приступами плаксивости, бессонницы, раздражительности. В аптечной сети реализуется в двух формах – капли и таблетки. Схема и курс лечения зависят от показаний к применению: дисфункция яичников либо менопауза. Не рекомендуется самолечение, перед покупкой важно получить назначение от специалиста.

( 2 оценки, среднее 5 из 5 )