Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты в каких лекарствах содержится
Обновлено:
11.11.2019 00:13
Каждый год около 500 млн человек на планете заболевают гриппом, причем до 500 тыс. из них погибают. Во всем мире за три месяца эпидемии от пневмонии, одного из тяжелейших осложнений гриппа и ОРВИ, может умереть более 10 тыс. человек. Это пугающая статистика.
Именно поэтому внимание современных исследователей сосредоточено на разработке новых препаратов от гриппа. Объединенные усилия фармацевтических компаний и исследователей за последние несколько десятков лет привели к созданию лишь нескольких лекарств, относящихся к классу ингибиторов нейраминидазы, которые в настоящее время ВОЗ рекомендует для лечения гриппа пациентам, нуждающимся в противовирусной терапии.
А в России препаратов, позиционируемых как противовирусные, во много раз больше, чем в Америке и Европе вместе взятых. С 2007 г в РФ зарегистрировано более 20 новых лекарственных препаратов для лечения гриппа.
Интересно, почему так получается?
Часть из них сразу получает статус “безрецептурное лекарственное средство”, а значит — можно приступать к телевизионной рекламе, и мотивировать покупателей сметать в аптеках яркие упаковки с надписью “от гриппа”.
Однако, если изучить подобные “лекарственные новинки” чуть глубже, и с позиции специалиста, а не обывателя – возникает больше вопросов, чем ответов.
Кагоцел
Производитель: “Ниармедик Плюс”
Международное непатентованное название: нет
Активное вещество: Кагоцел
Химической название: натриевая соль сополимера (1→4)-6-0-карбоксиметил-β-D-глюкозы,(1→4)-β-D-глюкозы и (21→24)-2,3,14,15,21,24,29,32-октагидрокси-23-(карбоксиметоксиметил)-7,10-диметил-4, 13-ди(2-пропил)-19,22,26,30,31-пентаоксагептацикло [23.3.2.216.20.05.28.08.27.09.18.012.17] дотриаконта-1,3,5(28),6,8(27), 9(18),10, 12(17), 13,15-декаена.
По заявлению директора компании Ниармедик Плюс, “мы взяли целлюлозу, это полимер из хлопка, взяли еще определенное вещество, получаемое из хлопка, соединили его с целлюлозой и получили полимер. Он и называется кагоцелом”.
Какое “определенное вещество” соединили с целлюлозой?
Кагоцел – новое химическое вещество, полученное методом химического синтеза, в результате которого к полимерным молекулам карбоксиметилцеллюлозы (КМЦ) присоединяются молекулы госсипола.
Итак, Кагоцел — это соединение госсипола с карбоксиметилцеллюлозой (КМЦ)
Изучаем свойства вещества госсипол, понимая, что КМЦ — просто инертная молекула-носитель
Оказывается, госсипол — молекула с давней историей:
Госсипол — противозачаточное средство для мужчин с доказанной антисперматогенной активностью (Coutinho E., Athayde C., Atta G. Gossypol blood levels and inhibition of spermatogenesis in men taking gossypol as a contraceptive. A multicenter, international, dose-finding study // Contraception. — 2000. — № 61 (1). — С. 61-7.). При этом примерно в 20% случаев влияние препарата на сперматогенез носило необратимый характер, что предполагало его применение только у мужчин, “завершивших образование семей или тех, кто допускает необратимое бесплодие (Coutinho E. Gossypol: a contraceptive for men // Contraception. — 2002. — № 65 (4). — С. 259-63) В 1998 г. исследовательская группа ВОЗ по методам регулирования мужской фертильности, рассмотрев результаты исследований госсипола, пришла к заключению, что риск от его применения превышает пользу, в связи с чем его использование в качестве контрацептива было запрещено.(Waites G., Wang C., Griffin P. Gossypol: reasons for its failure to be accepted as a safe, reversible male antifertility drug // Int. J. Androl.. — 1998. — № 21. — С. 8-12)
Объяснения производителя противоречивы: “Кагоцел — это не госсипол”, и в то же время “Кагоцел содержит госсипол”.
По данным DSM Group, маркетингового агентства, специализирующегося на исследованиях фармацевтического рынка, Кагоцел занимает I-е место по продажам в своем сегменте в натуральном выражении.
Именно поэтому доказательство безопасности препарата Кагоцел становится критически необходимым: ведь в состав препарата входит средство, влияющее на репродуктивные способности.
Ингавирин
Производитель: “Валента”
Международное непатентованное название: нет
Активное вещество: имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты
Производитель позиционирует препарат как инновационное противовирусное средство.
Ингавирин был зарегистрирован для лечения гриппа в 2008 г. Следует отметить, что его действующее вещество — имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты (витаглутам) в течение нескольких лет в нарушение федерального закона “Об обращении лекарственных средств” от 12 апреля 2010 г. N 61-ФЗ вплоть до мая 2014г входило в состав препарата “Дикарбамин”, применяемый для стимуляции лейкопоэза у онкобольных.
Одно вещество — 2 разные инструкции по действию и показаниям к применению?
Ингавирин — Инструкция
Дикарбамин — Инструкция
На сайте производителя механизм действия описан как “Ингавирин сканирует клетки и выборочно лечит зараженные”, что противоречит данным инструкции: “Противовирусный механизм действия связан с подавлением репродукции вируса на этапе ядерной фазы, задержкой миграции вновь синтезированного NP вируса из цитоплазмы в ядро”.
Однако в специальных исследованиях по изучению противовирусной активности препарата Ингавирин было доказано, что необходимая для уничтожения вирусов концентрацияпрепарата в крови недостижима. (Романовская А. А., Дурыманолв А. М., Шаршов К. А. и др. “Изучение чувствительности вирусов гриппа, А (H1N1), вызвавших заболевания в апреле-мае 2009 года, к противовирусным препаратам в культуре клеток MDCK“, “Антибиотики и химиотерапия”, 2009, том 54, с. 5-6.) Производитель косвенно подтверждает эти данные, т. к. “определить рекомендованными методиками концентрацию Ингавирина в плазме крови не представляется возможным”.
Так что же такое Ингавирин? И чем он отличается от рецептурного препарата Дикарбамин, который использовался в онкологии до мая 2014г?
Производитель уверяет нас в высоком профиле безопасности препарата, в нарушение закона о рекламе пп. 8 п. 1 статьи 24 Федерального закона от 13.03.2006 г. № 38-ФЗ “О рекламе” “реклама лекарственных средств не должна гарантировать положительное действие объекта рекламирования, его безопасность, эффективность и отсутствие побочных действий…”
Анаферон
Производитель: “Материа Медика”
Международное непатентованное название: нет
Активное вещество: антитела к гамма-интерферону человека аффинно очищенные 0,003 г, наносятся на лактозы моногидрат в виде водно-спиртовой смеси с содержанием не более 10-15 нг/г активной формы действующего вещества, детская форма 10-16нг/г активной формы действующего вещества.
Вышел на рынок в 2002 г. в качестве гомеопатического средства. Начиная с 2009 г., Анаферон перерегистрирован как стандартное противовирусное и иммуномодулирующее лекарственное средство. При этом состав препарата не изменился. Он выпускается в виде двух препаратов, предназначенных для применения во взрослой и детской (Анаферон для детей) практике, хотя разница между ними минимальна.
Оба препарата содержат антитела к гамма-интерферону человека аффинно очищенные выделенные из сыворотки крови кроликов практически в одинаковой дозе, поэтому специальный “педиатрический” препарат является исключительно маркетинговым приемом.
Анаферон — Регистрационное удостоверение
Анаферон детский — Регистрационное удостоверение
Если нет разницы между детской и взрослой формами, есть ли действие у препарата?
Исходя из указанной в инструкции дозы (10-15 нг/г), можно подсчитать, что 1 молекула действующего вещества содержится примерно в ста миллионах таблеток Анаферона, а для годового объема выпуска Анаферона требуется всего около четырех молекул.
Однако на данный момент препарат зарегистрирован как лекарственное средство.
Эргоферон
Международное непатентованное название: нет
Активные вещества: антитела к гамма-интерферону человека аффинно очищенные*- 0,006 г, антитела к гистамину аффинно очищенные* – 0,006 г, антитела к CD4 аффинно очищенные* – 0,006 г
*Наносятся на лактозы моногидрат в виде смеси трех активных водно-спиртовых разведений субстанции, разведенной соответственно в 10012, 10030, 10050 раз
Препарат изначально был зарегистрирован Минздравом как лекарственное средство при условии содержания сверхмалых доз действующих веществ (гомеопатическое разведение).
FDA (Food and Drug Administration — агентство Министерства здравоохранения и социальных служб США) и ВОЗ (Всемирная Организация Здравоохранения) не рекомендуют использовать гомеопатические препараты для лечения опасных забоелваний, в том числе гриппа гриппа, т. к. создается мнимое ощущение лечения при реальном его отсутствии.
Одной из наиболее привлекательных черт гомеопатических средств является их безопасность. (Steinsbekk A, Bentzen N, Brien S. Why do parents take their children to homeopaths? anexploratoryqualitativestudy. ForschKomplementmed. 2006;13(2):88-93.)
Действительно, препараты, не содержащие действующего вещества, не оказывают ни нежелательного действия, ни терапевтического.
Маскарад “новых препаратов от гриппа” продолжается.
Источник
Грипп и прочие инфекционные респираторные заболевания вряд ли можно считать редкостью, особенно если речь идет о холодном времени года. И именно в периоды эпидемий для профилактики и лечения в современной медицинской практике широко применяются препараты, в составе которых присутствует имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты.
Разумеется, многие люди интересуются дополнительными сведениями о подобном лекарства. Как препарат воздействует на организм? В каких случаях целесообразен прием имидазолилэтанамида пентандиовой кислоты? Торговое название, фармакодинамика, правила приема, показания и противопоказания — это важные сведения. Их стоит изучить еще до начала терапии.
Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты: торговое название, форма выпуска
Данное средство широко применяется в современной медицинской практике. «Дикарбамин» был первым появившимся на рынке препаратом, активным компонентом которого являлся имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты. Лекарство (выпускается в форме таблеток) и по сегодняшний день применяется, правда, в онкологической практике, для стимуляции процессов кроветворения.
В 2009 году на фармакологическом рынке появился новый продукт — «Витаглутам». Этот препарат начал применяться для лечения различных вирусных заболеваний, в частности, свиного гриппа. Данный препарат выпускается в форме порошка.
«Ингавирин» — еще одно средство, в составе которого присутствует имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты. Форма выпуска — капсулы со специальной маркировкой. Внутри содержится порошок белого цвета. Для большего удобства капсулы выпускаются в различных цветах.
- В аптеке можно приобрести капсулы синего цвета — в каждой из них содержится 30 мг активного компонента (такая дозировка подходит детям).
- Желтый цвет свидетельствует о том, что в каждой капсуле содержится 60 мг имидазолилэтанамида пентадиовой кислоты.
- Красные капсулы содержат 90 мг активного вещества.
Все капсулы упакованы в удобные блистеры по 7 штук. В аптеке можно приобрести упаковку, содержащую 1 или 2 таких блистера. Кроме того, капсулы могут быть упакованы в стеклянные банки, но такая форма фасовки подходит больницам — большое количество лекарства покупают для лечения в условиях стационара.
Кстати, в составе капсул «Ингавирин» присутствуют и вспомогательные компоненты, в частности, стеарат магния, лактоза, диоксид кремния, крахмал, диоксид титана, пропиленгликоль и соответствующие красители.
Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты: механизм действия
Данное вещество обладает выраженными противовирусными свойствами. Особенно активен препарат по отношению к распространенным формам гриппа.
Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты препятствует перемещению синтезированного генетического материала вируса из цитоплазмы в ядро, что, соответственно, тормозит процесс размножения возбудителя и его распространения по тканям организма человека.
Исследования также показали, что вещество оказывает влияние на активность системы интерферона. На фоне терапии можно наблюдать повышение уровня интерферона в крови (до физиологических норм). Кроме того, данное лекарство повышает активность лейкоцитов, в частности, их альфа-интерферон-продуцирующую способность. На фоне недуга наблюдается повышение уровня альфа-, бета- и гамма-интерферонов в нейтрофилах, Т-лимфоцитах, а также эпителиальных клетках кишечника и гепатоцитах печени. При этом гиперинтерферонемия не наблюдается.
Кроме того, имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты обеспечивает увеличение количества и повышение активности лимфоцитов. Средство также стимулирует выработку NK-T клеток, которые обладают выраженной активностью по отношению к клеткам, которые уже были трансформированы вирусом. Препарат также воздействует на стволовые клетки красного костного мозга.
Данное средство обладает и некоторыми противовоспалительными свойствами. Имидазолилэтанамид пентадиовой килосты подавляет процессы синтеза медиаторов воспаления.
Таким образом, данное вещество замедляет процессы размножения вирусов, стимулирует активность иммунной системы человека, уменьшает интенсивность проявления симптомов вирусного заболевания, борется с лихорадкой, катаральными явлениями и прочими симптомами недуга. Кроме того, применение лекарства значительно снижает вероятность развития осложнений гриппа (в том числе и свиного).
Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты быстро всасывается стенкой пищеварительного тракта, после чего разносится по всему организму. Максимальную концентрацию вещества в тканях можно наблюдать спустя 30 минут после приема. Лекарство не метаболизируется и выводится из организма в неизменном виде в течение последующих суток. Более 70% вещества выделяется наружу вместе с каловыми массами, а остальное — через мочевыделительную систему.
Кстати, лекарственное средство по праву считается безопасным. Во время клинических испытаний было подтверждено, что данное вещество не обладает канцерогенными и/или мутагенными свойствами, даже если речь идет о приеме высоких доз препарата. Это средство никак не влияет на работу репродуктивной системы (в частности, на процессы оплодотворения). Препарат также не оказывает воздействие на организм растущего плода (если лекарство принимает беременная женщина).
Когда нужно принимать лекарства? Основные показания
Вы уже знаете о том, как воздействует на организм человека имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты. Показания к применению — еще один важный момент, который нужно обязательно изучить.
Такие препараты широко применяются для лечения респираторных вирусных инфекций. Имидазолилэтанамид пентадиовой кислоты наиболее эффективен по отношению к вирусам гриппа А и В. Кроме того, вещество используют при инфицировании аденовирусами, парагриппом и некоторыми другими патогенными микроорганизмами.
Стоит отметить, что лекарство широко применяется не только для лечения, но и для профилактики вирусных заболеваний. Клинические испытания показали, что своевременный прием подобных противовирусных препаратов помогают значительно снизить риск развития недуга во время сезонной эпидемии.
Отдельно стоит упомянуть о лекарственном средстве «Дикарбамин». Считается, что данный препарат оказывает гематопротекторное воздействие, снижается интенсивность проявления побочных эффектов от химиотерапии. Этот препарат широко применяется в онкологической практике. Его назначают пациентам со злокачественными опухолями во время перерывов между курсами химиотерапии. Лекарство помогает облегчить состояние больного.
Инструкция по применению. Дозировка для взрослых
Несмотря на то что подобное средство считается безопасным, не стоит принимать его самовольно. Только врач после диагностики может назначить прием препаратов, в составе которых содержится имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты («Витаглутам», «Ингавирин»).
Лекарство принимают раз в сутки. На усвояемость и эффективность препарата никак не влияет ни прием пищи, ни рацион пациента (таблетки или порошок можно принимать как до, так и после еды). Средство рекомендуют запивать достаточным количеством воды для быстрого усвоения стенкой пищеварительного тракта. Если речь идет о препарате «Витаглутам», который выпускается в виде порошка, то предварительно его нужно растворить.
Как для лечения вирусного заболевания, так и для профилактики препарат принимают в течение 5-7 дней — этого достаточно для достижения максимального эффекта.
Можно ли принимать препарат детям? Инструкция и дозировка
Препараты, в составе которых присутствует имидазолилэтанамид пентадиовой кислоты, нередко используются в педиатрии. Если говорить о лекарственном средстве «Ингавирин», то его назначают пациентам старше семи лет.
Суточная доза составляет 60 мг активного вещества. Возможен как однократный, так и двухразовый прием (в таком случае ребенок принимает в день по две капсулы с 30 мг действующего компонента). Стоит отметить, что лекарство эффективно только в случае раннего приема — важно начать терапию не позже, чем спустя два дня после появления первых симптомов вирусного заболевания.
Естественно, использовать подобный препарат самовольно нельзя, особенно если речь идет о больном ребенке — сначала нужно обязательно проконсультироваться со специалистом.
Если речь идет о профилактике, то маленькие пациенты принимают по одной капсуле в день (с дозировкой в 30 или 60 мг). Терапия (в том числе и профилактическая) длится от пяти до семи дней.
Информация о противопоказаниях
Как уже упоминалось, существует несколько основных препаратов, которые используются в борьбе с вирусными заболеваниями и содержат в качестве активного компонента имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты. Противопоказания к применению данного вещества существуют.
Для начала стоит отметить, что средство имеет возрастные ограничения. Его не назначают пациентам младше семи лет. Дети в возрасте от 7 до 17 лет принимают небольшое количество препарата — не более 60 мг имидазолилэтанамида пентадиовой кислоты в сутки.
Вещество не стоит принимать и во время беременности. Клинические испытания подтвердили отсутствие эмбриотоксического и терратогенного эффекта. Тем не менее нельзя считать полностью безопасным подобное лекарство. Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты способен активировать иммунную систему женщины, что повышает риск отторжения плода (произвольного прерывания беременности, ранних родов).
Кроме того, не рекомендуется принимать препараты данной группы во время лактации. На сегодняшний день нет достаточных сведений о том, выделяется ли активное вещество и его метаболиты вместе с грудным молоком и способны ли они влиять на процессы развития ребенка. Если существует необходимость приема подобного лекарственного средства, то грудное вскармливание рекомендуется хотя бы на время прекратить.
Перед употреблением средства нужно обязательно ознакомиться с составом. Если в капсулах/таблетках/порошке присутствует лактоза, то терапия противопоказана людям с непереносимостью лактозы или лактазной недостаточностью.
Как можно увидеть, перечень противопоказаний не такой уж и большой. Тем не менее, применять такое лекарство самовольно не стоит. Его может назначить только врач и только после тщательной диагностики (для начала нужно определить, действительно ли имеющееся у пациента заболевание вызвано активностью вирусов).
Возможно ли появление побочных эффектов? Осложнения на фоне терапии
Всегда ли безопасен прием препарата, который содержит имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты? Побочные действия возможны. В большинстве случаев они представлены аллергическими реакциями и связаны с наличием повышенной чувствительности к каким-либо компонентам препарата.
У некоторых пациентом после приема таблеток/капсул появляется кожная сыпь. К числу возможных побочных реакций относят покраснения на коже, небольшую отечность. Эти симптомы иногда сопровождаются сильным зудом, жжением. Вероятность развития отеков, анафилактического шока очень мала. Стоит отметить, что побочные эффекты регистрируются очень редко — в большинстве случаев пациенты прекрасно переносят терапию.
Разумеется, при появлении вышеописанных симптомов или же ухудшения самочувствия, которое может быть связано с терапией, нужно обратиться к врачу — возможно, прием препарата придется отменить или же откорректировать дозу.
Сколько стоит лекарство?
В современной медицине довольно часто используется противовирусный препарат «Ингавирин». Цена — важный для многих пациентов фактор. Разумеется, точные цифры назвать сложно, ведь здесь многое зависит от фирмы-производителя, распространителя, места покупки и т. д.
Так во сколько обойдется лекарственное средство «Ингавирин»? Цена упаковки, состоящей из семи капсул с дозой активного вещества в 60 мг, составляет примерно 400-420 рублей. А семь капсул, содержащих 90 мг действующего компонента, колеблется в пределах от 500 до 530 рублей.
Перечень эффективных аналогов: что помогает при вирусной инфекции?
Что делать, если по тем или иным причинам пациентам не походит лекарственное средство «Ингавирин»? Существуют и другие препараты, в составе которых в качестве основного активного вещества присутствует имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты. Аналогами являются такие средства, как «Дикарбамин» и «Витаглутам».
Если же говорить о противовирусных лекарствах, то перечень их намного больше. С гриппом и прочими инфекционными заболеваниями неплохо справляются такие препараты, как «Рибавирин» и «Римантадин». Примерно такими же свойствами обладают противовирусные таблетки «Тамифлю» и «Амиксин».
Разумеется, подбирать подобные препараты самовольно не стоит. Если есть необходимость подобрать качественный аналог, то эту задачу лучше доверить лечащему врачу, так как противовирусные лекарства обладают разными свойствами и степенью активности по отношению к тем или иным возбудителям.
Отзывы о лекарстве: что говорят врачи и пациенты?
В современной медицине часто применяется «Ингавирин» и некоторые другие лекарства, в составе которых присутствует имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты. Отзывы специалистов по большей части носят положительный характер. Таблетки действительно помогают справиться с вирусными заболеваниями, активировать работу иммунной системы, ускорить процесс выздоровления.
Пятидневной терапии с применением имидазолилэтанамид пентадиовой кислоты, как правило, достаточно для того, чтобы справиться с недугом. Пациенты отмечают, что спустя несколько суток симптомы заболевания начинают исчезать — самочувствие улучшается, лихорадка исчезает.
Препарат имеет не так уж много противопоказаний. Преимуществом является и небольшой риск развития побочных эффектов. Лишь изредка в медицинской практике регистрируются случаи появления кожных высыпаний, зуда, небольших отеков (впрочем, с этими симптомами легко справиться). Положительным моментом считается и сравнительно доступная стоимость препарата — семи капсул, содержащихся в упаковке, достаточно для прохождения полного курса терапии.
Кстати, имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты является и прекрасным профилактическим средством — если принять его вовремя, то вероятность инфицирования организма и развития недуга резко снижается. Именно эти свойства и делать лекарство стоит востребованным. Разумеется, использовать его самовольно не стоит — лучше сначала проконсультироваться со специалистом и пройти полный осмотр для того, чтобы подтвердить наличие именно вирусного заболевания.
Источник