Гиперозид в каких растениях содержится

Флавоноиды — групповое название химически близких соединений «фенольного» биогенеза, в основе которых лежит молекула флавана, имеющая два бензольных и одно кислородсодержащее гетероциклическое пирановое кольцо. Синтезируются они растениями из ароматических кислот и имеют несколько (чаще 4—5) спиртовых групп. Последние могут образовывать метоксигруппу и эфиры с сахарами (глюкозой, галактозой, рвмнозой и другими), увеличивая число вариантов веществ. Как правило, флавоноиды (агликоны) плохо растворимы в воде, тогда как их гликозиды достаточно растворимы и извлекаются при приготовлении настоев и отваров. К флавоноидам относят соединения нескольких подгрупп: катехины, антоцианы и лейкоантоцианы (восстановленные формы), производные флавона, изофлавона, флавонона, флавонола, а также халконы и дигидрохалконы (молекулы с разорванным пирановым кольцом).

Антоцианы являются пигментами и окрашивают цветки, плоды, листья и стебли в широкий цветовой спектр от розового до черно-фиолетового, а флавоны и флавонолы, как и каротиноиды,— в желтый. Наибольший фармакологический интерес представляют флавоны, флавононы, флавонолы, из которых примерно 10 веществ и их гликозиды с различными углеводами встречаются наиболее часто и, по-видимому, ответственны за большинство эффектов. Биологическое значение катехинов и антоцианов уже, в основном им присуща Р-витаминная активность. В разных сочетаниях и количествах флавоноиды присутствуют почти во всех растениях. Лечебный эффект, как правило, обусловлен их суммой (действие отдельных компонентов слабее) и потенцируется другими действующими началами растения (моно-и сесквитерпенами, стеролами и тритерпенами).

Различные флавоноиды образуют редокси-пары и участвуют в транспорте электронов и в дыхании растений. Степень восстановленности наибольшая у катехинов и халконов (дигидрохалконов), наименьшая — у флавонолов. Способность к образованию редокси-систем определяется позицией гидроксильных групп в молекуле, их сопряжением с двойными связями в кольцах и незамещенностью. Однако не только окислительно-восстановительными свойствами флавоноидов, по-видимому, обусловлено их фармакологическое действие. Механизмы последнего изучены плохо, и исследования практически всегда замыкаются на феноменологическом уровне. Спектр фармакологического действия различных флавоноидов очень широк, поэтому будут рассмотрены лишь основные и наиболее доказанные аспекты.

1. Капилляроукрепляющее (Р-витаминное) действие присуще разным флавоноидам, и в этом смысле витамин Р (от pernicabilitis — проницаемость) не является индивидуальным веществом. Эти свойства выражены у катехинов (эпикатехин, эпигаллокатехин) чайного листа, яблок; флавононов (эриодиктиол, гесперетин, нарингин) цитрусовых, аронии, шиповника; флавонолов (кверцетин, кемпферол, гликозиды кверцетина — рутин, кверцитрин) лука, щавеля конского, цветков и листьев гречихи, плодов аронии и шиповника, лейкоантоцианов и антоцианов многих окрашенных плодов и ягод. Кроме пищевых источников используются выделенные или синтетические кверцетин и рутин. Практически во всех растениях витамин Р встречается вместе с витамином С. Они потенцируют капилляроукрепляющее действие друг друга, необходимы в биохимической «связке», но не взаимозаменяемы.

При Р-гиповитаминозе (чаще в зимне-весеннее время) отмечается повышенная проницаемость капилляров для белков плазмы, эритроцитов, их хрупкость, склонность к образованию петехий, микрокровоизлияний. Механизм действия витамина Р (как редокси-системы) объясняют несколикими эффектами:
а) участием в синтезе и стабилизации межуточного вещества соединительной ткани — окислении пролина в необходимый для синтеза коллагена оксипролин, ингибировании гиалуронидазы;
б) стабилизацией аскорбиновой кислоты путем замедления окисления витамина С, в том числе необратимого с разрывом лактонного кольца;
в) усилением секреции и действия на сосудистую стенку кортикостероидови адреналина, которые также оказывают укрепляющий эффект.

В конечном счете различные флавоноиды с Р-витаминною активностью (в разной степени она присутствует у более чем 150 флавоноидных соединений) устраняют и предупреждают повышенную хрупкостькапилляров и проницаемость стенки не только при витаминной недостаточности, но и при воспалительных процессах, капилляротоксикозах раннего генеза, аллергиях. Отсюда — широкий круг показаний к их применению в медицине.

Фармацевтические препараты витамина Р и содержащие его пищевые и лекарственные растения назначают при геморрагических диатезах, ревматизме, капилляротоксикозах, при лечении химиотерапевтическими средствами, ацетилсалициловой кислотой, антикоагулянтами, при лучевой терапии, химиотерапии опухолей, при гломерулонефрите, аллергических заболеваниях, некоторых инфекциях (корь, скарлатина, брюшной и сыпной тифы) и т.п.

Витамин Р не дает гипервитаминоза даже при длительном приеме в больших дозах. Поскольку его действие сопряжено с аскорбиновой кислотой, целесообразно назначать их вместе. Витамин Р обладает плохой всасываемостью. Он в основном усваивается в слабощелочной среде кишечника, вероятно после гидролиза гликозидов. В организме они подвергаются практически полной деградации. Попытки связать различия в действии флавоноидных гликозидов с характером входящего в них сахара вызывают сомнения.

2 Кардиотропное действие. В него мы условно объединяем три вида активности: кардиотоническую, коронарорасширяющую и противоаритмическую. Для такого, в общем произвольного, объединения есть свои основания. Эти стороны действия сопутствуют друг другу, и каждое из них выражено довольно умеренно. В то же время их сочетание полезно и эффективно при легких формах нарушений сердечной деятельности (ослаблении сокращений, экстрасистолиях, болевом синдроме и т.п.), при вегетососудистой дистонии и невротических расстройствах, гипертонической болезни и т. д. При серьезных нарушениях действия флавоноидов недостаточно, и они могут лишь дополнять более активную терапию.

Кардиотропное действие сильнее выражено и лучше изучено у флавоноидов цветков и плодов боярышника (различных видов). Растение вырабатывает более 15 флавоноидов (в виде агликонов и гликозидов) наибольший интерес представляют гиперозид, кверцетин, витексин и его рамнозид. Фармакологический анализ кардиотонического эффекта показал, что наибольшей активностью обладает гиперозид, суммарный же результат действия всех флавоноидов и фракции тритерпеновых гликозидов (они не уступают флавоноидам) гораздо сильнее. По своему механизму он отличается от сердечных гликозидов. Более того, препараты боярышника ослабляют токсическое действие гликозидов и их отрицательное влияние на проводимость.

Механизм кардиотонического действия гиперозида и других кардиотонических веществ боярышника изучен плохо. По-видимому, он связан с первичным положительным влиянием флавоноидов на энергетический обмен миокарда (повышение утилизации глюкозы, коэффициента полезного действия использования кислорода), обогащением сердца ионами калия. Другие растения, также содержащие гиперозид, но имеющие иной состав прочих действующих начал, оказывают менее выраженный кардиотонический эффект. Такое действие присутствует у препаратов пустырника, коровяка, астрагала, зверобоя, цветков липы.

Более отчетливо проявляется коронарорасширяющий эффект, который, скорее всего, отражает миотропное спазмолитическое действие флавоноидов и сопутствующих веществ многих растений. Например, у боярышника оно превосходит действие теофиллина. Флавоноиды отличает малая токсичность вообще и для больного в частности, что позволяет применять их длительными курсами, в том числе в детской и гериатрической практике.

3. Спазмолитическое и гипотензивное действие в разной мере присуще флавоноидам многих растений и также обязано их комбинации с другими действующими началами (эфирными маслами, хромонами, кумаринами и прочими). Спазмолитические свойства флавоноидов проявляются в отношении коронарных, меньше мозговых сосудов, кишечника, бронхов, желчевыводящих путей, матки. По всей вероятности, они имеют миотропную природу. Это действие довольно кратковременно (около 20—30 минут в эксперименте при внутривенном введении) и по силе сопоставимо с папаверином. Флавоноиды разрешают спазм гладкомышечных волокон, провоцируемый различными эндо- и экзогенными факторами. К числу наиболее активных относится гиперин.
Прямого влияния на адренорецепторы флавоноиды не оказывают. Их отношение к кальциевым каналам не изучено. Спазмолитический эффект этих веществ не настолько выражен, чтобы иметь самостоятельное значение в острых ситуациях, но он вносит полезный вклад в фитотерапию многих заболеваний.

Гипотензивное действие многих растений, применяемых для лечения начальных стадий гипертонической болезни (самостоятельно) и ее более выраженных форм (в сочетании с современными гипотензивными препаратами), в основном связывают с наличием в них набора разных флавоноидов: гиперозида, витексина, гиафалозидов, скутелларенина, байкалина и других. Характер и сочетание флавоноидов определяют их гипотензивную активность. Она наиболее выражена у пустырника, сушеницы, шлемника байкальского, аронии и у ряда других растений. По своему механизму это, по-видимому, более распространенное спазмолитическое влияние на сосуды.
Некоторым растениям присуще и седативное действие, что логически позволяет связать стабилизацию артериального давления и с уменьшением стрессогенных влияний на сосудодвигательный центр. Сборы лекарственных растений более активны и находят свое место в лечении гипертонической болезни, гипертонического типа нейроциркуляторной дистонии и симптоматических артериальных гипертензий. Наличие умеренного мочегонного эффекта является полезным дополнением и может быть усилено включением растений с более выраженным диуретическим действием.

4.Мочегонное действие многих растений однозначно или в значительной мере связывают с наличием в них флавоноидов разных групп и в достаточно высоких количествах.

К растениям с выраженным мочегонным действием (с большим лили меньшим содержанием флавоноидов) можно отнести хвощ полевой, горец птичий (спорыш), марену красильную, дрок красильный, василек; вереск, бузину черную, лабазник, стальник, золотую розгу, грыж почки березы, почки тополя, спаржу, петрушку, кукурузу (рыльца), щавель. По степени этого действия флавоноиды бесспорно уступают синтетическим салуретикам, но оно достаточно выражено, не дает свойственных последним осложнений и сопровождается увеличенным выведением не только воды, но и азотистых шлаков, других камнеобразующих кислот.

Применение флавоноидсодержащих растений не привод к развитию мочекислого диатеза, к диабетогенному эффекту (более того, флавоноиды оказывают мягкое гипогликемизирующее действие), изменениям кислотно- основного баланса, дефициту калия.

Мочегонное действие флавоноидов не без оснований связывают с расширением почечных сосудов и с увеличением фильтрации первичной мочи (по типу эуфиллина). Надежных данных об изменении реабсорбции натрия в канальцах нефронов нет, а усиление экскреции иона носит, скорее всего, вторичный характер. Нет сведений и о влиянии флавоноидов на секрецию ренина. Умеренное по величине, но хорошо переносимое мочегонное действие растительных диуретиков находит применение при отеках разного генеза, хронической сердечной недостаточности, гипертонической болезни, болезнях почек.

5.Желчегонное и гепатозащитное действия можно отнести к числу важнейших и широко используемых свойств флавоноидсодержащих растений. Такое же, но менее сильное действие оказывают сопутствующие кумарины и эфирные масла. Желчегонный эффект обусловлен усилением продукции и секреции желчи гепатоцитами. При этом усиливается выделение не только плотных компонентов, но и жидкой составляющей желчи. В результате становится интенсивнее ее отток в желчных капиллярах и протоках, улучшается дренаж ходов и поступление желчи в желчный пузырь. Сопутствующие эфирные масла рефлекторно со слизистой двенадцатиперстной кишки и прямо способствуют его опорожнению. Ухудшаются условия для поддержания инфекции и кристаллизации желчных кислот с выпадением песка в желчных путях. Этим процессам способствует спазмолитический эффект флавоноидов и эфирных масел. Однако усиление холесекреции является главным и наиболее ценным феноменом. Есть данные, что желчегонный эффект нарастает в ряду: флавонолы — флавоны — халконы — флавононы.

Наряду с желчегонным действием флавоноиды усиливают антитоксическую функцию печени, вероятно, за счет прямого включения в окислительно-восстановительные реакции тех из них, которые способны образовывать редокси-пары. Это касается и гепатотоксических агентов, скорость обезвреживания которых возрастает так же, как и их экскреция с желчью. Антиоксидантная и мембраностабилизирующая активность флавоноидов в сочетании с противовоспалительным и перечисленными выше видами действий обеспечивает защиту гепатоцитов от повреждающего инфекционного и токсического влияния разнообразных вредных факторов, то есть дает гепатопротекторный эффект.

Многостороннее гепатотропное действие флавоноидов позволяет применять содержащие их растения (обычно в сложных сборах) для лечения гепатитов, холангитов, холециститов, при различной патологии органов пищеварения и при других заболеваниях, где активация функции печени является полезной.

6.Кровоостанавливающее действие эмпирически давно установлено и широко используется в медицине для лечения маточных, геморроидальных, кишечных и других немассивных кровотечений. Оно проявляется только в целостном организме и обязано сочетанию разных флавоноидов и сопутствующих им соединений. Попытки объяснить его наличием в растениях витамина К малоубедительны, так как количества этого витамина невелики (гораздо ниже обычной терапевтической дозы), а сведений о его дефиците у больных нет. Не привели к однозначным результатам также попытки связать кровоостанавливающий эффект с усилением агрегации тромбоцитов и синтеза в печени факторов свертывания крови. Более очевидна, хотя и не объясняет полностью данный эффект, связь с Р-витаминной капилляроукрепляющей активностью флавоноидов. По крайней мере часть растений, применяемых для остановки маточных кровотечений, проявляет при этом утеротоническое действие, присущее ряду флавоноидов (спазмолитическая активность у них отсутствует) и других действующих начал этих растений.

Кровоостанавливающими свойствами обладают препараты горцев перечного и почечуйного, яснотки, пастушьей сумки, софоры японской и некоторых других растений. Область их применения достаточно широка. Это маточные (послеродовые и менструальные), геморроидальные, желудочно-кишечные (кровоточащие эрозии и язвы) кровотечения, различные капилляротоксикозы, тромбоцитопатии.

7.Другие виды активности флавоноидов разнообразны. Некоторые из них присущи ряду растений, некоторые — отдельным растениям со свойственным им набором флавоноидов и сопутствующих веществ, в котором нередко трудно выявить роль того или иного соединения. Так, группа растений (пустырник, календула, чистец и другие) проявляет несильное, но отчетливое анальгезирующее действие, которое объясняют наличием в них флавоноидов кверцетиновой группы, гиперина, авикуларина. Механизм такого действия неизвестен, но, по-видимому, не связан с опиатными рецепторами. Оно не сопровождается опасностью развития зависимости.

Пожалуй, более характерно для всех растений-флавоноидоносов противовоспалительное действие, которое определенно связано с антиоксидантным, капилляроукрепляющим эффектом. В отдельных исследованиях показана способность флавоноидов умеренно ингибировать фосфолипазы, циклооксигеназу и липоксигеназу и тем самым тормозить каскад арахидоновой кислоты, синтез простагландинов и лейкотриенов. Если эти данные найдут достаточное подтверждение, то они по-новому объяснят механизмы не только противовоспалительного, но и анальгезирующего действия флавоноидов и родственных им соединений. Сочетанному действию этих веществ (противовоспалительному, цитозащитному), вероятнее всего, обязано их ранозаживляющее, эпителизирующее влияние на регененрирующую слизистую желудка, кишечника, кожные покровы. В этом качестве флавоноиды выступают совместно с другими действующими началами растения (терпеноидами, кумаринами). Для стимуляции заживления язв, повреждений кожных покровов используются препараты зверобоя, календулы, яснотки многих других флавоноидоносных растений.
https://www.traffka.ru/flav.htm