Бензалкония хлорид в каких лекарствах содержится
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Бензалкония хлорид
- Фармакологическая группа вещества Бензалкония хлорид
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Бензалкония хлорид
- Фармакология
- Применение вещества Бензалкония хлорид
- Противопоказания
- Побочные действия вещества Бензалкония хлорид
- Взаимодействие
- Меры предосторожности вещества Бензалкония хлорид
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Бензалкония хлорид
Латинское название вещества Бензалкония хлорид
Benzalkonii chloridum (род. Benzalkonii chloridi)
Химическое название
Алкилдиметил(фенилметил)аммония хлорид (и в виде гидробромида)
Брутто-формула
C21H38NCl
Фармакологическая группа вещества Бензалкония хлорид
- Контрацептивы негормональные
- Антисептики и дезинфицирующие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
8001-54-5
Характеристика вещества Бензалкония хлорид
Четвертичное аммониевое соединение.
Белый или желтовато-белый аморфный порошок или гелеобразная масса. Очень хорошо растворим в воде, спирте, ацетоне; незначительно растворим в бензоле; почти нерастворим в эфире.
Фармакология
Фармакологическое действие – контрацептивное, антисептическое, спермицидное.
Как катионный детергент встраивается в клеточную оболочку, взаимодействует с мембранными липопротеидами сперматозоидов и микроорганизмов, повреждает мембраны, блокирует их барьерные функции и вызывает гибель клеток. Проявляет бактерицидную активность в отношении различных грамположительных (в т.ч. стафилококки, стрептококки) и грамотрицательных (кишечная и синегнойная палочка, протей, клебсиелла и др.) микроорганизмов, фунгицидную — в отношении грибов. Сперматоцидный эффект развивается в два этапа: вначале — разрушение жгутика, затем — разрыв головки сперматозоида, что обусловливает невозможность оплодотворения.
In vitro активен в отношении Neisseria gonorrhoeae, Chlamidia spp., Trichomonas vaginalis, вируса Herpes simplex типа 2, Staphylococcus aureus; не оказывает влияния на Mycoplasma spp.; слабо действует на Gardnerella vaginalis, Candida albicans, Haemophilus ducreyi и Treponema pallidum. Возможно проявление некоторой профилактической активности в отношении ряда заболеваний, передающихся половым путем. Не влияет на нормальную микрофлору влагалища (в т.ч. на палочку Дедерлейна) и гормональный цикл.
Практически не подвергается абсорбции при интравагинальном применении и не оказывает резорбтивного действия. Адсорбируется на стенках влагалища и экскретируется с физиологическими выделениями или удаляется промыванием водой. Контрацептивный эффект проявляется через 8–10 мин (таблетки, капсулы), 5 мин (вагинальные свечи), 3 мин (крем) или немедленно после введения во влагалище (тампон); продолжительность сперматоцидного действия вагинальной таблетки 3 ч, капсул и вагинальных свечей — 4 ч, крема — 10 ч, тампона — 24 ч.
Применение вещества Бензалкония хлорид
Для наружного применения. Раствор — первичная и первично-отсроченная обработка ран, профилактика вторичного инфицирования ран госпитальными штаммами микроорганизмов (травмы мягких и костных тканей, ожоги), гнойные раны, дренирование костных полостей после операции при остеомиелите.
Масса густая — поверхностный термический ожог, трофическая язва, длительно незаживающие раны мягких тканей (в т.ч. инфицированные), гнойно-воспалительные заболевания кожи на фоне сахарного диабета; парапроктит.
Таблетки, капсулы для интравагинального применения, вагинальные свечи, крем, тампоны — местная контрацепция для женщин репродуктивного возраста: при наличии противопоказаний к применению пероральных контрацептивов или внутриматочных спиралей, в послеродовом периоде, периоде лактации, после прерывания беременности, в пременопаузном периоде, при нерегулярной половой жизни, пропуске или опоздании в приеме постоянно используемых пероральных контрацептивов.
Концентрат жидкий — дезинфекция помещений и изделий медицинского назначения.
Противопоказания
Гиперчувствительность, контактный дерматит, злокачественные новообразования кожи; для интравагинального применения — кольпит, изъязвление и раздражение слизистой оболочки влагалища и матки.
Побочные действия вещества Бензалкония хлорид
Контактный дерматит, кандидоз, вульвовагинит, аллергические реакции.
Взаимодействие
Любое средство, введенное интравагинально, может снижать местное сперматоцидное действие (в т.ч. мыло и растворы, его содержащие). Растворы йода инактивируют препарат.
Меры предосторожности вещества Бензалкония хлорид
Для повышения эффективности необходимо тщательное соблюдение способа применения. Возможно применение совместно с влагалищной диафрагмой или внутриматочной спиралью. Следует избегать обмывания или орошения влагалища мыльной водой за 2 ч до и в течение 2 ч после полового контакта (ЛС разрушается мылом), наружный туалет возможен только чистой водой.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Латинское название:
Benzalkonii chloridum (род. Benzalkonii chloridi)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
Химическое название
Алкилдиметил(фенилметил)аммония хлорид (и в виде гидробромида)
Фармакология
Фармакологическое действие – контрацептивное, антисептическое, спермицидное.
Как катионный детергент встраивается в клеточную оболочку, взаимодействует с мембранными липопротеидами сперматозоидов и микроорганизмов, повреждает мембраны, блокирует их барьерные функции и вызывает гибель клеток. Проявляет бактерицидную активность в отношении различных грамположительных (в т.ч. стафилококки, стрептококки) и грамотрицательных (кишечная и синегнойная палочка, протей, клебсиелла и др.) микроорганизмов, фунгицидную — в отношении грибов. Сперматоцидный эффект развивается в два этапа: вначале — разрушение жгутика, затем — разрыв головки сперматозоида, что обусловливает невозможность оплодотворения.
In vitro активен в отношении Neisseria gonorrhoeae, Chlamidia spp., Trichomonas vaginalis, вируса Herpes simplex типа 2, Staphylococcus aureus; не оказывает влияния на Mycoplasma spp.; слабо действует на Gardnerella vaginalis, Candida albicans, Haemophilus ducreyi и Treponema pallidum. Возможно проявление некоторой профилактической активности в отношении ряда заболеваний, передающихся половым путем. Не влияет на нормальную микрофлору влагалища (в т.ч. на палочку Дедерлейна) и гормональный цикл.
Практически не подвергается абсорбции при интравагинальном применении и не оказывает резорбтивного действия. Адсорбируется на стенках влагалища и экскретируется с физиологическими выделениями или удаляется промыванием водой. Контрацептивный эффект проявляется через 8–10 мин (таблетки, капсулы), 5 мин (вагинальные свечи), 3 мин (крем) или немедленно после введения во влагалище (тампон); продолжительность сперматоцидного действия вагинальной таблетки 3 ч, капсул и вагинальных свечей — 4 ч, крема — 10 ч, тампона — 24 ч.
Характеристика
Четвертичное аммониевое соединение.
Белый или желтовато-белый аморфный порошок или гелеобразная масса. Очень хорошо растворим в воде, спирте, ацетоне; незначительно растворим в бензоле; почти нерастворим в эфире.
Применение
Для наружного применения. Раствор — первичная и первично-отсроченная обработка ран, профилактика вторичного инфицирования ран госпитальными штаммами микроорганизмов (травмы мягких и костных тканей, ожоги), гнойные раны, дренирование костных полостей после операции при остеомиелите.
Масса густая — поверхностный термический ожог, трофическая язва, длительно незаживающие раны мягких тканей (в т.ч. инфицированные), гнойно-воспалительные заболевания кожи на фоне сахарного диабета; парапроктит.
Таблетки, капсулы для интравагинального применения, вагинальные свечи, крем, тампоны — местная контрацепция для женщин репродуктивного возраста: при наличии противопоказаний к применению пероральных контрацептивов или внутриматочных спиралей, в послеродовом периоде, периоде лактации, после прерывания беременности, в пременопаузном периоде, при нерегулярной половой жизни, пропуске или опоздании в приеме постоянно используемых пероральных контрацептивов.
Концентрат жидкий — дезинфекция помещений и изделий медицинского назначения.
Противопоказания
Гиперчувствительность, контактный дерматит, злокачественные новообразования кожи; для интравагинального применения — кольпит, изъязвление и раздражение слизистой оболочки влагалища и матки.
Побочные действия
Контактный дерматит, кандидоз, вульвовагинит, аллергические реакции.
Взаимодействие
Любое средство, введенное интравагинально, может снижать местное сперматоцидное действие (в т.ч. мыло и растворы, его содержащие). Растворы йода инактивируют препарат.
Меры предосторожности
Для повышения эффективности необходимо тщательное соблюдение способа применения. Возможно применение совместно с влагалищной диафрагмой или внутриматочной спиралью. Следует избегать обмывания или орошения влагалища мыльной водой за 2 ч до и в течение 2 ч после полового контакта (ЛС разрушается мылом), наружный туалет возможен только чистой водой.
Источник
Хлориды бензалкония – это химические вещества, которые широко применяются из-за их большого спектра антимикробных свойств против бактерий, грибков и вирусов.
Хлориды бензалкония (BAC), также известные как хлориды алкилдиметилбензиламмония, алкилдиметил (фенилметил) четвертичного аммония, алкилдиметил (фенилметил) хлориды аммония или алкилдиметилбензилхлориды, представляют собой класс четвертичных аммониевых соединений (QAC).
Обычно они продаются, как смесь веществ с разной длиной алкильной цепи и более высокой биоцидной активностью по отношению к производным.
Где купить и цена
Бензалкония хлорид был разработан в 1935 г. учёным Домагком. Это лекарственное средство, синтезированное из простейших организмов. Медикамент оказывает противогрибковое, вирулицидное и антипротозойное действие. В составе лекарственных формул вещество используется в качестве контрацептива или инактивирующего средства против вирусов герпеса.
В качестве сырья вещество можно приобрести в аптеке или аптечной базе. Оно отпускается без рецепта. В составе препаратов вещество выпускается под брендами Фарматекс, Бенатекс, Гинекотекс и Эротекс. Стоимость варьируется в зависимости от назначения медикамента и может составлять от 300 до 800 руб.
Описание препарата, химическое название
Бензалкония хлорид – это вещество, которое используется в качестве поверхностно-активного и антибактериального агента. Обычно содержится в бытовых чистящих средствах. Бензетония хлорид заменил триклозан в качестве нового «антибактериального» элемента в косметических и дезинфицирующих средствах.
Широко известны токсичность и опасность, которые триклозан несет для человеческого организма при всасывании через кожу.
Химическая формула вещества выглядит, как C27H42NO2Cl или C27H42ClNO2:
- Бензалкония хлорид в основном используется в качестве консерванта и противомикробного агента.
- Он встречается в составах в качестве поверхностно-активного вещества.
- Элемент, убивая микроорганизмы и подавляя их рост, часто используется в составе антибактериальных салфеток для рук, антисептических кремов и мазей от зуда.
- В косметике его антимикробные свойства используются для защиты продуктов от порчи.
- Он присутствует в продуктах личной гигиены, таких как крем от сыпи, пудра для ног, лосьон для лица, очищающее средство под макияж и солнцезащитный крем.
Вещество также можно встретить в продуктах питания, например, соли. Хлорид в ней действует, как противомикробный элемент. В фармацевтических продуктах хлорид бензалкония используется, как антисептическое консервирующее вещество – капли для ушей, спреи для глаз.
Cостав, форма выпуска и упаковка
Хлорид бензалкония выпускается в форме раствора, свечей вагинального назначения, полутвёрдой катионной форме:
Свечи интервагинальные | Имеют белый цвет, выполнены в конической форме, запах отсутствует. |
50% водный раствор содержит 37,2 мг активного вещества, что равносильно содержанию 18,9 мг хлорида. | |
Противозачаточный гель | Гель в виде суппозиториев содержит 18 мг активного вещества и 50 мг ноноксинола-9. Последнее – это вспомогательный элемент, который способствует росту бактерий in vitro, что вызывает увеличение риска передачи ЗППП. |
Капсулы | Помимо основного действующего вещества в составе присутствуют соединения бензиламмония, полиэтиленгликоли, аммониевые частицы и спермицидные соединения. |
Раствор хлорид алкилбензилдиметиламмония | Аналог активного вещества, предназначенный для оказания спермицидного действия. |
В составе присутствует 50% раствор Cl с содержанием вспомогательных веществ в диапазоне <50%. |
В некоторых иностранных препаратах могут присутствовать вещества, схожие по составу с витепсолом S51. Они относятся к контрацептивной фармако-терапевтической группе со спермицидным действием. Клинико-фармакологическая группа все хлорсодержащих веществ этого назначения определяется, как вагинальный контрацептив.
Препарат имеет картонную упаковку с картонными ячейковыми блистерами. Каждая вагинальная свеча запечатана в контурную упаковку.
Фармакологическое действие
Бензалкония хлорид – это антисептическое средство, которое обладает спермицидным действием. В основе лежит соединение элементов аммония, причисляющееся к группе сурфактантов.
Его способность заключается в следующем:
- Основное вещество способно воздействовать негативно на мембраны сперматозоидов.
- Воздействие оказывается на жгутики, что тормозит их передвижение.
- Впоследствии происходит разрушение головки, которая отвечает за передачу генетических данных.
- После установки препарата у цервикального канала шейки матки суппозиторий начинает действовать спустя 7-10 мин.
Использование препаратов на основе бензалкония хлорида не оказывает никакого влияния на менструальный цикл и микрофлору влагалища. Также активное вещество способно эффективно воздействовать на микробную и инфекционную флору, быть устойчивым по отношению к таким заболеваниям, как:
- neisseria (гонорея);
- хламидиоз;
- вагинальный трихомониаз;
- простой герпес второго типа;
- стафилококковая инфекция.
Более низкую активность хлорид проявляет к вагинальному аэробному типу заболевания (гарднерелла), кандидозу, палочковой инфекции Дюкрея и бледной трепонеме. При этом он остаётся бесполезным в отношении «Mycoplasma». Активные компоненты не всасываются через слизистые оболочки и не выводятся из организма при помощи воды.
Особенности медикамента, свойства
Суппозитории, растворимые вещества, кремы, пены, гели и желе обычно рекомендуются для использования в сочетании с методами механической защиты от беременности. Влагалищные спермициды служат дополнительной защитой презерватива в случае утечки или разлива эякулята, а также разрыва презерватива во время полового акта.
Цервикальные колпачки и диафрагмы предназначены для удержания спермицида возле зева шейки матки. Желе и гели также влияют на уровень выработки смазки, которая облегчает введение цервикального колпачка, снижает риск разрыва презерватива и уменьшает травму слизистой влагалища во время ПА.
Эти механические контрацептивные виды барьеров могут быть рекомендованы для использования пациентами, использующими небарьерные методы защиты, такие как внутриматочная спираль или оральные контрацептивы, в идеале в сочетании с латексными презервативами, чтобы снизить риск заражения ЗППП.
Показания к применению
Вагинальные спермициды считаются химическими формами контрацептивов, поскольку они образуют барьер между слизистыми оболочками и эякулятом.
Активные химические вещества во влагалищных спермицидах взаимодействуют с липопротеидами клеточной мембраны, навсегда разрушая оболочки сперматозоидов, что приводит к серьезному повреждению акросомы (головы), шеи, средней части и хвоста сперматозоидов, а также к быстрой необратимой потере функции подвижности, увеличению проницаемости клеток и утечке клеточных компонентов.
Исследования также показывают, что ферменты, метаболизирующие углеводы, и митохондрии нарушены. Бензалкония хлорид может сделать цервикальную слизь враждебной для сперматозоидов, нарушая электролитный баланс водной фазы. Он также коагулирует овуляторную слизь, образуя сетку в менее 5 микрон, которая может препятствовать прохождению сперматозоидов.
Препарат рекомендован женщинам для защиты от беременности при нечастых половых актах, а лучше для совмещения с основными средствами контрацепции (барьерные).
В таблице представлены данные о пользе и функциональности вещества в методе барьерной химической контрацепции:
Метод | Диапазон частоты неудач (коэф.) | Частота отказов за первый год (%) |
Спермициды | 0,3-3,7 | 21 |
Воздержание | 13-25 | 20 |
Цервикальный колпачок | 6-17 | 18 |
Диафрагма спермицидная | 19-27 | 17 |
ВМС | 1,9-2,1 | 3 |
Стоит отметить, что многие женщины предпочитают использовать химические препараты для контрацепции совместно с другими барьерными устройствами.
Спермициды в чистом виде практически не применяются, так как высока частота получения отказов на клинические ожидания и возможности. При этом метод совмещения контрацептивов гораздо практичнее – спермициды могут входить в состав ВМС, использоваться совместно с другими барьерными методами.
Дозировка
Бензалкония хлорид – это первичное соединение, которое можно использовать для наружного применения. Вещество в виде раствора можно применять для обработки ран, так как активный элемент оказывает антисептическое действие. В лабораториях и больницах бензалкония хлорид используется в качестве профилактики вторичного инфицирования при обнаружении гнойных ран, госпитальных штаммов микробактерий.
Густая форма вещества разработана непосредственно для обработки термических ожогов, трофических язв. Наружное использование для обработки мягких тканей помогает справиться с такими симптомами, как язвы на фоне сахарного диабета, парапроктит и не только.
Капсулы и таблетки предназначены для интравагинального применения:
- Препарат в виде свечей следует использовать только непосредственно перед половым актом.
- Вещество в составе геля или желе можно применять на ежедневной основе, так как содержание активного вещества в составе меньше по сравнению со вспомогательными добавками.
- Кремы и тампоны в составе со спермицидами используются по методу местной барьерной контрацепции химического типа.
- Хлорид бензалкония можно использовать на ежедневной основе в случаях, когда противопоказаны такие методы контрацепции, как спираль, презерватив и гормональные препараты.
Активное вещество не содержит натуральных компонентов, не предназначено для многократного применения. Согласно инструкции, капсулы можно использовать при нерегулярном половом акте или при пропуске приёма оральных контрацептивов. Врач-гинеколог разрабатывает схему, адаптированную под каждый организм женщины.
Побочное действие и противопоказания
После разового использования данного вещества в качестве вагинального метода контрацептива у женщин может развиваться кольпит, раздражение слизистой оболочки влагалища и контактный дерматит. На фоне частого применения наблюдается кандидоз и раздражение слизистой матки.
У мужчин может возникать раздражение, аллергические реакции. При длительном применении средства партнёршей на мужском половом органе могут появляться язвы, покраснения, сопровождающееся болезненным мочеиспусканием.
Нежелательно применять лекарственные препараты вместе со средствами интимной гигиены, так как последние нейтрализуют действие бензалкония хлорида. Заблаговременно нужно принять водные процедуры, избегая попадания воды внутрь за 2 ч. до предполагаемого ПА.
Benzalkonium chloride можно нейтрализовать Йодинолом
Инактивация происходит в том числе за счёт йодосодержащих препаратов. Раствор 0,1% йодоната может полностью нейтрализовать действие хлорида.
Применение при беременности
Было доказано, что препарат не оказывает негативных эффектов на течение беременности, однако, вагинальные спермициды такие, как ноноксинол и октоксинол могут повышать риск самопроизвольного аборта.
Иногда наблюдаются у новорождённых врождённые аномалии. По результатам тестирования на крысах учёные выявили следующую связь – ноноксинол-9 появляется в сыворотке детёнышей в течение 2 ч. после введения препарата.
В период кормления грудью разрешено использовать препараты, содержащие бензалкония хлорид. Вещество не выделяется грудным молоком, следовательно, не представляет опасности для ребёнка.
В исследовании на крысах было обнаружено 0,3% активного вещества в крови у детёнышей, попавшее к ним в период лактационного процесса. В течение 24 ч. ноноксинол-9 распределялся с грудным молоком.
Особые указания
Перед началом применения препарата необходимо исключить все возможные ЗППП и инфекции. Если имеются симптомы, указывающие на их наличии, рекомендуется пройти диагностику или лечение. Также желательно сдать кровь на анализ для выявления маркера чувствительности к N-9 или BZK, которые могут вызывать раздражение у женщин после начала приёма препарата.
В период менопаузы не желательно использовать хлорсодержащие вещества дольше 1 мес. Если после приёма лекарства открылось кровотечение, необходимо исключить препарат и подобрать другой метод контрацепции. На фоне частого использования могут развиваться аномалия мочеполовой системы, гистероптоз II или тяжёлое цистоцеле.
При неправильном введении препарата на шейке матки могут возникнуть язвы эрозийного характера. Злокачественные опухоли органов репродуктивной системы могут появиться при частом использовании активных веществ на фоне не выявленных ЗППП.
В каких препаратах содержится?
Хлорид бензалкония присутствует в антисептических растворах, препаратах для снижения чувствительности и спазмов в горле, медикаментах для лечения ЛОР-заболеваний, инфекций кожи. Это универсальное средство, которое может входить в состав вагинальных медикаментов, предназначенных для сочетания методов контрацепции.
В фармакологической группе для клинического вагинального пользования активное вещество добавляется в следующие однокомпонентные лекарственные формулы:
Препарат | Индекс Вышковского (% содержания) |
Бенатекс | 0,0185 |
Фарматекс | 0,0076 |
Гинекотекс | 0,0072 |
Бензалкония хлорид (свечи) | 0,0005 |
Контратекс | 0,0003 |
Эротекс | 0,0002 |
Фармагинэкс | 0,0001 |
Сперматекс | 0,0003 |
Также вещество входит в состав многокомпонентных медикаментов, которые выпускаются на территории РФ, Европы и других стран:
Бензалкония хлорид | Свечи вагинальные | Немецкий производитель AMCAPHARM PHARMACEUTICAL (отпуск по России) |
Катацел | Паста для наружного приминения | Российское производство – СПбНИИВС ФМБА |
Контратекс | Вагинальные суппозитории | Фармацевтическая фабрика Москвы |
Сперматекс | Вагинальные свечи | SHREYA LIFE SCIENCES – Индия |
Фарматекс | Вагинальные капсулы по 18,9 мг (12 шт.) Вагинальный крем 1,2% (12 мг/1 г): тюбик 72 г с дозатором | Laboratoire INNOTECH INTERNATIONAL, Франция: CATALENT FRANCE BEINHEIM Catalent France Beinheim (первичная и вторичная упаковка), контроль качества и экспорт: Laboratorie INNOTECH INTERNATIONAL |
Эротекс | Суппозитории вагинальные | Украинский производитель «Сперко СП Украина» |
В качестве антисептического средства для наружного применения активное вещество может содержаться в гелях для рук, мыле, кремах и средствах личной гигиены.
Меры предосторожности
Бензалкония хлорид – это активное вещество, которое присутствует во многих гинекологических препаратах, а также средствах, предназначенных для ухода (косметика). Некоторые комбинации лекарств в зависимости от количества и % содержания можно использовать совместно с активным веществом.
К взаимодействующим элементам не относятся:
- алюминий;
- цитрат;
- перекись водорода;
- йодиды;
- ланолин;
- водный нитрат;
- перманганаты или салицилаты;
- соли серебра;
- ПАВы или детергенты;
- ионные вещества;
- сульфонамиды;
- тартраты.
Если вышеуказанные элементы содержатся в препаратах, то следует избегать сочетание бензалкония хлорида с ними.
Бензалкония хлорид входит в состав вагинальных препаратов, предназначенных для дополнения к средствам и методам контрацепции. При использовании капсул и гелей совместно с цервикальными колпачками не рекомендуется проводить спринцевание в течение 8 ч. после ПА.
Чтобы обеспечить адекватный контакт спермицида с эякулятом, необходимо дополнить противозачаточный эффект местными барьерными средствами защиты от беременности. Этот химический способ не является основным, и предназначен для единовременного использования в силу фармацевтических особенностей.
Видео о препаратах с Бензалкония хлоридом
Таблетки Фарматекс:
Источник